OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN® je zdravilo na osnovi estriola

TERAPEVTSKA SKUPINA: Naravni estrogeni

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® se uspešno uporablja pri preprečevanju in zdravljenju simptomov, povezanih z pomanjkanjem estrogena, ki so značilni za menopavzo.

Eksperimentalni testi so pokazali njegovo uporabnost tudi v primeru displazije prostate in vaginalnih motenj.

Mehanizem delovanja OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® je zdravilo, ki temelji na estriolu, terminalnem presnovku estrogenov in zlasti na 17 beta estradiolu, s katerim ima skupno biološko aktivnost, vendar s pomembnimi spremembami v farmakokinetičnih in farmakodinamičnih pogojih.

Z biološkega vidika estriol medsebojno deluje s specifičnimi jedrskimi receptorji prek šibkih in zato reverzibilnih vezi, ki uravnava gensko ekspresijo ciljnih celic z mehanizmi inhibicije ali indukcije in tako modulira njihovo biološko aktivnost.

Vendar pa so zaradi šibke kinetike receptorskega vezanja biološki učinki prehodni in manj dolgotrajni od tistih, ki so opisani za 17 beta estradiol z manjšim tveganjem za pojav neželenih učinkov, zlasti na ravni endometrija.

S kliničnega vidika pa jemanje OVESTIN®-a povzroči razširjeno izboljšanje post-klimakteričnih simptomov, za katere so značilni nevrološke, vazomotorne in presnovne motnje.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. USTNI ESTRIK IN VEČNJI SKLEROZI

Zdravljenje multiple skleroze, ki je klasicno zasnovano na protivnetnem in imunomodulatornem terapevtskem zdravljenju, je odprlo vrata uporabi estrogenov. Čeprav mehanizem delovanja še ni popolnoma jasen, so bili prvi rezultati zabeleženi v kliničnih preskušanjih II.

2. USTNE ESTROLEUMSKE IN DEGENERATIVNE PATOLOGIJE

Zanimiva študija, ki je bila izvedena na populaciji z najdaljšo življenjsko dobo na svetu, je pokazala, da bi lahko uživanje peroralnega estriola v primerjavi z drugimi estrogeni bistveno izboljšalo mineralno gostoto kosti brez spreminjanja lipidnega profila. Preprečevanje osteoporoze in kardiovaskularnih obolenj se je izkazalo za koristno pri preprečevanju najpomembnejših bolezni starosti.

3. USTNA ESTROLEUM in MAMMARY FIBROADENOMA

Kot je znano, so estrogeni sposobni povečati tveganje za rak dojke s reprogramiranjem izražanja genov v korist proliferacije. V tej eksperimentalni študiji je bil dokazan zmanjšan potencial preoblikovanja estriola v primerjavi s potencialom drugih estrogenov, pri čemer je bil ocenjen nivo ekspresije genov, vključenih v celično proliferacijo.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete OVESTIN ® Estriol 1 mg:

pri zdravljenju klimakteričnih in postklimakterijskih simptomov je učinkovita doza minimalna, ki lahko zagotovi terapevtski učinek.

V večini primerov je terapevtski razpon med 1 in 2 tableti na dan.

Zdravljenje mora nujno opredeliti in nadzorovati zdravstveno osebje, da bi zmanjšali možne neželene učinke in optimizirali terapevtske učinke.

Opozorila OVESTIN ® - Estriol

Zdravstveno osebje mora nujno opredeliti in nadzorovati hormonsko nadomestno zdravljenje, da se zmanjša pojavnost neželenih učinkov in poveča terapevtska učinkovitost.

Za spremljanje pravilnega napredovanja zdravljenja so potrebni skrbni začetni klinični in zdravstveni pregledi ter serija rednih pregledov.

Posebno pozornost je treba nameniti ogroženim bolnikom, za katere je značilna endometrioza, tveganje za tromboembolične ali odvisne estrogenske bolezni, hipertenzijo, bolezen jeter, sladkorno bolezen, migreno, kardiovaskularne bolezni, bolezni jeter in ledvic, bronhialno astmo in alergijske bolezni, za katere zdravljenje z OVESTIN ® lahko je celo kontraindicirana.

Pravilno sodelovanje zdravnika in pacienta, ki ga zagotavlja učinkovita komunikacija, bi lahko bilo pomembno za pravočasno prepoznavanje prvih stranskih učinkov in preprečevanje pomembnih patoloških napredovanj.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Glede na odsotnost nadzorovanih kliničnih preskušanj in glede na biološke učinke estrogenov na reproduktivni sistem in na splošni razvoj nerojenega otroka je jemanje zdravila OVESTIN ® kontraindicirano tako med celotno nosečnostjo kot tudi v obdobju dojenja.

interakcije

Velika občutljivost citokromnih encimov, ki so odgovorni za presnovo estriola, induktorjev in inhibitorjev, znatno poveča tveganje za farmakološko pomembne interakcije.

Sočasno jemanje fenobarbitala, fenitoina, karbamazepina, rifampicina, nevirapina in drugih zdravilnih učinkovin, ki se presnavljajo s citokromom p450, lahko spremeni farmakokinetične lastnosti estriola z variiranjem terapevtske učinkovitosti zdravila OVESTIN ®.

Kontraindikacije OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® je kontraindiciran pri boleznih jeter, prirojenih encimskih pomanjkljivostih, endometriozi in sorodnih genitalnih boleznih, kardiovaskularnih boleznih, porfiriji, endometrijskem in mlečnem karcinomu, preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eni od pomožnih snovi ter v obdobju nosečnosti in dojenja.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Čeprav ima estriol drugačen farmakokinetični profil v primerjavi z 17 beta estradiolom, ki zmanjšuje tveganje neželenih učinkov, so neželeni učinki, opisani za ta hormon, podobni tistim, ki so jih opazili po jemanju estrogena.

Poleg akutnih reakcij, za katere so značilni navzea, bruhanje, driska, krči v trebuhu, povečana napetost dojk, zmanjšan apetit in dermatološke preobčutljivostne reakcije, je prišlo do splošnega povečanja tveganja za nastanek karcinomov endometrija in mleka ter bolezni srca in ožilja.