SELOKEN ® je zdravilo na osnovi metoprolol tartrata
TERAPEVTSKA SKUPINA: Beta-blokatorji
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije SELOKEN ® Metoprolol tartrat
SELOKEN ® je indiciran za zdravljenje arterijske hipertenzije, angine pektoris, akutnega miokardnega infarkta in aritmij, razen bradiaritmij.
SELOKEN ® se lahko uporablja tudi kot terapevtska podpora pri hipertiroidizmu.
Mehanizem delovanja SELOKEN ® Metoprolol tartrat
Metoprolol, zdravilna učinkovina, ki jo vsebuje peroralno zdravilo SELOKEN ®, se hitro in popolnoma absorbira na gastrointetični ravni in doseže svoj maksimalni plazemski vrh po približno eni uri in pol, pri čemer so koncentracije prepolovljene v primerjavi s celotnim odmerkom (za \ t pomembna presnova prvega prehoda, ki jo trpi zdravilo).
Preostali delež deluje pri terapevtskih koncentracijah selektivno na srčne Beta 1 receptorje, jih inhibira in zmanjšuje aktivacijo, ki jo povzročajo kateholamini. Ta biološki mehanizem ima obliko negativnega inotropnega in kronotropnega učinka, ki zagotavlja zmanjšanje srčnega utripa, intenzivnost krčenja miokarda in splošno srčno delo. Te predpostavke so osnova za terapevtsko delovanje zdravila SELOKEN ®, ki poleg zmanjšanja napadov angine, uravnavanje srčnega utripa, boljšo toleranco na fizični napor in boljšo koronarno perfuzijo, omogoča tudi pomembno znižanje krvnega tlaka tako pri ortostatskega in klinostatskega položaja.
Po njegovem delovanju, glede na razpolovno dobo približno 3/5 ur, se metoprolol v hidroksilirani obliki izloči predvsem z urinom.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
METOPROLOL IN SIBUTRAMIN
Sibutramin je zdravilo, ki se tradicionalno uporablja pri zdravljenju debelosti, vendar je pogosto povezano s palpitacijami in hipertenzijo. Podatki kažejo, da lahko sočasna uporaba metoprolola bistveno zmanjša pojavnost hipertenzije in palpitacij, kar poveča skladnost bolnikov z zdravljenjem.
2.METOPROLOL V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
V tej študiji, ki je bila izvedena na skoraj 22.000 bolnikih z zmerno hipertenzijo, so testirali učinkovitost dajanja 400 mg metoprolola na dan štiri tedne. Rezultati, ki so bili precej pozitivni, kažejo, da je bil v 85% primerov opazen povprečni padec tlaka od 162/95 mmHg do 148/87 mmHg, z odlično prenašanjem za približno 94% bolnikov.
3.LIMITI BETABLOCKANOV, KI NISO VASODILIRANI
Znani so antihipertenzivni in kardioprotektivni učinki kardioselektivnih zaviralcev beta, ne vazodilatatorjev, kot je metoprolol. Kljub tej terapevtski vlogi te sestavine ne zagotavljajo bistvenega zmanjšanja debeline intimne in srednje tunike, še manj pa vazoprotektivnega učinka. Tudi iz tega razloga se je pojavila potreba po poskusih s tretjo generacijo beta-blokatorjev v klinični praksi, ki poleg zgoraj omenjenih učinkov zagotavljajo pomembno antioksidativno delovanje, potrebno za zaščito žil.
Način uporabe in odmerjanje
SELOKEN ® 100 mg tablete metoprolol tartrata ali 200 mg metoprolola s podaljšanim sproščanjem: Pri zdravljenju hipertenzije priporočeni odmerki vključujejo uporabo ene ali dveh tablet v odmerku 100 mg na dan. Zdravnik mora določiti natančen odmerek in obdobje zdravljenja glede na fizio-patološka stanja bolnika in njegov odziv na zdravljenje.
Pri zdravljenju srčne aritmije, angine pektoris in infarkta se pričakovani dnevni odmerek spreminja od ene do treh tablet, zdravnik pa je dolžan določiti uporaben odmerek.
Pripravek za injiciranje metoprolola se nanaša izključno na bolnišnico in mu nato sledi vzdrževanje s tabletami.
V PRIMERU PRED UPORABO SELOKEN ® Metoprolol tartrat - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.
