mekloretamin

Mekloretamin - znan tudi kot klormetin - je zdravilo proti raku, ki spada v razred alkilacijskih sredstev. To je spojina, ki izhaja iz hyprite, plina, ki se uporablja kot kemično orožje med prvo svetovno vojno.

Mekloretamin - kemijska struktura

Po odkritju je bil prvi mecloretamin prvič uporabljen kot kemično orožje, saj je močan mehurček, ki lahko poškoduje kožo in pljuča ter povzroči opekline in težave z dihanjem.

Leta 1942 je bil mekloretamin predmet kliničnih preskušanj za njegovo možno medicinsko uporabo pri zdravljenju Hodgkinovega limfoma. Prvi rezultati teh poskusov so bili nato objavljeni leta 1948.

indikacije

Za kaj uporablja

Mecloretamin je danes indiciran za zdravljenje:

Hodgkinov limfom;
Ne-Hodgkinov limfom;
Kronična limfocitna levkemija;
Kronična mielogena levkemija;
Rak majhnih celic pljuč;
Medulloblastom (maligni možganski tumor, pogost v otroštvu);
Mycosis fungoides (vrsta kožnega T-celičnega limfoma).

opozorila

Mekloretamin je treba dajati pod strogim nadzorom zdravnika, ki je specializiran za dajanje zdravil proti raku s kemoterapijo.

Mekloretamin je lahko v obliki praška, ki ga je treba pred intravensko infuzijo raztopiti v topilu. Prah ali pare ne smete vdihavati, zato se je treba izogibati stiku z očmi, kožo in sluznicami. Zato je treba zdravilo obravnavati zelo previdno in s specializiranim osebjem.

Zdravilo mora biti v primeru mehurjev v primeru nenamernega stika praška s kožo inaktivirano z 2% raztopinama natrijevega tiosulfata. Prizadeto tkivo je treba nato obdelati z ledom 6-12 ur.

Zaradi toksičnosti je treba pri bolnikih, ki jemljejo to zdravilo, stalno spremljati delovanje jeter, ledvic in kostnega mozga.

interakcije

Sočasno dajanje mekloretamina drugim zdravilom proti raku lahko poveča toksičnost. Enako se lahko zgodi, če - med zdravljenjem z zdravilom - dobimo nalidixično kislino (antibakterijsko).

Zdi se, da lahko kurkuma zmanjša učinkovitost zdravljenja z mekloretaminom; iz tega razloga bi bilo dobro, da se ta začimba s prehrane odpravi za čas trajanja terapije.

Zdravniku morate povedati, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - kakršnekoli droge, vključno z zdravili brez recepta, homeopatskimi zdravili in / ali zdravili rastlinskega izvora.

Neželeni učinki

Mechloretamine lahko povzroči različne stranske učinke, zaradi visoke toksičnosti.

V nadaljevanju so glavni neželeni učinki, ki jih povzroči zdravilo.

mielosupresija

Zdravljenje z mekloretaminom povzroča mielosupresijo, kar zavira delovanje kostnega mozga. Supresija kostnega mozga povzroči zmanjšanje proizvodnje krvnih celic, kar lahko privede do:

Anemija (zmanjšanje koncentracije hemoglobina v krvi), glavni simptom nastopa anemije je občutek telesne izčrpanosti ;
Levkopenija (zmanjšana koncentracija belih krvnih celic) z večjo dovzetnostjo za kontrakcijo okužb ;
Tromletopenija (zmanjšanje števila trombocitov) vodi do pojava podplutb in nenormalnih krvavitev s povečanim tveganjem za krvavitev .

Bolezni prebavil

Mecloretamin lahko povzroči hudo slabost in bruhanje . Običajno je te simptome mogoče nadzorovati z uporabo zdravil proti emetikom (tj. Antivomito), vendar - če simptomi trajajo - morate o tem obvestiti svojega zdravnika.

Zdravilo lahko povzroči tudi drisko, ki jo je mogoče nadzorovati z uporabo antidiaričnih zdravil. Pomembno je, da pijete veliko za obnavljanje izgubljenih tekočin.

alopecija

Zdravljenje z mekloretaminom lahko na splošno povzroči izgubo las in las. Lasje in lasje se lahko izločijo ali popolnoma padejo. To pa je začasen stranski učinek; lasje in lasje bi morali začeti rasti nazaj kmalu po koncu zdravljenja.

Karcinogeneza

Zdravljenje z mekloretaminom lahko povzroči sekundarne tumorje. Zlasti lahko zdravilo povzroči mieloblastno levkemijo zaradi mutagenega in kancerogenega učinka na matične celice kostnega mozga.

Kožne motnje

Zdravljenje z mekloretaminom lahko povzroči nastanek rdečih ali vijoličnih madežev na koži. Zdravilo lahko povzroči tudi rdečico, izpuščaj in mravljinčenje .

neplodnost

Mechloretamine lahko povzroči neplodnost pri bolnikih obeh spolov.

Drugi neželeni učinki

Visoki stranski učinki, ki jih lahko povzroči mecloretamin, so:

zlatenica;
Motnje sluha in tinitus;
omotica;
Utrujenost in šibkost;
Izguba apetita;
Krvavci dlesni;
Težave z dihanjem;
Težko požiranje;
Utrujenost ali mravljinčenje v rokah in nogah;
Nereden srčni utrip;
Kromosomske spremembe.

Preveliko

V primeru suma na preveliko odmerjanje je priporočljivo, da o tem obvestite svojega zdravnika in kontaktirate center za nadzor zastrupitev.

Mehanizem ukrepanja

Mekloretamin je alkilirno sredstvo in - kot tak - lahko vnese alkilne skupine v dvojno verigo DNA z oblikovanjem kovalentnih vezi, to je zelo močnih kemičnih vezi, ki jih je težko zlomiti.

Tako povzročene spremembe na molekuli DNK preprečujejo, da se celice pravilno razdelijo in jih obsodijo, da se ujemajo z mehanizmom programirane celične smrti ( apoptoza ).

Način uporabe - Odmerjanje

Mekloretamin je na voljo za intravensko in intrakavitarno dajanje. Najdemo ga v obliki praška, ki ga je treba pred uporabo raztopiti v zadostni količini topila. Zaradi visoke toksičnosti je treba s praškom ravnati zelo previdno in samo s strokovnim osebjem (glej odstavek „Opozorila“).

Odmerek mora določiti onkolog glede na bolnikovo klinično sliko in patologijo, ki jo je treba zdraviti.

Mekloretamin je pretirano reaktivno in strupeno sredstvo, ki ga je treba uporabljati samostojno in njegova uporaba - tudi v kombinaciji z drugimi zdravili - ostaja zelo omejena.

Kljub blisterskim lastnostim je bila uporaba mekloretamina odobrena tudi lokalno - v obliki raztopine ali mazila - za zdravljenje kožnih limfomov. Dajanje običajno poteka tako, da se formulacija razširi na kožo z uporabo par rokavic. V vsakem primeru se je treba izogibati stiku z očmi in sluznicami. Raztopino ali mazilo nanesite nežno v predelu prepone, pod pazduhami, v ovinkih komolcev in v območju za koleni, saj so ta območja zelo občutljiva in lahko postanejo razdražena.

Nosečnost in dojenje

Med nosečnostjo se je treba izogibati uporabi mekloretamina zaradi resne škode, ki jo lahko povzroči plodu.

Oba spola morata sprejeti previdnostne ukrepe, da bi se izognili nosečnosti, tako med zdravljenjem kot za določeno časovno obdobje od konca zdravljenja.

Matere na mekloretaminu ne smejo dojiti.