trazodon

Trazodon je zdravilo z antidepresivnim delovanjem. Verjetno je najbolj znan pod blagovno znamko Trittico ®. Odkrili so ga v sedemdesetih letih po laboratorijskih raziskavah farmacevtske družbe Angelini.

Trazodon - Kemična struktura

Poleg antidepresivnega delovanja ima trazodon tudi anksiolitične in hipnotične učinke.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba trazodona je indicirana za zdravljenje: \ t

Depresivne motnje, s komponento anksioznosti ali brez nje;
Adjuvans pri terapiji bolečine (trazodon za injiciranje);
Krepitev anestezije (trazodon za injiciranje).

Poleg tega se je pokazalo, da je trazodon učinkovit pri zdravljenju napadov panike, diabetične nevropatije in prenehanja uporabe alkohola ali benzodiazepina.

opozorila

Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in poskuse samomora. Izboljšanje teh simptomov se morda ne bo pojavilo takoj po jemanju trazodona, zato je potrebno skrbno spremljanje bolnikov, dokler se takšno izboljšanje ne pojavi.

Trazodona se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

V primeru zlatenice je treba zdravljenje s trazodonom takoj prekiniti.

Uporaba trazodona pri bolnikih s shizofrenijo - ali drugimi psihotičnimi motnjami - lahko povzroči poslabšanje psihotičnih simptomov.

Bolniki, ki prejmejo trazodon in vstopijo v manično fazo, morajo prenehati z jemanjem zdravila.

Pri bolnikih, ki se zdravijo z antihipertenzivnimi zdravili - in ki jemljejo trazodon - bo morda potrebno zmanjšanje odmerka antihipertenzivov.

Uporabo trazodona je treba izvajati previdno pri bolnikih s predhodnimi kardiovaskularnimi boleznimi, vključno s tistimi, ki povzročajo povečanje intervala QT (čas, ki ga potrebuje ventrikularni miokard za depolarizacijo in repolarizacijo).

Pri uporabi trazodona pri bolnikih z: \ t

epilepsija;
Jetrna in / ali ledvična insuficienca, zlasti če je huda;
bolezni srca;
hipertiroidizem;
Motnje uriniranja;
Akutni glaukom kota.

Če imate katero od teh stanj, morate pred začetkom zdravljenja s trazodonom obvestiti svojega zdravnika.

Trazodon ima lahko manjši ali zmerni vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, zato je priporočljiva previdnost.

interakcije

Trazodon lahko poveča sedativne učinke, ki jih povzročajo antipsihotični, anksiolitični, hipnotični, sedativni in antihistaminični zdravili.

Presnova trazodona se lahko poveča s peroralnimi kontraceptivi, fenitoinom (antiepileptičnim zdravilom) in barbiturati . Po drugi strani pa lahko cimetidin (zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje razjede želodca) zmanjša presnovo trazodona.

Trazodon se v glavnem presnavlja z jetrnim encimom CYP3A4, zato je treba paziti na sočasno dajanje trazodona in zdravil, ki lahko zavirajo ta encim, kot na primer:

Ketokonazol in itrakonazol (protiglivična zdravila);
Eritromicin (antibiotik);
Ritonavir in indinavir (protivirusna zdravila);
Nefazodon (drugi antidepresivi).

Sočasna uporaba trazodona in karbamazepina (antiepileptičnega zdravila) zmanjša koncentracijo trazodona v plazmi.

Sočasni vnos trazodona in tricikličnih antidepresivov ( TCA ) se je treba izogibati zaradi interakcij, ki se lahko pojavijo. Enako velja za sočasno dajanje trazodona in MAO (zaviralcev monoaminooksidaze).

Sočasno dajanje trazodona in zdravil, ki povečujejo serotoninski signal - kot so na primer selektivni zaviralci prevzema serotonina ( SSRI ) - lahko spodbudi nastanek serotoninskega sindroma. Poleg tega lahko sočasna uporaba trazodona in fluoksetina (SSRI) povzroči poslabšanje neželenih učinkov, ki jih povzroči sam trazodon.

