OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

OLMETEC ® je zdravilo, ki temelji na medoksomilu Olmesartan

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti angiotenzina II

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

OLMETEC ® je indiciran za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije, monoterapije ali drugih antihipertenzivnih zdravil v primeru nizke odzivnosti.

Mehanizem delovanja OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

Zdravilo Olmesartan medoksomil, zdravilna učinkovina zdravila OLMETEC ®, je predzdravilo, ki se daje peroralno. Prišel je na črevesni ravni in se v veliki meri hidrolizira v svoji aktivni obliki, olmesartanu, in absorbira, pri čemer doseže največjo koncentracijo v plazmi približno dve uri po zaužitju. Na plazemski ravni je mogoče opazovati količino, ki je enaka približno 25, 6% vzetega odmerka, kar kaže na relativno nizko biološko uporabnost. Podobno kot druge učinkovine iste farmacevtske kategorije olmesartan deluje tako, da antagonizira biološki učinek angiotenzina II, preko stabilne in visoko afinitetne vezi s svojim receptorjem AT1. Ta mehanizem ima za posledico povečanje plazemskih koncentracij angiontesina I in II, zmanjšanje serumskih ravni aldosterona in vazodilatacijsko delovanje, kar zagotavlja znižanje krvnega tlaka v 24 urah od njegove predpostavke, kar stabilizira - optimizacijo okoli - drugi teden terapije.

Po njegovem delovanju se olmesartan po približno 15 urah v glavnem izloča skozi blato in v manjšem delu z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULARNEM ZDRAVJU

Znano je, da angiotenzin II v patoloških stanjih povzroči hiperaktivacijo receptorjev AT1, kar povzroči vrsto dogodkov, ki povzročijo tako povečanje arterijskega tlaka, kot tudi pomembno vnetno vaskularno poškodbo, ki izpostavlja. tveganje za srčno-žilne nesreče. Medoksomil olmesartan je poleg tega, da ga dobro prenašajo in učinkovito znižujejo krvni tlak, izkazal za koristnega tudi pri zaščiti žil pred vnetno žilico, zmanjšanjem premera aterosklerotičnih plakov in povečanjem števila prednikov endotelijskih celic, verjetno z mehanizmi, ki niso neposredno povezani z zmanjšanjem tlaka.

2. VARNOST MEDOXOMILA OLMESARTANA V HIPERTIZNIH BOLNIKAH

J Hypertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

Glavna uporaba medoksomila olmesartana ostaja huda hipertenzija. Večina terapevtskih strategij vključuje združevanje te aktivne sestavine z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, ki delujejo na druge presnovne poti. Zadevna študija ne le ocenjuje učinkovitost zdravljenja pri zniževanju krvnega tlaka pri hipertenzivnih bolnikih, temveč tudi njihovo skladnost in varnost zdravljenja. Poleg povprečnega zmanjšanja sistoličnega krvnega tlaka za približno 17 mmHg in diastoličnega tlaka 10 mmHg, rezultati kažejo odlično prenašanje zdravila z zelo redkimi in klinično nepomembnimi stranskimi učinki.

3. UČINKOVITOST MEDOXOMILA OLMESARTANA V KOMBINACIJI V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE \ t

Zadevna študija predstavlja le en primer številnih študij, ki so predstavljene v literaturi in kažejo učinkovitost kombinacije medoksomil olmesartan in drugih antihipertenzivnih zdravil pri izboljšanju ravni tlaka pri bolnikih s hipertenzijo. Na primer, v tej študiji, ki je bila izvedena na približno 1017 bolnikih - s sistoličnim in diastoličnim arterijskim tlakom v povprečju nad 140/90 mmHg - je kombinirana 8-tedenska kombinirana terapija z olmesartan medoksomil / amlodipinom zagotovila povprečno zmanjšanje sistoličnih in 10 za diastolični.

Način uporabe in odmerjanje

OLMETEC ® 10/20/40 mg tablete olmesartan medoksomil: pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije mora biti začetni odmerek 10 mg na dan, ne glede na obrok. V primeru zmanjšanega učinka in vedno pod strogim zdravniškim nadzorom se lahko odmerek poveča do 40 mg / dan. Da bi se izognili prevelikemu povečanju odmerka, lahko v nekaterih primerih z zdravilom OLMETEC ® povežemo z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot je hidroklorotiazid. V vsakem primeru mora zdravnik po skrbni oceni bolnikovega zdravstvenega stanja opisati terapevtski protokol, glede na to, da so v nekaterih kategorijah tveganja, kot pri osebah z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, najvišji dovoljeni odmerki nižji od \ t predhodno navedene.

