MESULID ® Nimesulid

MESULID® je zdravilo, ki temelji na Nimesulidu

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije MESULID ® Nimesulid

Zdravilo MESULID ® je indicirano za simptomatsko zdravljenje akutne bolečine, ki je prisotna pri različnih vnetnih stanjih ali pri primarni dismenoreji.

Mehanizem delovanja MESULID ® Nimesulid

Zdravilo MESULID ®, zdravilo za zdravljenje akutne bolečine, je zdravilo na osnovi nimesulida, aktivne sestavine podrazreda sulfonamidov, ki spada v terapevtsko kategorijo nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Prisotnost sulfonahilidne skupine omogoča, da je aktivnost aktivne snovi posebej selektivna, kar omogoča inhibitorno delovanje, usmerjeno predvsem proti ciklooksigenaznim encimskim izooblikam, ki jih povzročajo škodljivi in odgovorni dogodki vnetnega procesa (COX2), in na drugi strani zmanjšanje kislosti spojine.

Zgoraj navedene lastnosti omogočajo, da je vnos MESULID® varnejši za gastro-enterično sluznico, s čimer se zmanjša tako neposredno škodljivo delovanje aktivne snovi kot tisto, ki jo povzroča inhibicija prostaglandinov z regulativno aktivnostjo proti izločanju kisline in mucipala.

Kar zadeva terapevtski vidik, nimesulid, ko se ga absorbira sluznica prebavil in porazdeli med tkivi z vezavo na beljakovine plazme, doseže tkiva, ki so izpostavljena škodljivim dražljajem in zavira aktivnost COX 2, kar zagotavlja znatno zmanjšanje. produkcije prostaglandinov s pro-vnetno, algogeno in pirogeno aktivnostjo.

Po koncu delovanja, po presnovi jeter z izooblikami citokroma CYP2C9, se več kot 70% nimesulida v obliki neaktivnih katabolitov izloči z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. ANALGESNA UČINKOVITOST NIMESULIDA V DENTALNI PRAKSI

Int J Oralni maksilofak Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21. apr.

Študija, ki dokazuje večjo analgetično učinkovitost nimesulida tudi v primerjavi z novejšimi protivnetnimi zdravili, v skupni zobni praksi (ekstrakcija tretjega molarja)

2. HEPATOTOKSIČNOST NIMESULIDA

Prescrire Int. 2011 May; 20 (116): 125-6.

Študija pritožb, ki poudarja pomembne stranske učinke nimesulida na jetra, tudi med normalnimi ciklusi zdravljenja. V Evropi so se številni primeri hudega hepatitisa nabrali od leta 1998 po uporabi nimesulida brez kakršne koli vrste poročanja mednarodnih agencij.

3. NIMESULID KOT NEUROPEKTIVNI AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Zanimiva eksperimentalna študija, ki dokazuje, da nimesulid lahko opravi pomemben nevroprotektivni učinek, ohraniti mnemonične in kognitivne sposobnosti pri podganah, ki so bile izpostavljene hudi travmatski poškodbi možganov.

Način uporabe in odmerjanje

MESULID ®

Tablete z nimesulidom 100 mg;

Granule za peroralno suspenzijo 50 ali 100 mg nimesulida;

Supozitorij za rektalno uporabo od 200 mg nimesulida.

Priporočeni odmerek za odrasle je ena tableta, vrečka ali supozitorij dvakrat na dan, najbolje po obroku.

Zdravnik lahko upošteva prilagoditev običajno uporabljenih odmerkov na podlagi klinične slike bolnika, učinkovitosti zdravljenja in možne prisotnosti jetrnih in ledvičnih bolezni.

Opozorila MESULID ® Nimesulid

Glede na pomembne neželene učinke, ki so pogosto povezani z zdravljenjem z nimesulidom, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom, preden vzamete zdravilo MESULID ®.

V vsakem primeru je treba zdravljenje z nimesulidom razumeti kot kratkoročno zdravljenje, ki je koristno za premagovanje bolečih simptomov, s čimer se izognemo podaljšanju zdravila dlje časa.

