PRENT® je zdravilo na osnovi acebutolol hidroklorida
TERAPEVTSKA SKUPINA: Beta-blokatorji
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT® je indiciran za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije, koronarne srčne bolezni pri kronični koronarni insuficienci ali povezan z infarktom (angina pektoris) in motnjami srčnega ritma (tahikardija, ekstrasistole, atrijska fibrilacija).
Mehanizem delovanja PRENT ® Acebutolol
Acebutolol, vzet s PRENT ®, se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta in doseže največjo koncentracijo v plazmi po približno 2 urah in pol od zaužitja. Ko se absorbira, se 25% veže na plazemske beljakovine, prenaša se v jetra, kjer se presnavlja v prvem prehodu, kar je potrebno za pridobitev farmakološko aktivnega presnovka diacetolola. Terapevtsko delovanje PRENT®-a je predvsem posledica kardioselektivne beta blokirne aktivnosti te molekule, ki omogoča zmanjšanje tveganja neželenih učinkov, kot sta bronhij in vazokonstrikcija, ki so možni po inhibiciji beta 2 adrenergičnih receptorjev.
Inaktivacija receptorjev beta 1, ki se kaže v visoki selektivnosti v terapevtskih odmerkih, omogoča upočasnitev srčnega utripa v mirovanju in pod stresom (z modulacijo avtomatizma sino-atrijskega vozlišča) in sorazmerno zmanjšanje kontraktilnosti miokarda. aktivacijo simpatičnega, kar zagotavlja zmanjšanje porabe kisika v miokardu, upočasnitev prevoda dražljaja na atrioventrikularni ravni in zmanjšanje razdražljivosti miokardne mase.
Ti učinki, ki jih podpira tudi intrinzična simpatikomimetična aktivnost (pomembno za preprečevanje očitne bradikardije), upravičujejo terapevtske indikacije, za katere se daje zdravilo PRENT ®.
Po njegovem terapevtskem delovanju se po razpolovnem času približno 4 ure za acebutolol in 7 pri diacetolu zdravilo izloči predvsem z blatom in le v manjšem delu skozi urin.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
KOMBINIRANA TERAPIJA V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
Zadevna študija kaže, kako uporaba monoterapije z acebutololom pri zdravljenju hipertenzije pri osebah afriške narodnosti ne more zagotoviti doseganja ustreznih ravni krvnega tlaka. Rezultati, pridobljeni s sočasno uporabo hidroklorotiazida, so vsekakor boljši.
2. UČINKI ACEBUTOLOLA NA TLAK IN SRČNO STOPNJO MED FIZIKALNO VADBO \ t
V študiji so preizkusili učinke 8 tednov zdravljenja z acebutololom pri 400 mg na srčni utrip in diastolični tlak pri bolnikih z zmerno hipertenzijo tako v mirovanju kot pod fizičnim naporom. Rezultati kažejo padec srčnega utripa za približno 13% in skromno zmanjšanje diastoličnega tlaka med vadbo.
3.ACEBUTOLOL IN DOPING
Uporaba beta-blokatorjev brez učinkovite terapevtske indikacije je postala široko razširjena v športu (zlasti v športnih koncentracijah), da bi zmanjšali nekatere stranske učinke simpatične preobremenitve, ki se neizogibno pojavljajo na tekmovanjih na visoki ravni. Ta praksa z visokim tveganjem se šteje za doping in z vsemi napori se borijo sodni in športni organi.
Poleg klasične križne analize (kri, urin), so nam nove molekularne tehnike omogočile, da smo prepoznali uporabo doping snovi neposredno iz las, kar je olajšalo in pospešilo zbiranje.
Način uporabe in odmerjanje
PRENT ® acebutolol 200/400 mg obložene tablete: za zdravljenje visokega krvnega tlaka se uporablja približno 200 mg acebutolola, vzetega z malo vode pred zajtrkom. Ta odmerek se lahko poveča do 400 mg na dan, odmerek, ki se običajno zabeleži z želenim hipotenzivnim učinkom, ali do 800 mg v primeru nezadostnega terapevtskega odziva. V vseh zgoraj navedenih primerih mora zdravnik izbrati pravilen odmerek in obdobje zdravljenja po skrbni oceni fizio-patoloških stanj bolnika in njegove občutljivosti na zdravilo.
Isti diskurz se lahko razširi tudi na zdravljenje koronarnih bolezni srca in motenj srčnega ritma, pri katerih priporočeni razpon ostane med 200 in 600 mg acebutolola na dan.
