Kaj je cimetidin?
Cimetidin je predhodnik antagonistov histaminskih receptorjev H2 in se lahko nedvomno obravnava kot mejnik, ne le pri razvoju tega razreda zdravil, ampak tudi v zgodovini farmacevtske kemije.
Cimetidin je bil prvi razviti antagonist H2, iz katerega so bile izpeljane vse druge molekule, ki spadajo v ta razred zdravil.
Cimetidin je bil produkt, pridobljen z zaključkom pomembnega projekta tedanje SmithKline & French v 60.-70. Letih.
Cimetidin je bil prvič prodan v Veliki Britaniji leta 1976 pod registriranim imenom Tagamet; danes ga lahko najdemo tudi kot generično zdravilo pod imenom same molekule, to je cimetidin. Od začetka projekta do trženja istega cimetidina je trajalo približno 12 let, in to je bilo prvo zdravilo na svetu, ki je doseglo milijardo dolarjev zaslužka na leto. Lahko rečemo, da je cimetidin spremenil življenje bolnikov, ki trpijo za gastritisom, in da je še vedno droga, ki se pogosto uporablja po vsem svetu.
Odmerjanje in način uporabe
Cimetidin lahko dajemo oralno ali parenteralno (intravensko in intramuskularno) glede na različne terapevtske potrebe.
Zdravljenje razjed dvanajstnika
Pri zdravljenju razjed dvanajstnika po peroralni uporabi se cimetidin vzame od 800 do 1600 mg / dan v eni dnevni uporabi, preden gre v posteljo. Druga možnost je, da lahko vzamete 1200 mg / dan v 4 dnevne odmerke po 300 mg, trije na glavne obroke in eno pred spanjem. Da bi se izognili nastopu draženja želodca, je priporočljivo jemati zdravilo na polnem želodcu, kadar je to mogoče. Trajanje zdravljenja je odvisno od terapevtskega odziva, običajno pa se giblje od 4 do 8 tednov; če se popolno celjenje ne pojavi, se lahko zdravljenje podaljša tudi za daljša obdobja. Če se razjeda dvanajstnika zdravi po parenteralni poti, se injekcije 300 mg cimetidina intravensko ali intramuskularno uporabljajo vsakih 6, 8 ur. Ali pa se alternativno cimetidin lahko daje v kontinuirani infuziji od 40-50 mg na uro do največ 100 mg / h (2, 4 g / dan), odvisno od potrebe. V primeru profilaktične (preventivne) terapije duodenalnega ulkusa se uporablja 400 mg / dan cimetidina, danega v enkratnem odmerku, peroralno, pred spanjem, ali 300 mg / dan za intravensko ali intramuskularno injiciranje, vedno v enem samem odmerku. .
Zdravljenje razjede želodca
Pri zdravljenju razjede želodca se peroralno uporablja 800 mg / dan cimetidina v eni aplikaciji, zvečer, pred spanjem. V primerih, ko je potreben večji odmerek, se lahko uporabi 1200 mg / dan, razdeljeno na 4 dnevne aplikacije. Priporočljivo je, da zdravilo dajemo na polnem želodcu. v primeru zdravljenja parenteralne razjede želodca se 300 mg cimetidina uporablja za intravensko ali intramuskularno injiciranje vsakih 6 ur. Druga možnost je neprekinjeno intravensko infuzijo cimetidina s hitrostjo 50 mg / uro.
Zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma
Cimetidin se prav tako zelo uporablja pri zdravljenju Zollinger-Ellisonovega sindroma. Peroralno cimetidin uporablja 1200 mg / dan, razdeljeno na štiri dnevne aplikacije, eno na vsak obrok in eno pred spanjem; intramuskularne injekcije po 300 mg cimetidina vsakih 6 ur. Lahko se dajejo tudi z neprekinjeno infuzijo - na začetku - 50 mg cimetidina na uro; kasneje, na podlagi terapevtskega odziva, se uporablja cimetidin od 40 do 500 mg / uro; v vsakem primeru dnevni odmerek ne sme presegati 2400 mg.
Zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni
Pri zdravljenju bolezni gastroezofagealnega refluksa, oralno, uporabljamo 1600 mg / dan cimetidina, razdeljenega na dva odmerka ali na štiri dnevne odmerke po 400 mg. Po drugi strani pa so uporabljeni odmerki 300 mg cimetidina, danega z intravenskimi ali intramuskularnimi injekcijami vsakih 6 ur, ali - alternativno - kontinuirano infuzijo zdravila lahko dajemo s hitrostjo 50 mg / uro.
