Zdravilo CONCOR ® je zdravilo bisoprolol emifumarato.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Beta-blokatorji
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije CONCOR ® Bisoprolol
Zdravilo CONCOR® se uporablja pri zdravljenju visokega krvnega tlaka in angine pektoris.
Mehanizem delovanja CONCOR ® Bisoprolol
Bisoprolol, ki ga jemljemo z zdravilom CONCOR®, absorbira več kot 90% v črevesju in se v majhni meri presnavlja v jetrih. Povezan s 30% celotnega vnosa beljakovin v plazmi, doseže srce, kjer ima visoko afiniteto za adrenergične receptorje beta 1.
Ta učinkovina je pravzaprav klasičen kardioselektivni beta-blokator, ki ne kaže nobene aktivnosti na žilne in bronhialne gladke mišice, niti na intrinzično simpatomimetično aktivnost.
Njegovo terapevtsko delovanje je zato predvsem posledica zaviralnega učinka na srčne receptorje Beta 1, s posledičnim negativnim inotropnim in kronotropnim učinkom, ki omogoča tako zmanjšanje srčnega dela kot izboljšanje koronarne reperfuzije. Antihipertenzivno delovanje za to farmacevtsko kategorijo še ni dobro opisano, čeprav eksperimentalni dokazi kažejo znatno zmanjšanje aktivnosti renina v plazmi (encim, ki sodeluje pri poti renin-angiotenzin-aldosteron), medtem ko bi se antianginozno delovanje ohranilo prav z zmanjšanjem. kardiološkega dela in optimizacije koronarne cirkulacije.
Po nekoliko podaljšanem razpolovnem času (10/12 ur) se zdravilo v enakih delih izloči z blatom in urinom.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
ANTIPERTENZIVNI UČINEK BISOPROLOLA
Ta študija, ki je bila izvedena na 273 bolnikih s hipertenzijo, zdravljenih s 5 mg bisoprolola 16 tednov, dokazuje antihipertenzivno učinkovitost te učinkovine. Natančneje, zmanjšanje opazovanega sistoličnega tlaka je bilo 16mmHg, odzivnost 90% in neznatna incidenca stranskih učinkov.
2. UČINKOVITOST BISOPROLOLA V VPLIVNI PATOLOGIJI
Bisoprolol se zdi učinkovit ne le pri zdravljenju hipertenzije, temveč tudi pri vnetni patologiji. Ta študija, izvedena na 67 bolnikih, je pokazala, da se lahko izločanje vnetnih citokinov med zdravljenjem s to učinkovino znatno zmanjša. Opisano delovanje je lahko še posebej pomembno pri preprečevanju sistemskih in nesistemskih patologij na vnetni osnovi.
3.KOMBINIRANA HIPERTENZIJSKA TERAPIJA
Več študij podpira posebno učinkovitost kombinacije nizkih odmerkov bisoprolola in hidroklorotiazida. Zlasti se zdi, da kombinirana terapija ni samo učinkovitejša kot monoterapija, ampak lahko tudi zagotovi, da se doseže terapevtski standard v krajšem času brez klinično pomembnih stranskih učinkov.
Način uporabe in odmerjanje
CONCOR ® 5 mg / 10 mg tablete bisoprolola emifumarata: standardni odmerek za zdravljenje arterijske hipertenzije in angine pektoris je 5 mg na dan. V primeru zmanjšane učinkovitosti in po skrbni klinični presoji se lahko zdravnik odloči, da podvoji dnevni odmerek.
Vnos je treba opraviti na polnem želodcu, medtem ko je treba prekiniti zdravljenje s postopnim zmanjševanjem odmerka.
V PRIMERU UPORABE CONCOR ® Bisoprololo - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.
