GLUCOPHAGE ® metformin

GLUCOPHAGE ® je zdravilo na osnovi metformin hidroklorida

TERAPEVTSKA SKUPINA: oralni antidiabetiki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® je indiciran za izboljšanje glikemične kontrole pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II, zlasti v primeru prekomerne telesne teže / debelosti in pomanjkanja odziva na dietetično terapijo in vadbo.

Zdravilo je lahko učinkovito tako kot monoterapija kot tudi v kombinaciji z insulinom ali sulfonilsečninami.

Mehanizem delovanja GLUCOPHAGE ® metformin

GLUCOPHAGE ® je zdravilo, ki temelji na metforminu, aktivni sestavini, ki spada v kategorijo bigvanidov, in je uporabna pri zmanjševanju postprandialne in bazalne glikemije.

Po peroralni uporabi se absorbira na ravni prebavil in doseže maksimalno plazemsko koncentracijo v dveh urah in pol, pri čemer je absolutna biološka uporabnost 50/60%.

Skozi obtočni tok doseže občutljiva tkiva, predvsem mišice in jetra, kjer z aktiviranjem AMP odvisne proteinske kinaze uravnava izražanje različnih genov, ki sodelujejo pri uravnavanju presnove glukoze (ne spodbujajo izločanja insulina iz trebušne slinavke).

Natančneje, metformin deluje na ravni jeter z zaviranjem glukoneogeneze (sinteza glukoze, ki izhaja iz ne-glukidnih prekurzorjev) in glikogenolize, povečanja oksidacije maščobnih kislin in zmanjšanja sinteze neesterificiranih maščobnih kislin in lipoproteinov, ki so verjetno vključeni v desenzibilizacijo insulinskih receptorjev .

Namesto tega na mišičnem nivoju, zahvaljujoč tudi povečanju izražanja receptorjev glukoze, lahko ta učinkovina poveča privzem glukoze in s tem zmanjša raven sladkorja v krvi.

Po njegovi aktivnosti se metforima po razpolovnem času približno šest ur izloči nespremenjeno v urinu.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. METFORMIN IN KARDIOVASKULARNO TVEGANJE

Delo, ki je ovrednotilo kar 35 kliničnih preskušanj, za več kot 11.000 udeležencev, glede na sposobnost metformina, zmanjšati tveganje za kardiovaskularne dogodke in s tem povezano umrljivost. Iz statistične ponovne izdelave podatkov je bilo ugotovljeno, kako je mogoče metoterapijsko predpostavko monoterapije povezati z zmanjšanjem smrtnosti in povečanjem preživetja.

2. UČINKI METFORMINA NA DEJAVNIKE MASE IN TVEGANJA OTROKOV OBESE

Znano je, da metmorfin na splošno prispeva k izgubi teže z izboljšanjem homeostaze glukoze in spodbujanjem oksidacije maščobnih kislin. Ta študija, ki je bila izvedena na otrocih, starih od 6 do 12 let, z indeksom telesne mase okrog 34, je zdravljenje z metforminom pokazalo skromen, vendar pozitiven učinek v 6 mesecih za izboljšanje telesne sestave, homeostaze glukoze in občutljivosti na insulin. .

3. METFORMIN IN KAKOVOST SEMENA

Vse-italijanska študija, ki je ocenila sposobnost metformina za izboljšanje kakovosti semena pri bolnikih, ki trpijo za presnovnim sindromom in oligo-teratom astenozoospermije. Natančneje, zdravljenje s tem peroralnim hipoglikemičnim sredstvom zagotavlja pomembno izboljšanje kakovosti semena, zmanjšuje odpornost proti insulinu, prisotnost steroidnih hormonov, ki vežejo globulin, in povečanje koncentracije androgenov v krvi.

Način uporabe in odmerjanje

GLUCOPHAGE ® meformin obložene tablete 500 - 850 - 1000 mg: odmerek zdravila mora določiti zdravnik po oceni bolnikovega glikemičnega profila.

V vsakem primeru je treba začetni odmerek začeti s tableto po 500 mg 2 ali 3-krat na dan med ali po obroku, da dosežemo največ 3 g na dan glede na bolnikovo raven sladkorja v krvi.

Za starejše, pediatrično ali sočasno zdravljenje z insulinom je treba dodatno prilagoditi odmerek.

Pomembno je ponoviti, da je treba odmerek metformina prilagoditi bolnikovemu glikemičnemu profilu in njegovim splošnim zdravstvenim pogojem.

Opozorila GLUCOPHAGE ® metformin

Prekomerno uživanje metformina ali sočasna prisotnost dejavnikov ali patologij, ki lahko zmanjšajo izločanje te učinkovine v ledvicah, bi lahko določilo nastanek hude in smrtne presnovne patologije, kot je laktacidoza.

Zato je bistvenega pomena, da se pri bolnikih z zmanjšano funkcijo ledvic stalno spremlja raven kreatinina in funkcionalnost samega organa, da bi se izognili neželenim stranskim učinkom in tako prilagodili doziranje.

Zdravljenje z metforminom je treba prekiniti vsaj 48 ur pred kirurškim posegom, da bi se izognili resnim presnovnim težavam, medtem ko je bistveno izboljšati splošno zdravstveno stanje bolnika, združiti zdrav način življenja s farmakološkim zdravljenjem.

Čeprav metformin ne more povzročiti hipoglikemije, lahko kombinirano zdravljenje z insulinom in sulfonilsečninami povzroči znaten padec krvnega sladkorja, zaradi česar je uporaba strojev in vozil nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Zdravljenje hiperglikemije v nosečnosti je bistvenega pomena za varovanje zdravja zarodka, zmanjšanje tveganja zapletov in splavov.

Čeprav ima metformin dober varnostni profil, je prednostno uporaba gela v insulinu.

Nasprotno, med jemanjem metformina je pri dojenju kontraindicirano, ker je aktivna sestavina v materinem mleku.

interakcije

Eno najpomembnejših tveganj, povezanih z možnimi interakcijami med metforminom in drugimi zdravilnimi učinkovinami, je laktacidoza, ki se lahko pojavi ob sočasni uporabi alkohola ali jodiranih intravaskularnih kontrastnih sredstev, kar lahko zmanjša izločanje skozi ledvice, kar poveča njegovo \ t koncentracije v krvi.

Po drugi strani pa bi lahko z glikemičnim stališčem sočasna uporaba glukokortikoidov, beta-agonistov, diuretikov zmanjšala terapevtsko učinkovitost metformina, medtem ko bi lahko sočasno jemanje zaviralcev ACE z zmanjšanjem glikemije povzročilo neučinkovit nadzor nad presnovo glukoze. .

Kontraindikacije GLUCOPHAGE ® metformin

GLUCOPHAGE ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, diabetično ketoacidozo, diabetično pred komo, odpoved ledvic ali disfunkcijo ledvic, dehidracijo, okužbe in šok, odpoved srca in dihal, odpoved jeter in med dojenjem. .

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Uživanje metformina je pogosto povezano s pojavom neželenih učinkov na gastrointestinalni ravni, kot so slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in izguba apetita.

Redkejši, vendar klinično pomembnejši, so bili reakcije, kot so zmanjšana absorpcija vitamina B12, laktacidoza, povečane transaminaze in alergijske kožne reakcije.

Sočasno dajanje insulina pa je lahko povezano s pojavom hipoglikemije s potencialno nevarnimi stranskimi učinki.