ARTILOG ® Celekoksib

ARTILOG® je zdravilo na osnovi celekoksiba

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ARTILOG ® Celekoksib

ARTILOG® je indiciran pri simptomatskem zdravljenju sklepnih vnetnih stanj, ki so prisotna pri revmatičnih boleznih, kot so osteoartritis, revmatoidni artritis in ankilozirajoči spondilitis.

Mehanizem delovanja ARTILOG ® Celekoksib

Številne študije so nam omogočile, da natančno opišemo molekularne dogodke, ki vodijo v sintezo kemičnih mediatorjev, ki sodelujejo v nastanku vnetnega procesa.

V verigi reakcij, ki se pojavijo med vnetnimi procesi, imajo ključno vlogo nekateri encimi, znani kot ciklooksigenaze, ki so prisotni v človeškem organizmu v različnih izooblikih in so sposobni katalizirati reakcijo, ki zagotavlja pretvorbo arahidonske kisline v prostaglandine. .

Natančneje, bilo je mogoče razlikovati cikloksigenazo 1 (COX1), ki je konstantno izražena v vseh tkivih in zlasti v gastroenteričnem tkivu in ki je sposobna posredovati sintezo prostanoidov z zaščitno aktivnostjo sluzi, iz induciranih induciranih Cyclossigenases 2 (COX 2). iz vnetnih dogodkov in so vključeni v sintezo kemijskih mediatorjev, ki imajo pro-vnetno, edemigeno, pirogeno in algično aktivnost.

Že vrsto let je bila aktivnost obeh izoformov modulirana navzgor, na nediferenciran način, tako da je bilo tako zaprtje vnetnih procesov in inhibicija produkcije kemičnih mediatorjev z zaščitno aktivnostjo proti sluznici, s čimer se je povezala z uporaba neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje neželenih učinkov na sluznici.

Vendar pa so farmacevtske raziskave s serijo kemičnih modifikacij pirazolov omogočile pridobivanje učinkovin, kot je celekoksib, ki lahko selektivno zavira COX 2 in tako izpolni pomemben protivnetni učinek brez ogrožanja zdravja gastro-enterična sluznica.

Vendar pa je bila ta selektivna inhibicija povezana z večjim tveganjem za srčno-žilne dogodke, predvsem zaradi pomanjkanja inhibicije proizvodnje TXA2, tromboksana z vazokonstriktorsko in proagregacijsko aktivnostjo, čeprav večinoma pri nagnjenih bolnikih.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. CELECOXIB PRI NADZORU POPERATIVNE BOLEČINE

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Preventivni analgetski učinek nizkih odmerkov celekoksiba je boljši od majhnih odmerkov tradicionalnih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zelo pomembna študija, ki dokazuje vrhunsko analgetično učinkovitost celekoksiba pri nadzoru pooperativne bolečine po večji operaciji, v primerjavi s klasičnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

2 .CELECOXIB IN RADIOTERAPIJA

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Celekoksib krepi radiosenzibilizirni učinek 7-hidroksistavaurosporina (UCN-01) na celične linije človeškega raka pljuč.

Zanimivo eksperimentalno delo, ki dokazuje, kako lahko celekoksib poveča specifičnost in učinkovitost radioterapije proti celicam raka pljuč. To bi lahko odprlo vrata novim terapevtskim pristopom, rezerviranim za bolnike z rakom.

3. CELECOXIB V IZKRIVLJENOSTI ANKLE

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Učinkovitost in varnost celekoksiba pri zdravljenju akutne bolečine dveh do zvitka gležnja v latinskoameriški in bližnjevzhodni populaciji.

Mehiška študija, ki kaže, kako je zdravljenje s 400 mg celekoksiba v fazi nalaganja, ki mu sledi tedensko vzdrževanje 200 mg, lahko učinkovito zmanjša bolečino po hudem zvitku gležnja.

Način uporabe in odmerjanje

ARTILOG ®

Neprozorne 200 mg kapsule celekoksiba.

Učinkovit standardni odmerek za zdravljenje vnetnih stanj, povezanih z revmatičnimi boleznimi, je 200 mg celekoksiba, razdeljenega v dva različna obdobja dneva.

