Cefazolin je β-laktamski antibiotik, ki spada v prvo generacijo cefalosporinskih razredov.
Cefazolin - kemijska struktura
Cefazolin je še posebej učinkovit proti gram-pozitivnim bakterijam, medtem ko ni zelo učinkovit proti gram-negativnim bakterijam.
Cefazolin je pri vseh cefalosporinih prve generacije pri injiciranju najmanj dražljiv.
indikacije
Za kaj uporablja
Uporaba cefazolina je indicirana za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na sam cefazolin, vključno z:
- Okužbe dihalnih poti;
- Vnetja vnetja ušesa;
- Ginekološke okužbe;
- Okužbe kože in mehkih tkiv;
- Okužbe prebavil;
- Okužbe oči;
- Otorinolaringološke okužbe;
- Hepatobilarne okužbe;
- Osteoartikularne okužbe;
- peritonitis;
- septikemija;
- slepiča;
- Bakterijski endokarditis.
Cefazolin se lahko uporablja tudi za profilakso in zdravljenje kirurških okužb.
opozorila
Pred začetkom zdravljenja s cefazolinom je treba izključiti vse alergije na druge cefalosporine, peniciline ali druge β-laktamske antibiotike.
V primeru alergijskih reakcij je treba zdravljenje s cefazolinom nemudoma prekiniti.
Previdnost je potrebna pri dajanju cefazolina bolnikom, ki so utrpeli bolezni prebavil, zlasti kolitisa.
Zdravljenje s cefazolinom lahko spodbuja razvoj bakterij, odpornih na sam antibiotik, ali pa spodbuja pojav klostridijskih superinfekcij, ki so odgovorne za nastanek psevdomembranskega kolitisa. Blagi primeri psevdomembranskega kolitisa se ponavadi izničijo s preprosto prekinitvijo zdravljenja. Po drugi strani pa najresnejši primeri lahko zahtevajo tudi farmakološko zdravljenje.
Cefazolin lahko povzroči motnje strjevanja krvi, zato so v primeru sočasne antikoagulantne terapije potrebni redni pregledi.
Med zdravljenjem s cefazolinom so poročali o primerih pozitivnosti na Coombsov test (včasih napačen), ki se lahko pojavi tudi pri novorojenčkih in ženskah, ki so jemale zdravilo pred porodom.
Zaradi nefrotoksičnosti cefazolina je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom opraviti ustrezne preglede delovanja ledvic pri bolnikih s sumom na bolezen ledvic. Pri bolnikih, starejših od 50 let, bolnikih z anamnezo ledvične bolezni in bolnikih, ki jemljejo tudi druga nefrotoksična zdravila, obstaja povečano tveganje za razvoj toksičnosti za ledvice.
interakcije
Probenecid (zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje protina in hiperurikemijo) zmanjšuje hitrost izločanja cefazolina in posledično - povečuje njegovo koncentracijo v plazmi.
Sočasni uporabi cefazolina in nefrotoksičnih zdravil - kot so na primer aminoglikozidi, kolistin ali vankomicin (druga antibiotična zdravila) - se je treba izogibati.
Nekatere vrste antibiotikov - kot so aminoglikozidi, penicilini ali kloramfenikol - imajo lahko sinergistični učinek na baktericidno aktivnost cefazolina.
V primeru antikoagulantne terapije, ki je že v teku - med zdravljenjem s cefazolinom - bo morda treba prilagoditi odmerke peroralnih antikoagulantov .
Neželeni učinki
Cefazolin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu; zato ni rečeno, da se neželeni učinki kažejo vsi in z enako intenzivnostjo pri vsakem pacientu.
V nadaljevanju so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s cefazolinom.
Alergijske reakcije
Cefazolin lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo s simptomi, kot so: \ t
- koprivnica;
- srbenje;
- Kožni izbruhi;
- vročina;
- mrzlica;
- Simptomi, podobni tistim v serumski bolezni;
- eozinofilija;
- edem;
- rdečina;
- angioedem;
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- Toksična epidermalna nekroliza;
- Exfoliative dermatitis;
- Anafilaktične reakcije, celo resne.
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Zdravljenje s cefazolinom lahko povzroči motnje v sistemu, ki je odgovoren za proizvodnjo krvnih celic (dejansko hemolimfopoetski sistem). Takšne motnje lahko povzročijo:
- Aplastična anemija;
- Hemolitična anemija;
- Platelopenija (tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku) s posledičnim povečanim tveganjem za krvavitev;
- Levkopenija, tj. Zmanjšanje števila levkocitov v krvnem obtoku;
- Agranulocitoza, tj. Prekomerno zmanjšanje granulocitov v krvnem obtoku.
