LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® je zdravilo na osnovi lovastatina

TERAPEVTSKA SKUPINA: Hipolipidemični - inhibitorji HMG-CoA reduktaze

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije LOVINACOR ® Lovastatina

Zdravilo LOVINACOR® je indicirano za zdravljenje primarne hiperholesterolemije, heterozigotne družinske hiperholesterolemije in mešane dislipidemije, v primeru neuspešne prehranske terapije in drugih nefarmakoloških ukrepov za zniževanje lipidov.

Uporaba zdravila LOVINACOR ® se lahko priporoči tudi v primeru visokega srčno-žilnega tveganja z nepravilno hiperholesterolemijo iz prehrane.

Mehanizem delovanja LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin, ki ga vsebuje LOVINACOR®, je v obliki neaktivnega laktona, zato je biološko neučinkovit. Peroralno in absorbira v gastrointestinalnem traktu, zdravilo se koncentrira predvsem v jetrih, kjer se hidrolizira v svoji aktivni obliki hidroksi-kisline (učinkovito pri zaviranju jetrnega encima HMG-CoA reduktaze). Zaviralno delovanje na ta encim ima obliko zmanjšanja sinteze mevalonata, temeljnega predhodnika holesterola.

Zmanjšana sinteza holesterola in s tem povezanih lipoproteinov deluje kot pozitivna spodbuda za izražanje jetrnih receptorjev za LDL, kar zagotavlja intenzivnejšo absorpcijo holesterola, torej tudi pomembno zmanjšanje plazemskih koncentracij tega lipoproteina.

Terapevtsko delovanje zdravila LOVINACOR ® torej z nadzorovanjem plazemskih vrednosti LDL holesterola in trigliceridov omogoča zmanjšanje pojavnosti srčno-žilnih dogodkov.

Približno 24 ur po jemanju se lovastatin večinoma izloča skozi jetra.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 UČINKOVITOST LOVASTATINA NA ŽENSKE S HIPERKOLESTEROLEMIJO

Ta študija s približno 3390 ženskami z blago primarno hiperholesterolemijo je pokazala, da bi lahko uporaba 20 ali 40 mg lovastatina na dan zmanjšala LDL holesterol s 24 na 40%, na trigliceride z 9 na 18% in povečanje HDL holesterola s 7 na 9%.

2. LOVASTATIN V PREPREČEVANJU KARDIOVASKULARNEGA TVEGANJA

Zelo pomembna študija, ki prikazuje učinkovitost zdravljenja z lovastatinom pri preprečevanju bolezni srca in ožilja. Natančneje, 20 mg in 40 mg odmerek sta zagotovila zmanjšanje pojavnosti srčnih in koronarnih bolezni, neoplastičnih bolezni in popolne umrljivosti v primerjavi s klinično nepomembnimi stranskimi učinki.

3. STATINA IN RAK

Študija protitumorskega potenciala statinov je še vedno odprta, rezultati v zvezi s tem pa so številni in nasprotujoči si. Ena od najpomembnejših omejitev je kontrast v ugotovitvah med prehodom iz celičnih kultur in živalskih modelov v klinično prakso pri ljudeh. Na primer, ta študija prikazuje sposobnost lovastatina - pri terapevtskih odmerkih, ki se uporabljajo v klinični praksi - za zaviranje rasti celic raka prostate in vitro. Čeprav se zdi, da so ti rezultati precej spodbudni, še vedno primanjkuje pomembnih kliničnih preskušanj.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatin : to zdravilo je treba jemati le po najmanj četrtini hipolipidne diete in nadzorovani telesni aktivnosti.

Če ni učinkovitega terapevtskega odziva, je treba zdravljenje z zdravilom LOVINACOR® začeti z jemanjem ene tablete 10 mg na dan, po možnosti zvečer med večerjo.

Če je ta odmerek neučinkovit, lahko zdravnik poveča odmerek do 40 mg na dan. Ta korektivni poseg je treba obravnavati šele po 4 tednih od začetka zdravljenja z lovastatinom, kar je obdobje, ki je potrebno za dosego najvišje učinkovitosti zdravila LOVINACOR ® za zniževanje lipidov.

Pri sočasnem zdravljenju z zdravili za zniževanje lipidov ali v primeru ledvične insuficience je lahko potrebna prilagoditev odmerkov.

V PRIMERU PRED UPORABO LOVINACOR ® Lovastatina je POTREBNA PREDPIS IN NADZOR LASTNEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila LOVINACOR ® Lovastatina

Kot smo že omenili, farmakološko zdravljenje hiperholesterolemije predstavlja fazo po prilagoditvi prehrane in življenjskega sloga. Zato je treba vse nefarmakološke intervencije, namenjene kontrastiranju tega stanja, ohraniti tudi med zdravljenjem z zdravilom LOVINACOR ®.

