splošnost
Droge fibratov so zdravila, ki se uporabljajo za znižanje ravni trigliceridov in holesterola v krvi.
Uporaba podobnih zdravil je torej indicirana pri vseh tistih bolnikih, pri katerih so ravni omenjenih maščob v krvi tako visoke, da predstavljajo patološko stanje, ki lahko ogrozi njihovo zdravje in ogrozi svoja življenja.
Zdravila s fibrati lahko dajemo kot monoterapijo ali v kombinirani terapiji z drugimi zdravili za zdravljenje dislipidemij, kot so statini . Vendar je treba poudariti, da fibrati niso prva izbira za zdravljenje hiperholesterolemije in hipertrigliceridemije.
Kaj so?
Kaj so fibrated droge?
Zdravila s fibrati so skupina zdravil, ki lahko zmanjšajo koncentracije holesterola in trigliceridov v plazmi. Da bi bili pošteni, je treba poudariti, da so fibrati sposobni učinkoviteje zmanjšati visoke ravni trigliceridov v primerjavi s holesterolom, zato se uporabljajo pri hipertrigliceridemiji, ki je povezana tudi s hiperholesterolemijo.
S kemičnega stališča so fibrati analogi fenoksiizobutirne kisline ; v zvezi s tem je treba opozoriti, da je prisotnost izobutirne skupine za terapevtsko delovanje temeljnega pomena. Fibrati, ki so trenutno na voljo na trgu, so pravzaprav predzdravila, ki postanejo aktivna - opravljajo svojo dejavnost - šele po izpolnitvi njihove presnove.
Aktivna načela, ki pripadajo razredu fibratov
Učinkovine, ki spadajo v razred fibratov, ki se uporabljajo na terapevtskem področju v Italiji, so: \ t
- Fenofibrat ;
- Gemfibrozil ;
- Bezafibrat .
Fenofibrat je na voljo v zdravilih kot edini učinkovini in v povezavi s statini.
Ali ste vedeli, da ...
Čeprav je združenje fibrat-statin vključeno v zdravljenje različnih dislipidemij, povzroča nekatere dvome o varnosti uporabe. Podrobneje, glavni pomisleki, ki izhajajo iz kombinirane uporabe teh dveh razredov zdravil, zadevajo potencialno povečanje tveganja za pojav miopatij. Zdi se, da je to povečano tveganje večje, če je zdravilo gemfibrozil fibrat povezano s statini. Ni presenetljivo, da zdravila, ki so trenutno na voljo v Italiji in vsebujejo fibrat in statin v kombinaciji, temeljijo na fenofibratu.
Kratka zgodovina fibriranih drog
Hipolipidemizacijsko delovanje fibratnih drog so odkrili leta 1962 dva raziskovalca iz Imeprial Chemical Industries, toda šele leta 1967 je prednik razreda fibratov - podrobno, klofibrat - pridobil dovoljenje za promet na ameriškem trgu. FDA (Uprava za prehrano in zdravila). Vendar pa se je na podlagi podatkov, zbranih v letih, ko je ta učinkovina začela zdraviti, pokazalo, da čeprav je lahko znižala raven holesterola v krvi, ni bila tako sposobna zmanjšati smrtnih dogodkov, ki izvirajo iz pogojev. hiperholesterolemije in hipertrigliceridemije. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da je bila uporaba iste aktivne sestavine v terapevtskem polju tesno povezana s primeri žolčnih kamnov. Zato se klofibrat ni več uporabljal v korist drugih zdravil za fibrat, ki so veljala za učinkovitejša in varnejša, kot je na primer fenofibrat (na voljo v nekaterih evropskih državah že leta 1975) in gemfibrozil (uveden v terapijo leta 1981).
Terapevtske indikacije
Kdaj uporabiti zdravila z vlakni
Fibro zdravila se pri zdravljenju dislipidemij ne štejejo za zdravila prve izbire, pravzaprav se uporabljajo le, kadar nefarmakološke strategije proti dislipidemiji (prehrana, zmanjšanje telesne teže, telesna dejavnost itd.) Niso učinkovite ali kadar niso. možno je dati zdravila prve izbire.
Podrobneje je uporaba tega razreda zdravil indicirana:
- Pri zdravljenju dislipidemij, za katere je značilna povečana raven trigliceridov, ki se ne odzivajo na prehransko zdravljenje;
- Pri zdravljenju mešanih dislipidemij, za katere je značilna tako hiperholesterolemija kot tudi hipertrigliceridemija, kadar je slednji večji klinični pomen in kadar prehransko zdravljenje ne povzroči želenih učinkov;
- Pri zdravljenju hude hipertrigliceridemije, ki je povezana z nizkimi vrednostmi HDL ali ne;
- Pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije, kadar je uporaba statinov kontraindicirana ali se ne prenaša.
Poleg zgoraj navedenega je uporaba fibratov indicirana tudi pri moških bolnikih, da se prepreči tveganje za bolezni srca in ožilja v prisotnosti visokih ravni holesterola v krvi in kadar uporaba statinov ni mogoča.