Vendar so ti neželeni učinki redki.
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Zdravljenje s cefazolinom lahko povzroči spremembe koncentracij jetrnih encimov v krvi, zvišano koncentracijo bilirubina v krvi, moteno delovanje jeter in holestazo.
Bolezni prebavil
Zdravljenje s cefazolinom lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, dispepsijo, glositis in zgago.
Na splošno so učinki na prebavila blagi in prehodni. Redkeje pa se lahko pojavijo v hudi obliki in lahko zahtevajo prekinitev zdravljenja.
Ledvične motnje
Zdravljenje s cefazolinom lahko povzroči začasno povečanje kreatinemije in azotemije. Poleg tega - čeprav redkeje - lahko zdravilo povzroči akutno ledvično odpoved, povezano z intersticijskim nefritisom.
Bolezni živčevja
Po intramuskularnem dajanju cefazolina se lahko pojavi glavobol, omotica in utrujenost.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s cefazolinom, so: \ t
- Bolečine in utrjevanje tkiv po intramuskularnem dajanju;
- flebitis;
- Genitalna ali analna srbenje;
- vaginitisa;
- Kandidoza.
Preveliko
Simptomi, ki se lahko pojavijo v primeru prevelikega odmerjanja cefazolina, so:
- Bolečine, vnetje in flebitis na mestu injiciranja;
- Občutek neuspeha;
- glavobol;
- parestezije;
- Konvulzije, zlasti pri bolnikih z insuficienco ledvic, pri katerih se kopiči zdravilo;
- Spremembe kreatinemije, azitemije bilirubinemije in ravni jetrnih encimov v krvi;
- trombocitopenija;
- eozinofilija;
- levkopenija;
- Podaljšanje protrombinskega časa.
Ker proti cefazolinu hiperdoziranja ni antidota, je zdravljenje le simptomatsko in podporno. Hemodializa pa je lahko koristna.
V vsakem primeru, če sumite, da ste vzeli prevelik odmerek zdravila, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika.
Mehanizem ukrepanja
Cefazolin je cefalosporin, zato deluje tako, da zavira sintezo peptidoglikana (bakterijske celične stene).
Peptidoglikan je polimer, sestavljen iz vzporednih verig ogljikovih hidratov, ki vsebujejo dušik, ki so združeni s transverzalnimi vezmi med aminokislinskimi ostanki. Te vezi nastanejo zaradi delovanja določenega encima, transammidaze.
Cefazolin se lahko veže na transamidazo in tako prepreči nastanek prej omenjenih vezi. Na ta način se v peptidoglikanu tvorijo šibka območja, ki vodijo do lize bakterijske celice in posledično do njene smrti.
Način uporabe - Odmerjanje
Cefazolin je na voljo za intramuskularno dajanje. Je v obliki praška in vehikla za raztopino za injiciranje, ki jo je treba zmešati tik pred dajanjem zdravila.
Odmerek cefazolina mora določiti zdravnik glede na vrsto in resnost okužbe, ki jo je treba zdraviti, in glede na zdravstveno stanje bolnika.
V vsakem primeru je odmerek cefazolina, ki se običajno daje pri odraslih, 1-3 g, ki ga je treba razdeliti v enake odmerke, ki se dajejo dva ali trikrat na dan.
Pri zdravljenju blagih ali zmernih okužb pri otrocih je dnevni odmerek cefazolina 25-50 mg / kg telesne teže, ki ga je treba razdeliti v 3 do 4 enake odmerke, ki se bodo dajali čez dan. Pri hudih okužbah se odmerek zdravila poveča na 100 mg / kg telesne mase.
Pri otrocih, mlajših od enega meseca, se cefazolina ne sme dajati.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je potrebno zmanjšanje odmerka cefazolina, ki ga običajno dajemo.
Pri profilaksi kirurških okužb je običajno uporabljen odmerek cefazolina 0, 5-1 g zdravila, ki ga dajemo 30 do 60 minut pred operacijo.
Nosečnost in dojenje
Uporaba cefazolina pri nosečnicah se sme izvajati samo v primerih, ko je potrebna.
Cefazolin se izloča v majhnih koncentracijah v materinem mleku, zato je potrebna previdnost pri dajanju zdravila doječim materam.
kontraindikacije
Uporaba cefazolina je kontraindicirana v naslednjih primerih:
- Znana preobčutljivost na cefazolin sam, na druge cefalosporine ali na druge β-laktamske antibiotike (kot so npr. Penicilini);
- Pri nedonošenčkih;
- Pri novorojenčkih z manj kot enim mesecem življenja.
