ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je zdravilo na osnovi natrijeve soli fosinoprila

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - zaviralci ACE niso povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je indiciran za zdravljenje visokega krvnega tlaka in srčnega popuščanja. V obeh primerih se je mogoče odločiti tudi za kombinirano terapevtsko zdravljenje.

Mehanizem delovanja ELITEN ® fosinopril

Fosinopril v natrijevi soli, se aktivna sestavina zdravila ELITEN ® absorbira v prvem delu tankega črevesa za približno 36% celotnega odmerka per os. Aktivna sestavina, prisotna v zdravilu, se hitro presnavlja na ravni sluznice prebavil in na ravni jeter, kjer se pretvori v biološko aktivno obliko, znano kot fosinoprilat. Ta molekula doseže najvišjo koncentracijo v krvi 3 ure po peroralnem dajanju predzdravila.

Antihipertenzivno delovanje, ki ga izvaja fosinoprilat, nastane pri zaviranju encima za pretvorbo angiotenzina I, ki je odgovoren za razgradnjo prej omenjenega dekapeptida v angiotenzinu II, biološko aktivnega, ker je odgovoren za vazokonstriktorsko delovanje na ravni arteriolarjev in za spodbujanje izločanja aldosterona., oba pomembna dejavnika pri nastanku hipertenzije. Poleg zgoraj omenjenega delovanja se zdi, da je fosinoprilat vključen v inhibicijo drugega encima, znanega kot kininaza II, ki je potreben za razgradnjo molekule (bradikinina) z izrazitimi vazodilatacijskimi lastnostmi.

Poleg tega je več študij pokazalo kardioprotektivni učinek učinkovine ELITEN v smislu preprečevanja in zdravljenja srčne hipertrofije.

Fosinoprilat se razlikuje od drugih zaviralcev angiotenzinske konvertaze - poleg podaljšanega razpolovnega časa - tako, da je fosfinski derivat, ki ga je mogoče učinkovito izločiti z ledvično in jetrno potjo. Ta dvojna pot izločanja zdravila omogoča, da v primeru zmanjšane funkcionalnosti enega od obeh organov izkoristi prednost posredne funkcije drugega, kar zagotavlja ohranitev dobre kinetične eliminacije.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 FOSINOPRIL IN OSTEPOPOROZA

Glede na to študijo, ki je bila izvedena na približno 50 ženskah v menopavzi, ki nimajo vseh z visokim krvnim tlakom, bi lahko uporaba fosinoprila zmanjšala normalno demineralizacijo kosti, ki jo opazimo v menopavzi, ki je odgovorna za povečano pojavnost osteoporotičnih dogodkov. Če bi rezultate potrdili v drugih študijah, bi lahko hipoteza o vključitvi renin-angiotenzinskega sistema v presnovo kosti postala vedno bolj akreditirana.

2. FOSINOPRILNI IN VPLIVNI MARKERJI

Nedavne študije so povezale protivnetni učinek z dajanjem fosinoprila, kar dokazuje zmanjšanje plazemskih koncentracij C-reaktivnega proteina. Ta preventivni ukrep proti aterosklerozi in kardiovaskularnim boleznim je zavrnjen z nedavno študijo, ki je bila izvedena na 621 bolnikih, pri katerih ni bilo statistično pomembnega padca tega faktorja, tudi po 3 mesecih zdravljenja.

Acta Cardiol. 2010 Jun; 65 (3): 309-14.

Zadevna študija je ocenila različno učinkovitost kombiniranega zdravljenja z amlodipinom in fosinoprilom pri enkratni uporabi glede na kronoterapijo, tj. Jemanje obeh zdravil ob različnih časih dneva. Rezultati kažejo, da je kronoterapija lahko učinkovitejša pri zmanjševanju nočnega pritiska in ponovni vzpostavitvi pravilnih ciklov na osnovi tlaka.

Način uporabe in odmerjanje

ELITEN ® 10 mg tablete natrijeve soli fosinoprila:

za zdravljenje arterijske hipertenzije se zdi, da je najučinkovitejši odmerek 20 mg na dan; Vendar pa mora v začetni fazi zdravljenje vključevati samo eno tableto na dan. V primeru zmanjšanega terapevtskega učinka je priporočljivo prilagoditi odmerek ali kombinirati drugo antihipertenzivno zdravilo, kot je diuretik.

Zdravnik mora po natančni oceni patološke slike, možne uporabe drugih antihipertenzivnih zdravil in fiziološkega stanja bolnika določiti pravilno formulacijo odmerka, da se prepreči pojav neželenih učinkov in poveča terapevtska učinkovitost.