Prosimo, upoštevajte
Ker se terapevtske indikacije lahko razlikujejo glede na zdravilno učinkovino, ki jo je treba uporabiti, za podrobne in izčrpne informacije glej branje navodil za uporabo zdravila, ki ga je predpisal zdravnik.
Mehanizem ukrepanja
Kako delujejo zdravila za fibrat?
Kot že omenjeno, so fibratna zdravila sposobna izraziteje znižati nivoje trigliceridov v krvi, kot je to mogoče zaradi visokih ravni holesterola; vendar natančen mehanizem delovanja, s katerim te droge izvajajo svojo dejavnost, še ni popolnoma pojasnjen. Kljub temu je bilo dokazano, da fibrati:
- Znatno zmanjšajo VLDL (lipoproteini zelo nizke gostote,
lipoproteini z visoko vsebnostjo trigliceridov);
- Povzročajo zmerno povečanje HDL (lipoproteini visoke gostote, znani tudi kot "dober holesterol"), to je lipoprotein z zelo nizko vsebnostjo trigliceridov, toda visoko holesterola);
- Izzovejo spremenljive učinke na LDL (lipoproteini nizke gostote, lipoproteini z nizko vsebnostjo trigliceridov, vendar vsebujejo večje količine holesterola).
Iz dosedanjih študij se je pokazalo, da je zmanjšanje ravni VLDL predvsem posledica dveh mehanizmov delovanja fibratnih zdravil, kot so: stimulacija lipoproteinske lipaze (encim, odgovoren za odstranitev trigliceridov iz VLDL) in stimulacija \ t oksidacija maščobnih kislin, ki jo posredujejo receptorji, aktivirani s peroksizomalnimi proliferatorji alfa tipa (PPARa).
Po drugi strani se zdi, da se učinki povečanja HDL izvajajo s povečanjem sinteze apolipoproteina A-1 .
Poleg tega so vsi fibrati sposobni pospešiti promet in odstranitev holesterola iz jeter .
Za več informacij o učinkovitosti fibratnih zdravil glej tudi: Fibrati in holesterol.
Neželeni učinki
Kateri neželeni učinki povzročajo fibrotične droge?
Čeprav se lahko neželeni učinki rahlo razlikujejo glede na predpisano zdravilno učinkovino, so nekateri od njih skupni vsem razredom fibratov. Podrobneje, po zdravljenju s fibrati je mogoče razviti neželene učinke, kot so:
- glavobol;
- Gastrointestinalni simptomi, kot so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska in napenjanje;
- pankreatitis;
- Anemija, trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija, pancitopenija;
- Holelitiaza, holestaza, holestatska zlatenica, spremenjena funkcija jeter in hepatitis;
- Mišična oslabelost, mialgija, artralgija, rabdomioliza;
- Impotenca in spremembe v libidu.
Poleg tega se ne sme pozabiti na možnost nastopa alergijskih reakcij pri občutljivih posameznikih.
Kljub temu, kar je bilo doslej povedano, večina bolnikov dobro prenaša fibrate.
Nosečnost in dojenje
Lahko Fibrated zdravil se uporabljajo v nosečnosti in med dojenjem?
Čeprav študije, opravljene na živalih, niso poročale o primerih teratogenosti, ki bi izhajale iz uporabe fibratov med nosečnostjo, ni bilo izvedenih ustreznih študij o varnosti uporabe zdravila pri nosečnicah. Zato je uporaba fibratnih zdravil pri nosečnicah na splošno kontraindicirana.
Prav tako ni znano, ali se fibrati izločajo v materino mleko; zato je kot previdnostni ukrep njihova uporaba kontraindicirana tudi med dojenjem.
kontraindikacije
Kadar ne uporabljate zdravil z vlakni
Kot pri neželenih učinkih, se lahko kontraindikacije za uporabo fibratnih zdravil nekoliko razlikujejo tudi glede na uporabljeno učinkovino. Vendar pa je mogoče trditi, da je uporaba fibratnih zdravil - tako v monoterapiji kot v kombinirani terapiji - kontraindicirana v naslednjih primerih:
- Znana preobčutljivost za zdravilno učinkovino in / ali katerokoli pomožno snov, ki jo vsebuje zdravilo;
- Pri bolnikih z jetrno boleznijo, razen pri jetrni steatozi, ker je to stanje, ki je pogosto povezano s hipertrigliceridemijo;
- Pri bolnikih z ledvično insuficienco, ki so na ledvični dializi;
- Pri bolnikih z boleznijo žolčnika, za katero je značilna holelitiaza ali ne;
- Pri bolnikih, ki so imeli po dajanju fibratov fotoalergijske ali fototoksične reakcije;
- Med nosečnostjo in med dojenjem.
Ne smemo pozabiti, da je uporaba fibratnih zdravil v povezavi s statini na splošno kontraindicirana pri bolnikih s predispozicijskimi dejavniki miopatije (na primer okvarjena ledvična funkcija, hude okužbe, sladkorna bolezen, hipotiroidizem, pospešena starost itd.). .