Vsi zgoraj navedeni odmerki se nanašajo na odrasle bolnike.
Kontraindikacije in opozorila
Pred začetkom zdravljenja s cimetidinom proti želodčnim ulkusom je treba ugotoviti, da simptomi želodčnega trpljenja niso posledica maligne neoplazme, ker je za rak želodca značilni simptomi, podobni tistim, ki jih povzroča želodčna razjeda. ; te simptome razbremeni cimetidin. Cimetidin lahko tako prikrije simptome neoplazije, ki se oblikujejo v želodcu, in tako zavira pravilno diagnozo bolezni. Ta vrsta ocenjevanja je še posebej pomembna, če je bolnik starejše starosti ali če se je pritožil zaradi novih simptomov ali njihove nedavne spremembe.
Nedavne obsežne študije so pokazale, da je pri starejših bolnikih s sladkorno boleznijo, kronično pljučnico ali ogrožen imunski sistem (npr. Zaradi kemoterapije ali bolezni, kot je AIDS) večje tveganje za razvoj pljučnice, če so zdravljenih s cimetidinom ali drugimi antagonisti H2. Zato morate zdravniku povedati, če se med zdravljenjem razvije kašelj ali drugi simptomi okužbe prsnega koša. Sočasna uporaba cimetidina in alkohola lahko vodi do povečanja koncentracije alkohola v obtoku. Zdi se, da je biološka razlaga povezana s inhibicijo želodčne alkoholne dehidrogenaze s cimetidinom, kar vodi do povečanja biološke uporabnosti alkohola in zaviranja jetrne presnove samega alkohola.
Iz drugih študij je bilo potrjeno, da cimetidin zavira oksidativno presnovo zdravil. Na primer cimetidin poveča antikoagulacijski učinek varfarina, zato je priporočljivo, da so pod nadzorom (protrombinski čas) bolniki, ki sočasno jemljejo varfarin in cimetidin. Cimetidin lahko podaljša učinek drugih pomembnih zdravil, kot so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in diazepam.
Nosečnost in dojenje
Študije na živalih niso pokazale tveganja za plod glede uporabe cimetidina v nosečnosti. Na žalost ni popolnih študij o nosečnosti pri ljudeh. Potrjeno je bilo, da cimetidin prehaja skozi posteljico, čeprav počasi, s pasivno difuzijo v obeh smereh.
Čeprav se je v več primerih uporaba cimetidina med nosečnostjo pri zdravljenju razjed želodca uporabljala brez tveganja, je zelo priporočljivo uporabljati le, če je to res potrebno. Podatki iz drugih študij kažejo, da je - očitno - izpostavljenost plodu večja, če se uporabljajo kronični odmerki skupnega cimetidinskega X mg in ne enkratne uporabe istega odmerka X, zato se lahko cimetidin uporablja med preprečevanje Mendelsonovega sindroma. Uporaba cimetidina med porodom ne vpliva na trajanje rojstva ali na kontrakcije med istim.
Dokazano je, da se cimetidin izloča v materino mleko. Med dajanjem 400 mg cimetidina pri bolniku je največja koncentracija zdravila v mleku dosegla 5 mcg / ml. Te koncentracije se pri nadaljevanju kroničnega cimetidina ne spreminjajo. Čeprav proizvajalci priporočajo, da ne uporabljate cimetidina med dojenjem, je po podatkih Ameriške pediatrične akademije vnos cimetidina združljiv z dojenjem.
Stranski in neželeni učinki
Pri večini bolnikov, zdravljenih s cimetidinom, se neželeni učinki niso pojavili. Vendar pa lahko, kot vsa zdravila, tudi cimetidin povzroči neželene stranske učinke. Najpogostejši so gastrointestinalni, kot je driska, ki prizadene en odstotek bolnikov, zdravljenih s cimetidinom. Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri jemanju cimetidina, so tisti, ki prizadenejo osrednji živčni sistem (zlasti pri starejših bolnikih), kot so glavobol, reverzibilno konfuzno stanje in ekstrapiramidne motnje; klinična slika se pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo poslabša. V drugih, veliko redkejših primerih, so poročali o neželenih učinkih, povezanih s srčno-žilnim sistemom, kot so bradikardija, atrijske in ventrikularne ekstrasistole in ventrikularna tahikardija. Drugi prijavljeni primeri so tisti, povezani z jetrno presnovo, s povečanjem serumskih transaminaz, ki pa se običajno normalizirajo med zdravljenjem s cimetidinom.
