Kaj so triptani
Triptani so razred zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje migrene (z ali brez aure).
Izkazalo se je, da so ta zdravila še posebej učinkovita, saj lahko migreno razrešijo tako, da posredujejo na več frontah. Vendar pa je njihov glavni mehanizem delovanja na ravni serotoninergičnih receptorjev, ki so prisotni na centralni ravni.
Korak nazaj za razumevanje: migrena in njeni vzroki
Točni vzroki migrene še vedno niso povsem jasni. Vendar pa se verjame, da je v začetku te patologije mogoče vključiti različne dejavnike, kot so: spremembe osrednjih mehanizmov nadzora bolečine, hormonskih dejavnikov in genetskih dejavnikov (dejansko je prisotna določena prisotnost v razvoju migrene). .
Med različnimi hipotezami, ki so bile oblikovane glede pravega vzroka na osnovi migrene, je najbolj akreditirana teorija trigeminalno-vaskularna teorija, po kateri migrenski napad sproži aktiviranje trigeminalno-vaskularnih aferentov, kar povzroči sproščanje snovi Vasoaktivno sredstvo lahko povzroči vazodilatacijo možganskih arterij. Prav ta vazodilatacija povzroča klasično migreno bolečino.
Prednik razreda triptanov je sumatriptan, ki se še danes uporablja v terapiji.
Kemična struktura Sumatriptana, prednika razreda triptanov
Druge aktivne sestavine, ki spadajo v to skupino in se trenutno tržijo v Italiji, so elekrtoan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan in zolmitriptan.
indikacije
Indikacije in poti dajanja triptanov
Kot je bilo pričakovano, so triptani indicirani za zdravljenje migrenskih glavobolov, z ali brez avre.
Vendar pa je pomembno poudariti, da se običajno uporabljajo kot zdravila prve izbire le pri zdravljenju napadov migrene, ki so resnejši. Za blage napade pa zdravniki običajno priporočajo prvo terapevtsko strategijo NSAID (nesteroidnih protivnetnih zdravil).
Uporabljeni načini dajanja so lahko različni: oralni, parenteralni ali nazalni. Dejansko se triptani lahko formulirajo v:
- Tablete (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Orodisperzibilne tablete (zolmitriptan);
- Peroralni liofilizati (rizatriptan);
- Supozitoriji (sumatriptan);
- Injekcijske raztopine za subkutano uporabo (sumatriptan);
- Nazalni spreji (sumatriptan).
Mehanizem ukrepanja
Kot že omenjeno, triptani delujejo na serotoninske receptorje, ki se nahajajo centralno (zato lahko prečkajo krvno-možgansko pregrado, tako imenovano BEE).
Podrobneje, triptani so selektivni agonisti serotonergičnega receptorja tipa 1; natančneje, imajo posebno afiniteto za podtip 5-HT1B (ki je na centralni ravni prisoten zlasti v možganskih arterijah) in za nevronske podvrste 5-HT1D in 5-HT1F (ki se nahajajo predvsem v trigeminalno-žilnem sistemu). ).
Triptani zato inducirajo stimulacijo prej omenjenih podtipov receptorjev, ki v bistvu vodi do vazokonstrikcije možganskih krvnih žil in zaviranja sproščanja vazoaktivnih snovi (zaradi aktivacije trigeminalno-vaskularnih aferentov), ki namesto tega povzročajo njihovo dilatacijo.
Na ta način triptani rešijo migrenski napad tako, da preprečijo tako vazodilatacijo, ki je neposredno odgovorna za stimulacijo bolečine, kot tudi preprečevanje sproščanja vseh tistih snovi, ki povzročajo dilatacijo možganskih krvnih žil.
Prosimo, upoštevajte
Da bi bil učinek triptanov učinkovit, jih je treba vzeti takoj, ko se občutijo prihodi migrenskega napada, ko je bolečina še vedno blaga, v zgodnji fazi in / ali ko pride do auree. Samo na ta način je dejansko večja verjetnost, da se preneha bolečina in prepreči tveganje ponavljajočih se napadov.
Na začetku - še posebej, kadar je patologija pri bolnikih - prvič, ni enostavno razlikovati med preprostim glavobolom (npr. Zaradi majhne utrujenosti) od pravega migrenskega napada. Vendar pa bo sčasoma pacient pridobil potrebne izkušnje, da bo takoj prepozna signale bližnjega migrenskega napada in se bo zato lahko ustrezno odzval.
interakcije
Interakcije z drugimi zdravili
Na žalost je negativna stran triptanov natančno predstavljena s farmakološkimi interakcijami, ki jih lahko ugotovijo.
Najprej je treba opozoriti, da se nobena vrsta triptana NE sme jemati v povezavi z alkaloidi ergota (druga zdravila proti migreni).
Podobno se zaradi farmakoloških interakcij, ki se lahko pojavijo, teh zdravil ne bi smeli jemati v primeru terapij, ki temeljijo na: \ t
- Drugi triptani;
- Metisergid, aktivna sestavina, ki se uporablja pri profilaksi migrene;
- Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI);
- Propranolol (beta-blokator, ki se uporablja pri zdravljenju hipertenzije);
- Zdravila, ki se presnavljajo s citokromom P3A4;
- P-inhibiranje glikoproteinskih zdravil.
Neželeni učinki
Glavni stranski učinki triptanov so:
- Občutek zožitve prsnega koša;
- Občutek napetosti v vratu;
- slabost;
- omotica;
- omotica;
- palpitacije;
- Bolečina v prsnem košu in / ali trebuhu;
- Rdečica obraza;
- Občutek mraza ali toplote;
- Togost vratu;
- anksioznost;
- astenija;
- Začetno povečanje intenzivnosti migrene.
Na splošno so omenjeni stranski učinki skupni vsem aktivnim sestavinam, ki spadajo v razred triptanov. Vendar pa sta vrsta in intenzivnost teh učinkov različni glede na uporabljeno zdravilo.
kontraindikacije
Kadar zdravila Triptans ne smete uporabljati
Glavne kontraindikacije za jemanje triptanov se nanašajo na bolnike, ki:
- Imajo hipertenzijo, ki se ne zdravi ali zdravi z neuspehom;
- Trpijo - ali so utrpeli - srčno in / ali možgansko ishemijo;
- Trpijo zaradi koronarnih bolezni (triptani, v resnici, čeprav le malo, lahko tudi inducirajo vazokonstrikcijo koronarnih arterij);
- Imajo cerebrovaskularne bolezni.
Poleg tega uporaba triptana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
Pri nosečnicah ali doječih ženskah - ker učinki teh zdravil na otroka niso znani - je treba pred začetkom zdravljenja s triptani poiskati zdravniško pomoč.