Sočasna uporaba trazodona in antipsihotikov, kot sta npr. Klorpromazin, flupenazin in perfenazin, lahko povzroči hudo ortostatsko hipotenzijo (tj. Močan padec krvnega tlaka po prehodu iz sedečega ali ležečega položaja v pokončni položaj).

Trazodon lahko poveča sedativne učinke alkohola, zato se je treba izogibati sodobnemu vnosu.

Trazodon lahko spremeni presnovo levodope (zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni).

Uporaba trazodona skupaj z zdravili, ki lahko podaljšajo interval QT, lahko poveča tveganje za ventrikularne aritmije.

Trazodon lahko zavira delovanje klonidina (zdravila, ki se uporablja predvsem za zdravljenje hipertenzije).

Sočasna uporaba trazodona in varfarina (antikoagulanta) lahko spremeni protrombinski čas.

Neželeni učinki, ki jih povzročajo trazodoni, se lahko povečajo, če se dajejo hkrati s šentjanževko (ali šentjanževko, rastlino z antidepresivnimi lastnostmi).

Trazodon lahko povzroči zvišanje koncentracije digoksina v krvi (zdravilo, ki se uporablja za povečanje moči srčne kontrakcije) in fenitoina .

Neželeni učinki

Kot vsako drugo zdravilo lahko trazodon povzroči tudi številne neželene učinke. Vendar se neželeni učinki ne pojavijo vedno z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku. To se zgodi zaradi različne občutljivosti, ki jo ima vsak posameznik proti zdravilu.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki jih povzroči zdravilo.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje s trazodonom lahko povzroči motnje v delovanju sistema, ki je odgovoren za proizvodnjo krvnih celic (hemolimfopoetski sistem), kar lahko povzroči:

Anemija (zmanjšana količina hemoglobina v krvi);
Levkopenija (zmanjšano število belih krvnih celic) s posledično večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
Plateletopenija (zmanjšano število trombocitov), ki vodi do podplutb in nenormalnih krvavitev s povečanim tveganjem za krvavitev.

Endokrine motnje

Zdravljenje s trazodonom lahko sproži sindrom neustreznega izločanja antidiuretskega hormona (SIADH).

Prehranske in presnovne motnje

Trazodon lahko povzroči spremembe ravni natrija v krvnem obtoku, lahko povzroči padec telesne teže in pojav anoreksije. Prav tako lahko povzroči povečanje apetita.

Psihiatrične motnje

Trazodon lahko povzroči psihiatrične motnje, kot so:

Soucidarne ideje in / ali samomorilno vedenje;
zmedenost;
nespečnost;
anksioznost;
zmedenost;
manija;
živčnost;
vznemirjenost;
delirij;
agresivnost;
halucinacije;
Nočne more.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s trazodonom lahko povzroči: \ t

krči;
Maligni nevroleptični sindrom;
omotica;
omotica;
glavobol;
zaspanost;
nemir;
tresenje;
Zmanjšan nadzor;
Motnje spomina;
Izrazna afazija (nezmožnost razumevanja pisnega in govorjenega jezika);
Parestezija (sprememba občutljivosti okončin ali drugih delov telesa);
Distonija (posebna vrsta motnje gibanja).

Srčne motnje

Zdravljenje s trazodonom lahko povzroči težave s srcem, kot so bradikardija, tahikardija in motnje elektrokardiograma.

Vaskularne bolezni

Zdravljenje s trazodonom lahko povzroči hipotenzijo, ortostatsko hipotenzijo in sinkopo (prehodna izguba zavesti zaradi cerebralne hipoperfuzije).

Bolezni prebavil

Po zaužitju trazodona se lahko pojavijo slabost, bruhanje, suha usta, driska ali zaprtje, dispepsija, bolečine v trebuhu, gastroenteritis, povečano slinjenje in paralitični ileus.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Trazodon lahko povzroči spremembe koncentracije transaminaz v krvi, spremembe v delovanju jeter in intrahepatično holestazo. Poleg tega lahko zdravilo povzroči zlatenico in hepatotoksičnost.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s trazodonom lahko spodbudi nastanek izpuščajev, srbenja in hiperhidroze.