V KAKRŠNEM PRIMERU PRED UPORABO OLMETEC ® Olmesartan medoksomil - ZAHTEVA PREDPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

V primeru okvarjenega delovanja ledvic in blage jetrne funkcije bi bilo priporočljivo stalno spremljati plazemske koncentracije elektrolitov, kot so natrij in kalij, ter kreatinina pred in med zdravljenjem z zdravilom OLMETEC ®. Kot je bilo pričakovano, je treba v teh primerih pregledati odmerke, zlasti v najvišjem odmerku.

V primeru hude bolezni ledvic ali jeter uporaba tega zdravila ni priporočljiva.

Poleg tega bi lahko dehidracija (pogosta pri starejših bolnikih), patologije prebavnega trakta, ledvična insuficienca, sladkorna bolezen in sočasna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem, skupaj z uporabo zdravila OLMETEC ®, povečali tveganje za hiperkaliemijo z možnimi učinki. zavarovanja tudi resnega subjekta.

Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih, ki trpijo za patologijo - kot je stenoza ledvične arterije in hudo kongestivno srčno popuščanje - pri kateri je žilni ton močno odvisen od sistema renin-angiotenzin, zato lahko dajanje tega zdravila povzroči hipovolemične krize.

Kot pri drugih antagonistih angiontesina II se zdi, da se terapevtski učinki OLMETEC® zmanjšajo pri črnih bolnikih, verjetno zaradi nizke ravni renina, ki je na voljo.

Prisotnost laktoze kot pomožne snovi lahko povzroči različne neželene učinke pri bolnikih, ki ne prenašajo tega sladkorja ali galaktoze in imajo encimske pomanjkljivosti ali težave z malabsorpcijo.

Nazadnje, tudi če ni dokazov, ki bi neposredno povezovali uporabo olmesartana z okvaro normalnih voznih veščin in uporabe strojev, je treba upoštevati, da bi lahko nekateri neželeni učinki, povezani z antihipertenzivnim zdravljenjem, kot so omotica in zaspanost, zmanjšali normalno zmogljivost. perceptivno in reaktivno.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba zdravila OLMETEC ® v celotnem obdobju nosečnosti ni strogo priporočljiva, glede na prisotnost študij, ki kažejo teratogeni učinek, ki ga povzročajo antagonisti angiotenzina II, ob upoštevanju hemodinamskih učinkov, ki bi jih antihipertenzivno zdravilo lahko ugotovilo (zmanjšanje perfuzije). fetalne krvi, fetalne hipotenzije, oligohydramnios), s posledičnim povečanim tveganjem za anomalije in zamude pri normalnem razvoju ploda.

Enako indikacijo lahko podaljšamo do obdobja dojenja, če obstajajo študije (čeprav samo na laboratorijskih živalih), ki kažejo, kako se olmesartan izloča v materino mleko.

interakcije

Zdravilna učinkovina OLMETEC ® lahko medsebojno deluje z naslednjimi zdravili:

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in dodatki kalija, ki povzročajo hiperkaliemijo;
Antihipertenzivna zdravila, s povečanjem hipotenzivne učinkovitosti; če je ta lastnost dobro modulirana, se lahko uporabi za terapevtske namene, če pa se z njo slabo upravlja, lahko poveča tveganje za hipotenzivne krize;
Nesteroidna protivnetna zdravila, ki lahko s spreminjanjem normalnega ravnovesja elektrolitov povečajo tveganje za moteno delovanje ledvic;
Glede na farmakokinetične spremembe bi lahko litij povečal njegovo citotoksičnost.

Kontraindikacije OLMETEC ® Olmesartan medoksomil

OLMETEC ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in metabolitov, v primeru obstrukcije žolčnika, hude jetrne in ledvične insuficience ter med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Različna klinična preskušanja kažejo dobro prenašanje zdravila, pri čemer so klinično malo pomembni in prehodni neželeni učinki. Med najbolj prizadetimi simptomi so omotica, mišični krči, mialgija, kašelj in gastrointetični simptomi.

Vendar pa se je treba zavedati, da se lahko, čeprav zelo redko, nekatere klinično pomembnejše neželene reakcije uresničijo v posebnih skupinah ogroženih bolnikov ali v primeru interakcij z zdravili ter določijo hiperkalimijo, odpoved ledvic, spremembe v delovanju jeter in trombocitopenijo.

Zdi se, da se zdravilo OLMETEC ® dobro prenaša in primeri preobčutljivosti so redki, ki se pojavijo predvsem s gastrointestinalnimi in kožnimi simptomi.