XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® je zdravilo, ki temelji na orlistatu

TERAPEVTSKA SKUPINA: zdravila proti debelosti s perifernim delovanjem

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo XENICAL ® Orlistat

XENICAL® je indiciran za zdravljenje debelosti (ITM, ki je enaka ali večja od 30 kg / m2) ali prekomerne telesne teže (ITM večja ali enaka 28 kg / m2), ki je zapletena zaradi povezanih dejavnikov tveganja, v povezavi z zmerno hipokalorično dieto.

Mehanizem delovanja XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® je zdravilo na osnovi Orlistata, edinega aktivnega načela proti debelosti, ki je še vedno na trgu v Italiji po umiku sibutramina s trga.

Njegovo terapevtsko delovanje je tesno povezano s posebno kemično strukturo, ki je nejasno podobna tisti najpogostejših trigliceridov, ki omogočajo selektivno interakcijo med aktivnimi sestavinami in lipazami v gastrointestinalnem traktu, kar preprečuje njegovo delovanje.

Nepovratna inhibicija, ki jo dosežemo z tvorbo kovalentnih vezi med orlistatom in serinom, izraženim v aktivni domeni lipaze, preprečuje, da bi ti encimi prebavili prehrambene lipide v maščobnih kislinah in glicerolu, kar drastično zmanjša absorpcijo v črevesju. občutno zmanjšanje vnosa kalorij in lipidov obroka.

To je možno tudi zaradi nekaterih farmakokinetičnih lastnosti orlistata, ki zmanjšajo sistemsko absorpcijo na minimum, tako da je praktično nedosledna, kar omogoča aktivnost, koncentrirano na gastrointestinalni ravni.

Na tej točki se neabsorbirani lipidi in orlistat in nekateri njegovi neaktivni presnovki, ki jih proizvaja ista črevesna sluznica, izločajo skozi blato.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. STUDIO XENDOS IN UČINKOVITOST ORLISTATA

Mejnik v funkcionalni oceni orlistata, ki kaže, da je bilo pri približno 60% bolnikov, zdravljenih s tem zdravilom, mogoče odkriti izgubo teže 5% v 12 tednih zdravljenja, v primerjavi s 35% bolnikov, zdravljenih s placebom. Enako razmerje se je ohranilo pri dolgotrajnem zdravljenju 1 in 4 leta.

2. ORLISTAT, GLIKEMIJA IN KARDIACSKA FUNKCIONALNOST V DIABETIČNIH PACIENTIH \ t

Dajanje Orlistata v obdobju 12 tednov pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II in debelostjo se je izkazalo za koristno pri zagotavljanju nadaljnjega zmanjšanja telesne mase v primerjavi s placebom ter pri izboljšanju ravni glikemije in delovanja srca.

3. ORLISTATSKI IN VEDNIŠKI VIDIKI

Zelo zanimiva študija, ki kaže, kako jemanje orlistata lahko zagotovi znatno zmanjšanje telesne teže in prispeva k izboljšanju življenjskega sloga. Vprašalniki, predloženi bolnikom pred zdravljenjem z zdravilom Orlistat in po njem, so pokazali vedno večjo pozornost skrbi za prehrano in izboljšanju življenjskega sloga, s poudarkom na glavni vlogi zdravih navad ne le v hrani, pri izgubi teže in ohranjanju stanja. blaginje.

Način uporabe in odmerjanje

XENICAL ® 120 mg trde kapsule Orlistata: Priporočamo, da vzamete eno od XENICAL ® kapsul pred, kontekstualno ali po zaužitju obroka, ki vsebuje lipide.

Glede na mehanizem delovanja aktivne sestavine, ki je osredotočena na prebavo in absorpcijo lipidov, je očitno, da zdravila ne smete jemati hkrati s hrano z nizko vsebnostjo maščob, hkrati pa mora prehrana zagotoviti pravilen vnos vlaknin, makro in mikrohranil z deležem lipidov okoli 30% celotnega kaloričnega deleža obroka.

