DIAMOX ® Acetazolamid

DIAMOX ® je zdravilo na osnovi acetazolamida

TERAPEVTSKA SKUPINA: Diuretiki / Diuretiki Inhibitorji karboanhidraze

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo DIAMOX ® Acetazolamid

DIAMOX ® je indiciran za zdravljenje edematoznega stanja zaradi srčnega popuščanja, s posebno učinkovitostjo pri izboljšanju pljučnega edema in z njim povezane dispneje v primeru levega srčnega popuščanja. DIAMOX ® se je izkazal za koristnega tudi pri zmanjševanju endokularnega tlaka, značilnega za glavkom in pri antiepileptičnih terapijah, za katere so opazili posebne izboljšave, zlasti pri mlajših bolnikih z manj agresivnimi oblikami.

Mehanizem delovanja DIAMOX ® Acetazolamid

DIAMOX® se jemlje peroralno in se hitro absorbira v želodec. Največje koncentracije njegove aktivne sestavine, acetazolamida, so opažene približno 2 uri po peroralni uporabi, medtem ko se izločanje z urinom doseže zlasti med osmo in dvanajsto uro.

Preden se izloči nedotaknjeno v urinu, acetazolamid deluje na ravni proksimalno zavitih tubulov nefrona, pri čemer zavira encim, ki ga izražajo te celice, znan kot karboanhidraza. Omenjeni encim katalizira zelo pomembno reverzibilno reakcijo za vzdrževanje kislinsko-bazičnega ravnovesja in za nadzor reabsorpcije natrija, ki omogoča vlaženje ogljikovega dioksida v ogljikovo kislino (CO2 + H20 → H2CO3). Tako nastala karbonska kislina se lahko disociira v bikarbonat in protonski ion, ki se izmenjata za natrijeve ione, ki jih je tako mogoče učinkovito reabsorbirati.

Zaviralno delovanje DIAMOXa na karboanhidrazo posredno preprečuje reapsorpcijo bikarbonata in natrija, kar povečuje izločanje in diurezo urina. S tem smo opazili neizogibno alkalizacijo urina in rahlo krvno acidozo.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 ACETAZOLAMID IN PLANINSKE BOLEZNI

Akutna gorska bolezen je zelo pogost pogoj med popotniki zaradi težke aklimatizacije, ki jo narekuje postopno in stalno zmanjševanje nivojev kisika, kar se kaže v kompleksni simptomatologiji, vključno z glavobolom. Acetazolamid je v tem trenutku še posebej pomemben, saj spodbujanje rahle hematske kislosti spodbuja dihalni sistem k učinkovitejši izmenjavi plina. Ta študija, izvedena na 143 potnikih na nadmorski višini približno 4000 metrov, je pokazala, da bi 85 mg acetazolamida lahko imelo enak učinek na izboljšanje glavobola kot 600 mg ibuprofena, kar je tudi zaščitni preventivni učinek proti pljučnemu in možganskemu edemu.

2. ACETAZOLAMID IN PRIHODNOSTI ZA GLAUCOMA

Uporaba acetazolamida je zaradi njegove sposobnosti zmanjševanja intraokularnega tlaka še posebej pomembna za zdravljenje optičnega glavkoma. Vendar pa je oralno dajanje tega zdravila pacientu, ki trpi zaradi glavkoma, izpostavljen vrsti stranskih učinkov, ki bistveno zmanjšajo razmerje med koristmi in stroški. Iz tega razloga in glede na učinkovitost zdravljenja z acetazolamidom se razvijajo novi administrativni protokoli, ki vključujejo tipičen očesni vnos omenjenega zdravila in zmanjšujejo sistemske stranske učinke.

3. ACETAZOLAMID V PEDIATRIJSKI UPORABI

Ta pomembna študija kaže eno od najpomembnejših omejitev zdravljenja z acetazolamidom pri pediatrični glavkomu. Natančneje - kljub učinkovitosti zdravila pri izboljšanju patologije in zelo nizki invazivnosti v primerjavi s kirurgijo - je najpomembnejša omejitev njegovega širjenja v pediatričnem okolju posledica zamude pri inducirani rasti. Pravzaprav je med zdravljenjem nizko povečanje telesne mase, ki je verjetno povezano z acidozo, ki jo povzroča zdravilo. Da bi popolnoma razumeli kompleksnost reakcij, ki se razvijajo v tem obdobju, bi bilo treba spremljati druge parametre, pomembne za otrokovo rast.

Način uporabe in odmerjanje

DIAMOX ® acetazolamid 250 mg tablete / 500 mg kapsule tam acetazolamid:

1. Za nadzor edema priporočamo približno 1 tableto in pol dnevno, po možnosti zjutraj.
2. Za zdravljenje glavkoma namesto tega priporočamo 2 do 3 kapsule na dan ali tableto, ki se jemlje v 4/6-urnih intervalih.
3. Za zdravljenje epilepsije se v primeru adjuvantne terapije običajno uporabi 1 tableta na dan; odmerek, ki lahko raste na podlagi kombinirane terapije in bolnikovega položaja.

