EFFERALGAN ® Paracetamol

Zdravilo EFFERALGAN ® je zdravilo na osnovi paracetamola

TERAPEVTSKA SKUPINA: analgetiki in antipiretiki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® se uspešno uporablja v simptomatskem zdravljenju blage in zmerne akutne bolečine ter pri zdravljenju febrilnih odraslih in mladostniških stanj.

Mehanizem delovanja EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® je zdravilo, ki se pogosto uporablja v kliničnih okoljih za pomembne analgetične in antipiretične učinke.

V nasprotju s klasičnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se zdi, da paracetamol, aktivna sestavina zdravila EFFERALGAN ®, lahko izvaja selektivno inhibitorno aktivnost proti nekaterim ciklooksigenazam, selektivno izraženim na ravni živčnega tkiva in znanim kot COX3.

Inhibicija teh encimov povzroči znatno zmanjšanje nekaterih prostaglandinov in drugih kemičnih mediatorjev, kot sta PGE2 in bradikinin, v začetku vročine, zahvaljujoč delovanju na ravni hipotalamičnih termoregulacijskih centrov in v genezi \ t zaradi stimulativnega delovanja proti perifernim živčnim končičem nociceptorjev.

S farmakokinetičnega vidika pa se po drugi strani po peroralnem dajanju paracetamol v prebavnem traktu hitro absorbira in podvrže presnovi prvega prehoda v jetrih, ki zmanjša njegovo biološko uporabnost za približno 30%.

Paracetamol, ki je povezan z beljakovinami plazme, se porazdeli v različna tkiva, tako da prežema tako placento kot krvno-možgansko pregrado in tako izpolni svojo terapevtsko funkcijo.

Po razpolovnem času približno 1-3 ur in potem, ko se je ponovno presnovil na raven jeter, se glukuronat izloča predvsem z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. PARAKETAMOL V ZDRAVLJENJU RENALNIH KOLIKASOV

Emerg Med J. 2011 Dec 20.

Zanimiva klinična študija, ki dokazuje, da je zdravljenje s paracetamolom intravenozno, lahko še posebej učinkovito pri zdravljenju kolike, povezane z ledvično koliko, na podoben način kot pri morfinu.

2. PARAKETAMOL V KRITIČNIH BOLEZENIH

Crit Care Resusc. 2012 Mar; 14 (1): 74-80.

Zanimiv pregled, ki kaže, da kljub dejstvu, da se paracetamol klinično zelo pogosto uporablja pri kritično bolnih bolnikih, še vedno ni statistično značilnih kliničnih preskušanj, ki bi lahko potrdila učinkovitost tega zdravljenja.

3. ACETYLCISTEIN V PARACETAMOLU

Curr Pharm Biotechnol. 2012 20. februar.

Študija, ki podpira učinkovitost in varnost acetilcisteina pri preprečevanju poškodb jeter, povezanih s prevelikim odmerjanjem paracetamola. Da bi bilo zdravljenje učinkovito in zmanjšalo smrtnost zaradi odpovedi jeter, je pomembno, da se zdravljenje vzdržuje 21 do 72 ur.

Način uporabe in odmerjanje

EFFERALGAN ®

Tablete za peroralno uporabo 500 mg paracetamola

Pri odraslih se na splošno priporoča, da vzamete eno tableto 3-4 krat na dan in le, če ta odmerek ne zadostuje za zagotovitev učinkovitega terapevtskega učinka, lahko odmerek povečate do največ 6 tablet na dan.

Pri mladostnikih med 13. in 15. letom starosti je največji odmerek 3 tablete na dan.

Opozorila EFFERALGAN ® Paracetamol

Čeprav je zdravilo EFFERALGAN ® zdravilo, ki ga je mogoče kupiti brez recepta, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom, preden ga vzamete.

Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom z boleznimi jeter in ledvic, glede na povečano tveganje za akutne in kronične neželene učinke in zastrupitve.

V vsakem primeru je treba zdravljenje s paracetamolom razumeti kot terapijo, ki je časovno omejena in uporabna za premagovanje akutnih epizod bolečine.

Zdravljenje na osnovi zdravila EFFERALGAN ® ne sme trajati več kot 3 dni zdravljenja in če ni bilo opaznih rezultatov, bi bilo primerno prekiniti zdravljenje in se posvetovati z zdravnikom.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Sposobnost paracetamola, da selektivno zavira izoforme ciklooksigenaznih živcev, ki sodelujejo pri nastanku bolečine in vročine, ne da bi pri tem povzročil strm padec skupnih prostaglandinov, močno omejuje tveganje pomembnih stranskih učinkov na plod.

Dejansko različne študije kažejo, da jemanje paracetamola med nosečnostjo v skladu z ustreznimi medicinskimi indikacijami ni povezano s pojavom malformacij ploda ali ponavljajočih se splavov, kot je dokumentirano za nesteroidna protivnetna zdravila.

Glede na te ugotovitve in glede na nizke koncentracije paracetamola, ki so prisotne v materinem mleku, je treba jemati zdravilo EFFERALGAN ® v nosečnosti pod strogim zdravniškim nadzorom.

interakcije

Pri bolnikih, ki se zdravijo s paracetamolom, je treba posebno pozornost posvetiti sočasnemu \ t

Alkohola zaradi povečane toksičnosti paracetamola v jetrih;
Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, glede na sposobnost povečanja hepatotoksičnih in nefrotoksičnih učinkov paracetamola;
Aktivne sestavine, ki lahko spremenijo gibljivost želodca zaradi zmožnosti bistveno spreminjanja absorpcije paracetamola;
Antibiotiki in substrati citokromnih encimov, saj lahko spremenijo normalne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti paracetamola;
NSAID in opioidi zaradi povečanega analgetskega učinka njihove interakcije.

Kontraindikacije EFFERALGAN ® Paracetamol

Uporaba zdravila EFFERALGAN ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, jetrno in ledvično insuficienco, visokokakovostno hemolitično anemijo in pomanjkanje encima glukoze 6 fosfat dehidrogenaze.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Vnos paracetamola, zlasti če se izvaja v daljšem časovnem obdobju ali v posebej visokih odmerkih, lahko olajša pojav neželenih učinkov, kot so: \ t

Trombocitopenija, nevtropenija in levkopenija z njenimi posledicami;
Driska in bolečine v trebuhu;
Alergijske reakcije, tako kožne narave (urtikarija, eritem, izpuščaj) kot tudi žilne (hipotenzija);
Povečane transaminaze;
Hepato in nefrotoksičnost.

Prav tako je zelo pomembno upoštevati visoko tveganje zastrupitve s paracetamolom, zlasti pri bolnikih z jetrnim in nefropatskim obolenjem, pri katerih so lahko neželeni učinki klinično pomembni.