Izločanje maščob z blatom je že opazno 24 do 48 ur po prvem vnosu, da traja do 72 ur po zadnji.

V vsakem primeru je največja učinkovita doza tri kapsule na dan, pri čemer so terapevtski učinki ostajali nespremenjeni zaradi povečanja neželenih učinkov.

Opozorila XENICAL ® Orlistat

Zdravljenje z zdravilom XENICAL® mora biti povezano s skrbnim spremljanjem nekaterih pomembnih laboratorijskih parametrov, kot so koagulacija in glikemija pri bolnikih, ki se zdravijo s peroralnimi antikoagulanti oziroma antidiabetičnimi zdravili.

Hkrati je priporočljiva tudi posebna pozornost pri bolnikih, ki jemljejo peroralne kontraceptive, glede na zmanjšano biološko uporabnost, ki bi jo lahko opazili v primeru sočasne uporabe.

Da bi se izognili neprijetnim stranskim učinkom, kot so rektalne krvavitve in gastrointestinalne motnje, je nujno upoštevati zdravo prehrano, ki ne presega 30% kalorij, ki izhajajo iz lipidov na obrok.

Dodatni neželeni učinki se lahko pojavijo po zaužitju zdravila XENICAL ® pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic in hipotiroidizmom.

V primeru, da se v 12 tednih zdravljenja telesna masa ne zmanjša za vsaj 5%, je treba jemanje zdravila XENICAL ® prekiniti. Čeprav orlistat, ki ga vsebuje XENICAL®, ni podvržen pomembni sistemski absorpciji, bi lahko njegova obstojnost na gastrointestinalni ravni spremenila normalne farmakokinetične lastnosti različnih učinkovin, predvsem v povezavi z absorpcijsko sposobnostjo in biološko uporabnostjo.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Trenutno ni na voljo nobenih študij, ki bi razjasnile varnostni profil zdravila Orlistat na zdravje ploda, če ga jemljemo med nosečnostjo, medtem ko so različni farmakokinetični testi pokazali prisotnost te molekule v materinem mleku.

Glede na te dokaze bi bilo dobro, da se izognemo jemanju zdravila XENICAL ® tako med nosečnostjo kot tudi med naslednjo fazo dojenja.

interakcije

Čeprav orlistat, ki ga vsebuje XENICAL®, ni podvržen pomembni sistemski absorpciji, bi lahko njegova obstojnost na gastrointestinalni ravni spremenila normalne farmakokinetične lastnosti različnih učinkovin, predvsem v povezavi z absorpcijsko sposobnostjo in biološko uporabnostjo.

Farmakokinetične študije kažejo na pomembno zmanjšanje biološke uporabnosti ciklosporina, peroralnih antikoagulantov, amiodarona in verjetno peroralnih antikoagulantov (v tem primeru zaradi povečanega izločanja fekalij), kadar se daje sočasno z orlistatom.

Iz istega razloga bi lahko priporočili integrativno terapijo z vitamini, ki so topni v maščobah, po možnosti vsaj 2 uri po jemanju zdravila XENICAL ® .

Kontraindikacije XENICAL ® Orlistat

XENICAL® je kontraindiciran pri bolnikih s holestazo, sindromom kronične malabsorpcije in preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi.

Vnos med orlistatom je tudi kontraindiciran med dojenjem in ni priporočljiv med nosečnostjo.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki, opisani po uporabi zdravila XENICAL®, so predvsem gastrointestinalni trakt z impulznim spodbujevalnim iztrebkom, maščobnim in mastnim blatom, bolečinami v trebuhu, povečano pogostnostjo evakuacije in rektalnimi krvavitvami v hujših primerih in presnovno s hipoglikemijo.

Bolj redki so bili primeri glavobola, nepravilnosti transaminaz, utrujenost, utrujenost in dermatološke reakcije preobčutljivosti.