TIENAM ® Imipenem

Zdravilo TIENAM ® je zdravilo na osnovi imipenemovega monohidrata s cilastatinom

TERAPEVTSKA SKUPINA: Splošna protimikrobna zdravila za sistemsko uporabo - Drugi beta-laktamski, karbapenski antibiotiki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je indiciran za zdravljenje bakterijskih okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na karbapeneme, ki so odgovorni za dihalne, ginekološke, osteoartikularne, dermatološke, intraabdominalne in hematološke bolezni.

TIENAM ® se uspešno uporablja tudi pri profilaksi okužb kirurške rane

Mehanizem delovanja TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je antibiotik, ki se uporablja predvsem na kliničnem področju zaradi visoke baktericidne učinkovitosti proti Gram pozitivnim in Gram negativnim mikroorganizmom, ki so na splošno odporni na običajno terapijo s penicilinom.

Terapevtska učinkovitost zdravila TIENAM ® je posledica dveh učinkovin: \ t

Imipenem, molekula, pridobljena iz tienamicina, uvrščena med karbapeneme, je sposobna izvesti lastno baktericidno delovanje z zaviranjem reakcije transpeptidacije in hudo okvaro strukturnih značilnosti bakterijske stene. Značilen je širok spekter delovanja, imipenem ima naravno odpornost na hidrolitično delovanje bakterijskih beta-laktamaz, ki imajo za posledico dihidropeptidaze, encime, izražene na ravni proksimalnih ledvičnih tubulov, odgovornih za hidrolizo in inaktivacijo antibiotik.
Cilastatin, učinkovina, ki lahko blokira hidrolitično aktivnost dihidropeptidaz, tako da imipinem doseže nespremenjeno ledvično okolje in izvede svojo lastno antibiotično aktivnost tudi na genitalno-urinarnem aparatu.

Visoka občutljivost dveh učinkovin v želodčnem okolju obvezuje bolnika, da mora jemati parenteralno, intramuskularno in intravensko, vendar še vedno lahko ohrani odlično biološko uporabnost obeh izdelkov.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 PRISPRITIVNA PRISOTNOST IMIPINEMA

Rev Chilena Infectol. 2006 Dec; 23 (4): 307-15. Epub 2006 23. november.

Zanimiva študija, ki ocenjuje predpisano ustreznost imipenema v bolnišničnem okolju, glede na ogromne stroške te antibiotične terapije. Rezultati kažejo na nezadostno uporabo tega antibiotika, tako da znatno povečajo stroške, povezane s hospitalizacijo bolnikov z nalezljivimi boleznimi.

2 MEROPENEM IN IMIPENEM V ZDRAVLJENJU INFEKCIJ KOŽE

Surg Infect (Larchmt). 2005 Fall; 6 (3): 269-82.

Zanimiva primerjalna študija, ki ocenjuje učinkovitost meropenema in imipinema pri zdravljenju hospitaliziranih bolnikov s celo hudimi okužbami kože.

S tem preskušanjem je bila dokazana podobna terapevtska aktivnost meropenema in imipinema, za katero je značilna terapevtska učinkovitost višja od 80% in enak varnostni profil.

3. AGRANULOCITOZA, KI JIH IZVEDA IMIPENEM

Scand J Infect Dis. 2005, 37 (8): 619-620.

Poročilo o primerih poroča o pojavu enega od najbolj zaskrbljenih neželenih učinkov, povezanih s terapijo s karbapenemom. Pri tem bolniku je zdravljenje z imipenem-cilastatinom povzročilo pojav nevtropenije in agranulocitoze z delnim poslabšanjem medularnih hematopoetskih lastnosti.

Način uporabe in odmerjanje

TIENAM ®

Prašek in vehikel za raztopino za infundiranje 500 mg imipenema in 500 mg cilastatina.

Zdravilo TIENAM ® je zdravilo, namenjeno izključno bolnišnični uporabi, zato mora zdravnik določiti shemo odmerjanja na podlagi fizio-patoloških značilnosti pacienta, resnosti njegove klinične slike in terapevtskih ciljev, ki jih je treba doseči.

Treba je zagotoviti prilagoditev uporabljenega odmerka za starejše bolnike ali tiste, ki imajo bolezen ledvic.

Opozorila TIENAM ® Imipenem

Uporabo zdravila TIENAM ® mora nadzorovati medicinsko osebje bolnišnice, pred tem pa izolacijo in karakterizacijo patogena.

Uporabo karbapenemov je treba dejansko uresničiti le, če je mikroorganizem z antibiogramom občutljiv na zadevni antibiotik.

Neustrezna uporaba antibiotikov bi lahko dejansko olajšala pojav in širjenje odpornih sevov, ki se lahko upirajo antibiotični terapiji, kar še dodatno poslabša bolnikovo klinično sliko.

Posebno dolge antibiotične terapije, ki temeljijo na imipenemu, bi lahko močno spremenile črevesno mikrofloro, ogrozile absorpcijo različnih učinkovin, kot so oralni kontraceptivi, in olajšale kolonizacijo patogenih mikroorganizmov, kot je Clostridium difficile, etiološki povzročitelj psevdo-membranskega kolitisa.

Zdravilo TIENAM ® vsebuje natrij, zato ga je treba jemati s posebno previdnostjo pri bolnikih, ki so izpostavljeni prehranskim režimom z nizko vsebnostjo natrija.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Priporočljivo je, da se izognemo uporabi zdravila TIENAM ® med nosečnostjo in v obdobju laktacije, glede na popolno odsotnost študij, ki bi lahko označile varnostni profil za zdravje imipinema.

interakcije

Bolnik, ki je prejemal zdravilo TIENAM ®, bi moral posebno pozornost posvetiti sočasnemu vnosu:

Peroralni antikoagulanti glede na povečano tveganje za krvavitev;
Ganciclovir, za dokumentirane generalizirane napade pri bolnikih, ki sočasno prejemajo terapijo;
Valprojsko kislino, za zmanjšanje koncentracij v krvi, ki lahko ogrozi njeno terapevtsko učinkovitost.

Kontraindikacije TIENAM ® Imipenem

Uporaba zdravila TIENAM ® je kontraindicirana pri bolnikih, ki so preobčutljivi na beta laktamine, peniciline, cilastatin in sorodne pomožne snovi.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Različna klinična preskušanja in skrbno spremljanje po prihodu zdravila na trg so pokazali, da lahko zdravljenje s karbapenemom povzroči pojav neželenih učinkov, zlasti pri bolnikih, ki so nagnjeni ali po daljšem zdravljenju.

Lokalne reakcije, kot so eritem, bolečina in oteklina na mestu injiciranja, namesto sistemskih reakcij, kot so izpuščaj, srbenje, urtikarija, eritem, bronhospazem, laringospazem, hipotenzija in v težjih preobčutljivost na zdravila.

Pogosteje so opisali slabost, drisko, bruhanje in bolečino v trebuhu, hipertransaminazemijo, hiperbilirubinemijo, oligurijo, anurijo in motnje urina po zaužitju zdravila TIENAM ®.