Opozorila SELOKEN ® Metoprolol tartrat
Glede na visoko selektivnost do običajnega terapevtskega odmerka in zmerno lipofilnost, ki preprečuje, da bi SELOKEN ® dosegel dihalni trakt, je mogoče njegovo uporabo razširiti tudi na bolnike z boleznimi dihalnih poti, ki so izpostavljeni beta-agonistični terapiji z zdravili.
Podobno se lahko SELOKEN ® uporablja pri bolnikih s srčnim popuščanjem, če so ustrezno zdravljeni pred in med zdravljenjem.
Čeprav je metoprolol kardioselektivni antagonist receptorjev Beta 1, je mogoče, čeprav minimalno, da učinkovina moti presnovo glukoze, prikriva nekatere znake in simptome hipoglikemije.
Posebna pozornost je potrebna pred operacijo, saj bi lahko anestetična zdravila, ki se uporabljajo v operacijski dvorani, poudarila negativni inotropni učinek metoprolola in resno ogrozila zdravje bolnika. Zato bi bilo priporočljivo nemudoma obvestiti anesteziologa ali organizirati prekinitev zdravljenja v koristnih časih. Ne pozabite, da je v primeru prekinitve zdravljenja priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka, da bi se izognili morebitnim škodljivim reakcijam.
Zdravilo SELOKEN ® vsebuje laktozo, zato lahko povzroči neželene učinke gastrointestinalnega interesa pri bolnikih, ki trpijo za intoleranco za glukozo / galaktozo ali pomanjkanje laktaznega encima.
Zdi se, da metoprolol ne vpliva na običajno vožnjo in spretnosti uporabe motornih vozil.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Kot pri drugih antihipertenzivnih zdravilih, je tudi v odsotnosti ustrezne klinične literature priporočljivo izogibati se dajanju metoprolola med celotno nosečnostjo, da bi se izognili pojavu hemodinamskih in kardiovaskularnih učinkov, ki so nevarni za zdravje zarodka.
Čeprav se zdi, da terapevtski odmerki zdravila SELOKEN ® v materinem mleku ne dosežejo koncentracij metoprolola, škodljivih za novorojenčka, je priporočljivo med zdravljenjem s tem zdravilom prekiniti dojenje.
interakcije
Metoprolol je podvržen presnovi prvega prehoda v jetrih, podprto s posebnimi izooblikami citokroma P450; zato lahko molekule, ki so sposobne interakcije s tem encimom, spremenijo normalne koncentracije metoprolola in naredijo terapevtski odziv nepredvidljiv. Natančneje, antiaritmiki, antidepresivi, antipsihotiki, zaviralci COX-2, alkohol in hidralazin lahko povečajo koncentracije metoprolola, medtem ko jih lahko rifampicin zmanjša.
Zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot so verapamil ali diltiazem, in antiaritmiki lahko povečajo negativen inotropni in kronotropni učinek, sočasno dajanje digitalis glikozidov pa lahko poveča čas atrioventrikularnega prevajanja in določi bradikardijo.
Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo hipoglikemično zdravljenje, bo morda treba prilagoditi odmerek glede na učinek metoprolola na presnovo ogljikovih hidratov.
Kontraindikacije SELOKEN ® Metoprolol tartrat
SELOKEN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru bradikardije, visokokakovostnega atrioventrikularnega bloka, srčnega popuščanja, ki se ne odziva na digitalno zdravljenje ali neustrezno zdravljenih, kardiogenega šoka, pri zdravljenju z agonisti beta receptorjev. in v primeru odpovedi ledvic ali okvarjenega delovanja ledvic.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Zdi se, da se SELOKEN ® dobro prenaša, čeprav zlasti v začetni fazi zdravljenja poveča pojavnost gastrointestinalnih motenj, motenj spanja, utrujenosti, utrujenosti, bradikardije in hladnih okončin.
Manj pogosti so bili primeri trombocitopenije, hipotenzije, bradikardije, granulocitopenije, bronhospazma, zmanjšanja srčne funkcije in preobčutljivostnih reakcij, za katere je bilo treba prekiniti zdravljenje. V vsakem primeru je treba začasno prekiniti zdravljenje, zlasti pri bolnikih s poslabšanjem srčne funkcije.
Opombe
SELOKEN ® se lahko prodaja samo na zdravniški recept.
Uporaba zdravila SELOKEN ® pri športnikih v odsotnosti terapevtske potrebe za zmanjšanje fiziološkega odziva na stres in s tem povezanih simptomov (tremor okončin, zvišanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.) Je praksa DOPANT.