V vsakem primeru mora zdravnik predpisati pravilen odmerek po skrbni oceni bolnikovega fiziopatološkega stanja.

V PRIMERU UPORABE DIAMOX ® Acetazolamida - ZAHTEVA IN PREVERJANJE ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila DIAMOX ® Acetazolamid

Diuretično in saluretično delovanje zdravila DIAMOX ® zahteva stalno spremljanje nekaterih krvnih parametrov, kot so: krvna slika, natrij, kalij, pH in celo glikemija pri bolnikih s sladkorno boleznijo, pred in med dajanjem. Prav tako je treba upoštevati, da lahko zdravljenje z acetazolamidom, zlasti če je podaljšano ali nepravilno odmerjeno, določi spremembo elektrolita in kislinsko-bazično ravnovesje z možno hiponatremijo, hipokalemijo in metabolno acidozo.

Pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo in emfizem mora biti DIAMOX® zato posebej previden, saj lahko morebitna acidoza prispeva k nastopu tahipneje, anoreksije, zaspanosti, letargije in v hujših primerih celo v komi.

Acetazolamid, strukturno del sulfonamidov, je lahko odgovoren za toksično epidermalno nekrolizo, aplastično anemijo, agranulocitozo in druge anafilaktične reakcije pri bolnikih, ki so preobčutljivi na te spojine.

Uporaba zdravila DIAMOX ® lahko povzroči zaspanost, zmedenost ali drugače spremeni bolnikove normalne zaznavne in reaktivne lastnosti, spremeni vozne sposobnosti in uporabo strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Eksperimentalni podatki v zvezi z uporabo DIAMOX® in bolj splošno acetazolamida v nosečnosti, predlagajo, da se izognemo njegovi uporabi v prvem trimesečju, s čimer omejimo domnevo le v primeru neizogibne potrebe. Čeprav študije pri ljudeh pri odmerkih 250 mg / dan ne kažejo embriotoksičnih ali teratogenih učinkov, so tiste, ki so bile opravljene na laboratorijskih živalih, pri živalih z resno funkcionalno okvaro in deformacijo okončin povzročile živali.

Acetazolamid se tudi v majhnem obsegu izloča v materinem mleku. zato je priporočeno, da med dajanjem zdravila DIAMOX ® prenehate dojiti

interakcije

DIAMOX ® lahko spremeni funkcionalnost različnih zdravil, kot so:

1. Aspirinske in litijeve soli, ki povzročajo povečano izločanje in posledično zmanjšanje terapevtskih učinkov;
2. Amfetamini in triciklični antidepresivi, ki povečujejo njihovo funkcionalnost po zmanjšanju njihovega izločanja;
3. Mercurials in drugi diuretiki, s posledičnim povečanjem diureze;
4. Fenitoin (antiepileptično zdravilo), ki poveča njegove plazemske koncentracije;
5. Ciklosporin, s povišano koncentracijo v plazmi.
6. Antidiabetika, ki povzroča spremembo glikemičnega profila.

Poleg tega lahko acetazolamid v povezavi z zdravljenjem z natrijevim bikarbonatom povzroči povečanje kristalov v urinu in ledvičnih kamnih.

Kontraindikacije DIAMOX ® Acetazolamid

Glede na biološko delovanje DIAMOX-a® vnos ni priporočljiv v primeru acidoze, spremembe elektrolitskega ravnovesja (hiponatremija in hipopotaksemija), jetrne, ledvične ali nadledvične insuficience in v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Večino neželenih učinkov zdravila DIAMOX ® opazimo v začetni fazi zdravljenja in vključujejo:

1. Parestezije, mravljinčenje, zmanjšan apetit, okvare sluha, slabost, bruhanje, driska, poliurija in v hujših primerih tudi zaspanost in zmedenost.

S podaljšanim zdravljenjem z DIAMOX ® lahko pride do spremembe elektrolita in kislinsko-bazičnega ravnovesja, kar lahko odpravimo z dajanjem bikarbonata, ki pa bolnika izpostavlja večjemu tveganju za ledvične kamne.

Opazili so tudi hematološke učinke, za katere so značilni agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija, hipoglikemija, hiponatremija in hipokalemija.

Naštete neželene učinke je treba nato dodati vse zaradi preobčutljivosti za acetazolamid, kot so: kožni izpuščaji, vročina, anafilaktične reakcije, eritem, mielosupresija in s tem povezani sindromi.

Opombe

DIAMOX ® je na voljo samo na zdravniški recept.

Uporabo zdravila DIAMOX® je treba vedno opraviti po posvetovanju z zdravnikom.

Brezobzirna uporaba DIAMOX-a med športniki in ne-športniki, pri iskanju izgube nekaj kilogramov, izpostavlja telo resnim stranskim učinkom. Poleg tega je vedno priporočljivo ponoviti, da izgubo teže narekuje odstranjevanje tekočin in soli in ne dejanski učinek izgube teže, ki se razume kot izguba maščobne mase.

Zato je DIAMOX ® uvrščen med snovi DOPANTI.