V posebej resnih primerih, v katerih prej omenjeni odmerek ne zadostuje za zagotovitev opaznega terapevtskega učinka, se lahko odmerek pod medicinsko indikacijo poveča na 400 mg na dan, vedno razdeljen v dva različna odmerka.

Pri starejših bolnikih ali bolnikih z boleznimi jeter in ledvic je treba prilagoditi običajne odmerke.

Opozorila ARTILOG ® Celecoxib

Glede na rezultate številnih študij, ki kažejo, da je incidenca in resnost neželenih učinkov, povezanih s celekoksibom, sorazmerna z uporabljenim odmerkom in trajanjem zdravljenja, bi bilo primerno, da se zdravilo ARTILOG® vzame v najmanjši učinkoviti dozi in v najkrajšem možnem času.

Posebno previdnost je treba priporočiti za bolnike, ki trpijo zaradi gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrnih in ledvičnih bolezni zaradi njihove večje dovzetnosti za neželene učinke, značilne za selektivno zdravljenje z NSAID.

Enako oskrbo je treba rezervirati za vse tiste atopične bolnike, glede na pomembno alergensko moč celekoksiba.

Če je standardno zdravljenje neučinkovito ali je povezano s pojavom neželenih neželenih učinkov, mora bolnik nemudoma obvestiti svojega zdravnika, s katerim je nagnjen k prekinitvi zdravljenja.

ARTILOG® vsebuje laktozo, zato ga ne priporočamo bolnikom z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaznih encimov ali sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Glede na sposobnost celekoksiba, da povzroča omotico, vrtoglavico in zaspanost, je priporočljivo, da se po zaužitju ARTILOG® izognete vožnji avtomobilov ali uporabi strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Glede na odsotnost pomembnih kliničnih preskušanj in potencialno toksičnih učinkov celekoksiba na zdravje ploda, kot je bilo ugotovljeno v številnih eksperimentalnih študijah, je uporaba zdravila ARTILOG ® v nosečnosti kontraindicirana.

Ta kontraindikacija velja tudi za obdobje dojenja, glede na težnjo, da se ta učinkovina kopiči v materinem mleku.

interakcije

Jetrna presnova, ki ji je izpostavljena celekoksib, ki vidi nekatere posebno aktivne citokromne encime kot CYP2C9 kot protagoniste, izpostavlja ARTILOG ® tveganju za pomembne interakcije zdravil, tako zaradi možnih stranskih učinkov kot zaradi pomembnih terapevtskih sprememb.

Zato je treba posebno pozornost nameniti sočasnemu vnosu celekoksiba in: \ t

peroralni antikoagulanti, glede na pomembne spremembe v homeostazi koagulacije;
Zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin in takrolimus zaradi povečanja sposobnosti nosilnih ledvic;
Flukonazol in drugi induktorji ali zaviralci CYP2C9, zaradi nepredvidljivih farmakokinetičnih in zato terapevtskih sprememb.

Iz istega razloga bi bilo primerno razmisliti o inhibitorni aktivnosti celekoksiba proti prej omenjenemu encimu, ki sodeluje pri presnovi drugih učinkovin, kot so antidepresivi, nevroleptiki in antiaritmiki.

Kontraindikacije ARTILOG ® Celekoksib

Uporaba zdravila ARTILOG® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, jetrno in ledvično insuficienco, kronične vnetne bolezni črevesja, peptično razjedo, kongestivno srčno popuščanje, ishemično bolezen srca in arteriopatije ter vaskulopatije, tako centralne kot \ t periferne enote.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Čeprav selektivno zaviralno delovanje celekoksiba omogoča drastično zmanjšanje škodljivega delovanja na gastro-enterično sluznico, ki je običajno opisana za neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, vnos zdravila ARTILOG ® ni brez morebitnih stranskih učinkov.

V resnici so opisani sinusitis, okužbe sečil in respiratornega trakta, nespečnost, bolečine v trebuhu, vetrovi, zaprtje in driska, gripi podobni simptomi, hipertenzija, palpitacija, kardiovaskularne bolezni, jetrna in nefrotoksičnost. ta dihalni.

Resnost in pogostost zgoraj omenjenih simptomov je neizogibno povezana s trajanjem zdravljenja in odmerki uporabljenih zdravil.