Drugi neželeni učinki

Drugi škodljivi učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi trazodona, so: \ t

Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
Zmanjšan libido, vendar zmanjšano v primerjavi z drugimi antidepresivnimi zdravili;
Zamegljen vid;
Mioklonija (kratko in nehoteno krčenje mišice ali skupine mišic);
Spremembe v okusu;
Zamašen nos in dispneja;
Bolečina v prsnem košu;
Mialgija in / ali artralgija;
Bolečina v hrbtu in / ali okončini;
Motnje uriniranja;
šibkost;
utrujenost;
vročina;
edem;
Gripi podobni simptomi;
Priapizem (boleča in dolgotrajna erekcija v odsotnosti spolnega vzburjenja).

Preveliko

Za preveliko odmerjanje trazodona ni specifičnega antidota. Uporaba aktivnega oglja in izpiranje želodca je lahko koristna. Tipični simptomi prevelikega odmerjanja trazodona so slabost, bruhanje, zaspanost in omotica, poročali pa so tudi o hujših primerih, ki vključujejo napade, tahikardijo, hipotenzijo, respiratorno odpoved in celo komo.

V vsakem primeru, če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Zdi se, da je antidepresivno, anksiolitično in sedativno delovanje trazodona predvsem posledica antagonističnega delovanja zdravila na receptorje serotonina 5-HT2A. Dejansko se zdi, da so ti receptorji vpleteni v depresivna in psihotična stanja.

Poleg tega ima trazodon šibko inhibicijo SERT, ki je odgovoren za ponovno privzem serotonina v okviru presinaptične prekinitve. Inhibicija ponovnega privzema serotonina povzroči, da ostane v sinaptični steni (prostor med presinaptičnim in postsinaptičnim prenehanjem živca) za daljše obdobje, kar povzroči povečanje - čeprav blago - pri prenosu serotonina.

Način uporabe - Odmerjanje

Trazodon je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet ali peroralnih kapljic. Poleg tega je na voljo tudi v vialah za intramuskularno ali intravensko dajanje.

Odmerek trazodona mora določiti zdravnik posamezno za vsakega bolnika.

Upoštevati je treba, da je pri bolnikih z jetrno boleznijo - zlasti če je huda - potrebna redna kontrola jetrne funkcije.

Doze običajno uporabljenega zdravila so navedene spodaj.

Peroralna uporaba

Pri odraslih je običajni odmerek trazodona 75-150 mg na dan, ki se daje kot enkratni odmerek zvečer pred spanjem. Odmerek lahko povečamo do 300 mg zdravila, ki ga jemljemo v deljenih odmerkih čez dan.

Pri hospitaliziranih bolnikih je lahko tudi odmerek 600 mg aktivne sestavine na dan v ponavljajočih se odmerkih.

Na splošno je pri zelo starejših bolnikih potrebna prilagoditev uporabljenega odmerka.

Intramuskularno ali intravensko dajanje

Za zdravljenje depresije je običajna količina uporabljenega trazodona 100-200 mg zdravila, razredčenega v 250-500 ml fiziološke raztopine, ki se daje s počasno intravensko infuzijo dvakrat na dan.

Za dopolnilno zdravljenje bolečine je običajni odmerek trazodona 25-50 mg zdravila na dan, ki ga je treba dati intramuskularno ali z intravensko injekcijo ali infuzijo enkrat ali dvakrat na dan po presoji zdravnika.

Za povečanje anestezije je običajno uporabljen odmerek trazodona 0, 5-1 mg / kg telesne teže, ki se daje bolus v veno - ali z intravensko infuzijo - enkrat ali večkrat med operacijo, odvisno od njenega trajanja.

Pri zelo starejših bolnikih je lahko potrebno zmanjšanje odmerka uporabljenega zdravila.

Nosečnost in dojenje

Trazodona se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen v primerih, ko zdravnik meni, da to ni nujno potrebno, in samo po skrbni oceni razmerja med tveganjem in koristmi. V primeru vnosa s trazodonom pri nosečnicah v poznih fazah nosečnosti je treba novorojenčke skrbno spremljati, da bi ugotovili morebitne škodljive učinke.

Ker se trazodon lahko izloča v materino mleko, uporaba zdravila pri doječih materah ni priporočljiva.