Opozorila CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR® ima, tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, pomembne presnovne in kardiovaskularne učinke, ki bi lahko bili nevarni za določene skupine ogroženih bolnikov. Na primer, bradikardno delovanje bisoprolola lahko prikrije nekatere stranske učinke hipoglikemije in hipertiroidizma, skriva pomembne znake za diagnostične in terapevtske namene. Enako dejanje se lahko poveča in postane nevarno v primeru sočasnega dajanja anestetika in mišičnih relaksantov; zato bi bilo priporočljivo prekiniti zdravljenje pred operacijo.
Suspenzijo zdravljenja z zdravilom CONCOR® je treba izvajati postopoma, da bi se izognili še posebej očitnim reaktivnim odzivom pri srčnih bolnikih in tistih, ki trpijo zaradi srčnega bloka prve stopnje, bolezni periferne cirkulacije ali Prinzmetalove angine.
Čeprav je bisiprolol selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta, lahko visoke koncentracije vplivajo tudi na beta2 receptorje bronhialne gladke mišice, kar povzroča bronhospazem pri bolnikih z bronhopatijo.
Zdi se, da bisoprolol poveča občutljivost za alergene in poslabša simptome pri bolnikih, ki so nagnjeni k temu.
Nepričakovane reakcije in neželeni učinki, kot so omotica, zaspanost in glavobol, lahko zmanjšajo bolnikove normalne sposobnosti zaznavanja in povzročijo nevarnost uporabe strojev ali vožnje z vozili.
NOSEČNOST IN DOJENJE
CONCOR ® je kontraindiciran med celotnim obdobjem nosečnosti, saj je lahko odgovoren za hemodinamične dogodke, ki lahko ogrozijo normalno perfuzijo placente in povzročijo težave z razvojem ploda. Poleg tega lahko v času dostave presnovni učinki bisopropola določajo hipoglikemijo in bradikardijo, kar ima resne posledice za zdravje zarodka.
Pomanjkanje podatkov o možnem izločanju te aktivne sestavine v materino mleko predlaga, da se izognemo vnosu tudi med dojenjem ali da jo prekinemo v primeru zdravljenja.
interakcije
Kardioselektivni beta-blokatorji, torej tudi bisoprolol, lahko medsebojno delujejo s številnimi drugimi aktivnimi sestavinami in tako določajo pomembno variacijo terapevtske učinkovitosti.
Natančneje, antiaritmiki razreda II in III, kalcijevi antagonisti, kot so verapamil / diltiazem, centralno delujoči antihipertenzivi, halogenirani anestetiki, hlapne snovi, digitalis glikozidi, klonidin, antipsihotiki in antidepresivi, lahko določijo povečanje bioloških učinkov zdravila. hipotenzijo.
V primeru diabetičnih bolnikov, ki se zdravijo s hipoglikemijo, bo morda treba uporabiti prilagoditev odmerka po stalnem spremljanju glukoze v krvi.
CONCOR ® lahko povzroči tudi povečano depresivno delovanje alkohola, analgetikov in antihistaminikov.
Kontraindikacije CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® je kontraindiciran v primerih hipotenzije, bolezni dihal in bronhopatij, feokromocitoma, metabolne acidoze, kardiogenega šoka, bradikardije, akutne ali kronične neustrezne zdravljenja srčnega popuščanja in preobčutljivosti na eno od njegovih učinkovin.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Študije v literaturi in podatki iz kliničnih izkušenj poudarjajo pojav neželenih učinkov, zlasti v začetni fazi zdravljenja. Med najpogostejšimi neželenimi učinki so bila utrujenost, utrujenost, omotica, glavobol, občutek mraza in mravljinčenje v okončinah, slabost, bruhanje, driska in zaprtje. Bilo je manj pogostih primerov šibkosti, krčev, bradikardije, hipotenzije, depresije.
Spremembe v hematološko-kliničnih parametrih so opazili le v nekaj primerih, pri katerih je prekinitev zdravljenja te vrednosti ponovno uravnotežila.
Opombe
CONCOR® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Uporaba zdravila CONCOR® pri športnikih, če ni terapevtske potrebe, za zmanjšanje fiziološkega odziva na stres in s tem povezanih simptomov (tremor okončin, zvišanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.) Je DOPANT praksa.