V tem primeru je koristno, da si zapomnimo, kako je lahko incidenca in resnost neželenih učinkov terapije sorazmerna s trajanjem iste in z uporabljenimi odmerki.

Bolniki z jetrnimi, ledvičnimi, gastrointetičnimi in srčno-žilnimi boleznimi bi morali posebno pozornost nameniti jemanju zdravila MESULID ®, saj so zelo dovzetni za zdravljenje z zdravili.

Če se pojavijo neželeni učinki, mora bolnik nemudoma obvestiti svojega zdravnika, pri čemer upošteva možnost takojšnje prekinitve zdravljenja v teku.

MESULID ® v tabletah vsebuje laktozo, zato njegova uporaba ni priporočljiva pri bolnikih z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaznih encimov in sindromom glukoze-galaktoze malabsorpcije.

MESULID ® granulat za peroralno suspenzijo namesto vsebuje saharozo, zaradi česar je manj primeren za bolnike, ki trpijo zaradi dednih sindromov fruktozne intolerance, malabsorpcije glukoze / galaktoze in pomanjkanja saharoze-izomaltaze.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba zdravila MESULID ® med nosečnostjo je strogo kontraindicirana glede na številne študije v literaturi, ki kažejo povečano tveganje za srčno-žilne, respiratorne in ledvične malformacije ploda po zaužitju nimesulida med nosečnostjo.

Neželeni učinki na plod se dodajo tistim na materi, ki so izpostavljeni povečanemu tveganju krvavitve in resnim zapletom v času poroda.

Nadalje, glede na težnjo nimesulida, da se koncentrira v klinično pomembnih količinah v materinem mleku, bi bilo primerno, da omenjene kontraindikacije razširimo na naslednjo fazo dojenja.

interakcije

Tudi nimesulid in druge aktivne sestavine, ki spadajo v kategorijo protivnetnih zdravil, bi lahko bile prizadete s hkratnim vnosom različnih zdravil, s čimer bi izgubili običajne terapevtske dejavnosti in s tem povezani varnostni profil.

Zato bi bilo primerno posvetiti posebno pozornost sočasni predpostavki: \ t

Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, ki lahko povečajo ledvično toksičnost nimesulida;
Valprojska kislina, fenofibrati, salicilati, tolbutamid lahko tekmujejo z nimesulidom za vezavo na aktivno mesto in tako zmanjšajo njegovo terapevtsko učinkovitost;
Aktivne sestavine, ki lahko spremenijo motiliteto želodca in tako povzročijo pomembne razlike v absorpciji zdravila;
Antibiotiki in substrati citokromnih encimov za spremembe, ki vplivajo na farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti;
NSAID in opioidi zaradi povečanega analgetskega učinka njihove interakcije;
Antikoagulanti glede na povečano tveganje za krvavitev, povezano s hkratno uporabo NSAID.

Kontraindikacije MESULID ® Nimesulid

Uporaba zdravila MESULID ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, jetrno in ledvično insuficienco, želodčne razjede in gastrointestinalne patologije ter hudo srčno popuščanje.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Številna klinična preskušanja in skrbno spremljanje v obdobju trženja so ocenili pojavnost neželenih učinkov, povezanih z zdravljenjem z nimesulidom.

Čeprav je to nižje od drugih neselektivnih NSAID, je bilo zdravljenje z zdravilom MESULID ® povezano s pojavom kožnega izpuščaja, srbenja, urtikarije in edemov, anemije, nevtrofilije, trombocitopenije, citopenije granul, zaspanosti, glavobola, nespečnosti in vrtoglavice, tahikardije hipertenzija, epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, driska in gastralgija, hiperkalemija, astma, dispneja in bronhospazem, dizurija, oligurija, izolirana hematurija in nenormalna funkcija jeter.

Vendar je bila incidenca in resnost zgoraj omenjenih neželenih učinkov sorazmerna s celotnim odmerkom in trajanjem zdravljenja z zdravili.