V PRIMERU UPORABE ELITEN ® Fosinopril - ZAHTEVA IN PREVERJANJE ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila ELITEN ® Fosinopril

Uporaba zaviralcev ACE, zato tudi zdravila ELITEN ®, lahko spremljajo obrazni, labialni, lingvalni in laringealni angioedem, ki preprečuje normalno dihanje. V teh primerih bi bilo treba zagotoviti takojšnjo prekinitev zdravljenja in izvajanje potrebnih praks, da se prepreči zadušitev. Poleg tega se lahko ta reakcija, podobno kot dermatološki, pojavi pri večji pojavnosti v primeru preobčutljivosti na aktivno sestavino, ki se zdi, da je poudarjena z ugrizom nekaterih žuželk in uporabo določenih dializnih membran.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom ELITEN ® bi bilo treba spremljati elektrolite in krvni tlak, da bi določili pravilne odmerke in po potrebi popravili parametre kemije krvi.

Zlasti v začetni fazi zdravljenja je mogoče opaziti občutne padce pritiska, ki bi lahko določili pojav hipotenzivnih kriz, čeprav prehodnih; v teh primerih bi bilo priporočljivo pregledati odmerjanje, da bi optimizirali terapevtsko učinkovitost in preprečili pojavnost neželenih učinkov. Zato je treba pri bolnikih s srčnim popuščanjem, pri katerih se je povečala nevarnost hipotenzivne krize, zdravilo dajati pod strogim zdravniškim nadzorom in po možnosti v bolnišničnem okolju.

Enako bi bilo treba storiti za posebne kategorije ogroženih bolnikov, kot so imunosupresirani bolniki, bolniki z različnimi vrstami ledvične in jetrne insuficience in bolezni kolagena, pri katerih je treba spremljati tudi druge vrednosti v plazmi, kot so azotemija, kreatininemija in število granulocitov.

Nekateri neželeni učinki antihipertenzivnih zdravil in zaviralcev ACE, kot so omotica, glavobol in zaspanost, lahko zmanjšajo bolnikove normalne reaktivne in zaznavne sposobnosti, zaradi česar je nevarna uporaba strojev in vožnja vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Neželeni učinki na zdravje zarodka, opisani v literaturi o eksperimentalnih modelih in zaradi uporabe zaviralcev ACE v obdobju nosečnosti, močno odsvetujejo jemanje zdravila ELITEN ® v tem obdobju. Poleg tega je glede na opaženo neonatalno toksičnost priporočljivo prenehati z dojenjem v primeru sočasnega začetka zdravljenja z zaviralci ACE.

interakcije

Terapevtska učinkovitost fosinoprilata se lahko poveča s sočasno uporabo antihipertenzivnih zdravil, tricikličnih antidepresivov, antipsihotikov, anestetikov in diuretikov. To dejanje se lahko uporabi v terapevtske namene, v primeru pravilne formulacije odmerka, vendar je lahko odgovorno za hipotenzivne krize kot posledica nepravilnih odmerkov. Zato je priporočljivo prilagoditi uporabljeni odmerek in spremljati ravni krvnega tlaka. V primeru dajanja diuretikov, ki varčujejo s kalijem, je treba predvideti tudi spremljanje ravni kalija v krvi, da bi se izognili hiperkalemiji, ki bi lahko bila nevarna za zdravje bolnika.

Antihipertenzivni učinek zdravila ELITEN ® se lahko zavira z dajanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil in zdravil, ki lahko povečajo zadrževanje vode v vodi.

Fosinoprilat kot tudi drugi zaviralci ACE lahko pomagajo pri delovanju hipoglikemičnih zdravil, kar omogoča boljšo urejenost glikemije, verjetno s povečanjem občutljivosti na insulin.

ELITEN ® lahko poveča tudi citotoksičnost litija.

Kontraindikacije ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru dednega angioedema ali v povezavi s prejšnjimi farmakološkimi zdravljenji z zaviralci ACE, v primeru hude okvare delovanja ledvic in jeter ter v obdobju nosečnosti in laktacije.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Neželeni učinki, opisani za zdravilo ELITEN ®, so na splošno blagi in prehodni. Pogosteje je mogoče najti astenijo, bolečine v prsih, periferne edeme, glavobol in suh kašelj.

Klinično pomembnejše motnje so izraziteje redkejše in v glavnem zadevajo določene skupine ogroženih bolnikov (imunosupresirane, bolnike s srčno, ledvično in jetrno insuficienco), ki se kažejo z nevtropenijo, ki ji sledijo ponavljajoče se okužbe dihal in prebavil, spremembe frekvence. srčno, ortostatsko hipotenzijo in spremembe nekaterih hematoklinskih parametrov.

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino se pojavlja predvsem pri angioedemu in dermatoloških reakcijah.