V PRIMERU PRED UPORABO PRENT ® ACEBUTOLOL - POTREBEN JE PREDPIS IN NADZOR LASTNEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila PRENT® Acebutolol
Zdravljenje z zdravilom PRENT® mora nujno potekati pred strogim in skrbnim zdravniškim pregledom. Spremljanje delovanja ledvic je treba izvajati s posebno previdnostjo pri bolnikih z različnimi vrstami bolezni srca, da bi se izognili poslabšanju stanja ledvičnega zdravja; Nadzor glikemije je treba vzdrževati ves čas zdravljenja, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo, da bi se izognili nenadnim glikemičnim kapljicam, ki so prikrite z negativnim kronotropnim delovanjem acebutolola.
Acebutolol bi lahko povečal občutljivost na alergene in klinično povečal s tem povezane simptome; zato bi bilo primerno oceniti morebitno razmerje med stroški in koristmi pri bolnikih z alergijsko nagnjenostjo. Zmanjšanje izločkov solz pri bolnikih, ki prejemajo zdravljenje z acebutololom, lahko oteži uporabo kontaktnih leč.
Če je treba zdravljenje prekiniti, bi bilo primerno, tako kot pri vseh drugih zaviralcih beta, postopno zmanjšati odmerek, da bi se izognili reaktivnim stranskim reakcijam.
Prisotnost vrtoglavice in vrtoglavice, še posebej v začetni fazi zdravljenja ali po prilagoditvi odmerka, lahko zmanjša bolnikove zaznavne sposobnosti, zaradi česar je nevarno uporabljati stroje in voziti vozila.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav se zdi, da acebutolol ni strupen ali teratogen za plod, ne priporočamo jemanja te učinkovine med nosečnostjo in še posebej v prvem trimesečju nosečnosti. V primeru nepopravljive potrebe morajo zdravnik in ginekolog oceniti razmerje med možnimi koristmi in možnim tveganjem za zdravje zarodka. Če se PRENT® uporablja med nosečnostjo, je pomembno, da zdravljenje prekine postopoma v četrtem tednu pred porodom, da se zmanjša tveganje za hipotenzijo, bradikardijo, hipoglikemijo in respiratorni primanjkljaj pri novorojenčku. travail.
Prisotnost skromnih koncentracij zdravilne učinkovine v materinem mleku kaže na prekinitev dojenja med zdravljenjem z zdravilom PRENT®
interakcije
Glede na maskirno delovanje acebutolola je priporočljivo, da se po stalnem spremljanju glikemičnih koncentracij prilagodi odmerjanje vseh zdravil za hipoglikemijo, da bi se izognili nenadnim glikemičnim kapljicam.
Acebutolol lahko medsebojno deluje z različnimi zdravili, kar poudarja negativne in hipotenzivne inotropne in kronotropne učinke. Natančneje, sočasna uporaba diuretikov, kalcijevih antagonistov, vazodilatatorjev, barbituratov in tricikličnih antidepresivov bi lahko okrepila hipotenzivne epizode, medtem ko bi lahko sočasna uporaba antiartmikov temeljila na spremenjeni modulaciji srčnega ritma. Srčni glikozidi, rezerpin, alfa metil dopa, klonidin in inhibitorji MAO lahko namesto tega povzročijo hipertenzijo, ki preprečuje terapevtske učinke zdravila PRENT ®
Priporočljivo bi bilo tudi postopno prekiniti zdravljenje s PRENT® pred operacijo, da bi preprečili anestetiko ali mišične relaksante, da bi povečali negativne inotropne in kronotropne učinke acebutolola.
Kontraindikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT® je kontraindiciran v primerih kardiogenega šoka, hipotenzije, akutnega miokardnega infarkta, kongestivnega in neustrezno zdravljenega srčnega popuščanja, acidoze, izrazite bradikardije, bronhopatije, SLE in preobčutljivosti na eno od komponent.
Zdravila PRENT® ne smete jemati med dajanjem MAO inhibitorjev ali raznih vrst antiarmikov.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki so jih opazili po dajanju PRENT®, so primerljivi s tistimi, ki so splošno opisani za kategorijo kardioselektivnih beta blokatorjev.
Najpogostejši so astenija, glavobol, slabost, bruhanje, driska, omotica, hladne okončine, ki jih spremlja tudi bradikardija in hipotenzija.
Klinično pomembnejši neželeni učinki (povečane transaminaze, presnovne / prehranske motnje, bronhopatije) in poslabšanje simptomov pri bolnikih s posebnimi boleznimi (Raynaudov sindrom, bolezni jeter in nefropatije) so redko opazili po dajanju acebutolola.
Pri zelo majhnem deležu bolnikov z motnjami delovanja jeter so opazili pojav protiteles, ki so sodelovali v vrsti podobnih reakcij lupus-eritematozusa, ki so izginili po prekinitvi zdravljenja.
Opombe
PRENT® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Uporaba PRENT® pri športnikih, v odsotnosti terapevtske potrebe, da se zmanjša fiziološki odziv na stres in s tem povezane simptome (tremor okončin, povečanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.), Je DOPANT praksa.