Pred in med jemanjem lovastatina je priporočljivo spremljati delovanje jeter in koncentracijo transaminaz v plazmi, da bi se izognili pojavu jetrnih bolezni. Če koncentracije jetrnih encimov v krvi presegajo trikratne normalne koncentracije, je priporočljivo takoj prekiniti zdravljenje z zdravili.

Poleg transaminaz mora zdravnik raziskati možno prisotnost mišičnih patoloških sprememb, predhodnih miopatij ali stanj, ki predisponirajo poškodbam skeletnih mišic (starost ali sočasna uporaba določenih zdravil). Vse to, da bi zmanjšali tveganje za rabdomiolizo, opisano po jemanju lovastatina. V teh skupinah ogroženih bolnikov je treba stalno spremljati ravni serumske kreatininaze.

Pri zdravih bolnikih bi bilo še vedno priporočljivo ugotoviti odsotnost simptomov, povezanih z poškodbo mišic - kot so utrujenost, trdovratna utrujenost in bolečine v mišicah -, da bi jih sčasoma raziskali z ustreznimi hematoklinskimi preiskavami.

Dolgotrajno zdravljenje z zdravilom LOVINACOR ®, čeprav le v izjemnih primerih, je bilo povezano z intersticijsko pljučno boleznijo, za katero so značilni dispneja, kašelj, astenija, zvišana telesna temperatura in izguba telesne mase.

LOVINACOR® vsebuje laktozo med pomožnimi snovmi; zato bi njegov vnos lahko privedel do nastanka gastrointetičnih stranskih učinkov različne stopnje pri bolnikih, ki trpijo zaradi intolerance in malabsorpcije glukoze / galaktoze ali pomanjkanja laktaznega encima.

Kljub neželenim učinkom, ki so povezani z zdravljenjem z lovastatinom, je opisana prisotnost vrtoglavice, LOVINACOR ® pa ne vpliva na običajne vozne sposobnosti vozil in uporabo strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Glede na pomembnost holesterola v razvojnih fazah zarodka in plodu je dajanje zdravila LOVINACOR ® v obdobju nosečnosti strogo kontraindicirano.

Priporočljivo je tudi prekiniti dojenje med zdravljenjem, ker ni raziskav, ki bi označevale farmakokinetične lastnosti zdravilne učinkovine, ki jo jemljejo s materinim mlekom, in njihove posledice za zdravje novorojenčka.

interakcije

Lovastatin se presnavlja v jetrih predvsem z encimom citokrom P450 3A4, ki ga z različnimi aktivnimi sestavinami lahko enostavno moduliramo, kar lahko spremeni običajne farmakokinetične lastnosti zdravila LOVINACOR ®

Zlasti:

Vnos zaviralcev CYP3A4 (kamilica, sok grenivke, itrakonazol, ketokonazol, zaviralci proteaze HIV, eritromicin, klaritromicin, ciklosporin, telitromicin in nefazodon) lahko povzroči znatno povečanje izpostavljenosti zdravilu, kar poveča pojavnost celo resnih neželenih učinkov;
Sočasna uporaba fibratov, niacina in drugih zdravil z nizko vsebnostjo maščob bi lahko povečala biološko aktivnost s povečanim tveganjem za rabdomiolizo in miopatijo;

Končno, lovastatin - tako kot drugi statini - bi lahko povečal protrombinski čas in tako povečal terapevtske učinke peroralnih antikoagulantov.

Kontraindikacije LOVINACOR ® Lovastatina

Zdravilo LOVINACOR ® je kontraindicirano v primeru predhodne miopatije ali nagnjenosti k razvoju te bolezni, v primeru aktivne bolezni jeter, v primeru preobčutljivosti na zdravilo ali na eno od njegovih sestavin in v celotnem obdobju nosečnosti. in dojenjem.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Neželeni učinki, opisani po zdravljenju z lovastatinom, na splošno niso klinično pomembni in prehodni.

Najpogostejši neželeni učinki so bili astenija, bolečine v trebuhu, zaprtje, slabost, krči, mialgija in omotica.

Pomembnejši in resnejši neželeni učinki, kot so intersticijska pljučna bolezen, poškodbe jeter, nevrološke in mišično-skeletne poškodbe, so bili opisani, čeprav le redko, pri pacientih v nevarnosti ali z nagnjenostjo k določenim boleznim. V teh primerih. vendar pa je prekinitev zdravljenja z zdravilom LOVINACOR ® zagotovila hitro vrnitev v normalno delovanje.