splošnost
Azelaična kislina je nasičena dikarboksilna kislina, ki je naravno prisotna v pšenici, ječmenu, rži in oljčnem olju (zlasti v žarki). Zanimanje za to snov - ki se proizvaja v velikih količinah z glivico Malassezia furfur, ki običajno prebiva na človeški koži - izhaja iz nekaterih značilnosti, ki so še posebej uporabne v dermatologiji.
nepremičnine
Azelaična kislina je spojina, ki ima številne lastnosti in se zato široko in učinkovito uporablja na dermatološkem področju.
Podrobneje, azelaična kislina ima:
- Antibakterijske lastnosti.
- Inhibitorna aktivnost proti proliferaciji keratinocitov.
- Antiinflamatorna in anti-radikalna aktivnost.
- Depigmentacijsko delovanje.
uporabe
Kot že omenjeno, se zaradi svojih številnih lastnosti azelaična kislina uporablja pri zdravljenju različnih kožnih obolenj in se uporablja tudi za boj proti izpadanju las.
Proti aknam
Proti aknamska aktivnost azelaične kisline verjetno izvira iz bakteriostatičnega in baktericidnega delovanja proti mikroorganizmom, ki usedajo površinske plasti povrhnjice in povzročajo poškodbe kože, značilne za akne vulgaris ( Propionibacterium acnes ).
To bakteriostatično in baktericidno delovanje je posledica inhibitorne aktivnosti azelaične kisline proti encimskim sistemom, ki so temeljni za aktivacijo mitohondrijske dihalne verige in sintezo nukleinskih kislin in proteinov.
Poleg zgoraj navedenih dejanj je azelaična kislina pokazala radikalno lovilno aktivnost (proti prostim radikalom), potencialno koristno v perspektivi proti staranju, vendar tudi dragoceno za preprečevanje vnetnih pojavov, ki spremljajo akne.
Zaradi vseh teh razlogov se azelaična kislina še vedno šteje za eno od zdravil prve uporabe v skromnih oblikah aken.
Proti rozacei
Čeprav vzroki rozacee še niso popolnoma razjasnjeni, se domneva, da imajo vnetni procesi kljub temu temeljno vlogo pri tej patologiji.
Zaradi svojih zanimivih protivnetnih lastnosti se je azelaična kislina izkazala za zelo uporabno pri zdravljenju rozacee.
Podrobno, učinkovitost azelaične kisline na tem področju je posledica njene sposobnosti, da modulira vnetni odziv na ravni keratinocitov z vrsto mehanizmov, kot so: \ t
- Inhibicija sinteze pro-vnetnih citokinov;
- Inhibicija sproščanja reaktivnih kisikovih vrst (prostih radikalov ali ROS) z nevtrofili;
- "Čistilčevalno" delovanje že nastalih prostih radikalov (lovilec radikalov).
Kot depigmentacija
Azelaična kislina ima zaviralno delovanje proti tirozinazi, ki je ključni encim za sintezo melanina; v tem smislu je aktivna predvsem v hiperaktivnih melanocitih, medtem ko varuje normalne melanocite. Kot tak se pogosto uporablja pri zdravljenju melazme.
Proti izpadanju las
Znano je, da je androgenetska alopecija, najpogostejši vzrok za izpadanje las pri moških in ženskah, povezana z delovanjem androgenih hormonov v genetsko predisponiranem mediju. V tem smislu igra pomembno vlogo folikularna koncentracija encima 5-alfa reduktaze, ki pretvarja testosteron v dihidrotestosteron, glavni obtoženec v nastanku plešavosti. Študije Stamatiadis et al. (1987) je pokazala, da ima in vitro azelaična kislina zelo močno inhibitorno aktivnost proti encimu 5-alfa reduktazi; ta učinek ni neposreden (kot v primeru progesterona), temveč izvira iz inhibicije NADP reduktaze z blokado proizvodnje NADPH (ključni koencim 5-alfa-reduktaze). Posledično presnovna usoda testosterona na ravni lasne žarnice ni več usmerjena v sintezo dihidrotestosterona, ampak proti oksidaciji do androstendiona in estrona (slednja s pozitivno aktivnostjo na zdravje las).
Zdi se, da povezava s piridoksinom in cinkom povečuje učinke azelaične kisline in vitro.
Proti staranju kože
S svojim kontrastnim delovanjem proti prostim radikalom - torej njegovim antioksidantnim lastnostim - je verjetno, da je azelaična kislina lahko učinkovito sredstvo proti gubam in proti staranju.
Na splošno je azelaična kislina kremna ali oljna formulacija, kadar jo uporabljamo kot zdravilo proti gubam in proti staranju. Vendar pa mora biti v teh primerih njegova koncentracija nujno nižja od koncentracije, ki se uporablja za preprečevanje omenjenih motenj, da bi se izognili neprijetnim neželenim učinkom.
Dejansko mora biti pri zdravljenju proti staranju koncentracija azelainske kisline okoli 3%, pri 10-20% v zdravilih za dermatološko uporabo.
Neželeni učinki
Kljub temu, da je zdravilna učinkovina, ki jo običajno dobro prenašamo, azelainska kislina ni brez neželenih učinkov. Zato je treba njegovo uporabo izvajati le po nasvetu zdravnika in pod njegovim nadzorom.
Glavni neželeni učinek, ki ga povzroča azelaična kislina, je draženje kože, ki je lahko povezano z:
- mravljinčenje;
- prebadanje;
- rdečina;
- Suha koža.
V najresnejših primerih - in predvsem v primeru nepravilne in / ali prekomerne uporabe azelaične kisline - se lahko na območju uporabe pojavijo tudi prave opekline.
Drugi neželeni učinki so:
- koprivnica;
- Pekoč občutek ali bolečina na mestu aplikacije;
- Kožni izbruhi;
- Izguba občutljivosti na tretiranem območju;
- Piling kože na mestu nanosa;
- rdečina;
- koprivnica;
- Depigmentacija tretiranega področja (to velja za nezaželen učinek, kadar se azelaična kislina uporablja pri zdravljenju aken in rozacee, medtem ko je to zaželen učinek pri uporabi proti melasmi).
Končno, pri občutljivih osebah lahko uporaba azelaične kisline povzroči alergijske reakcije in preobčutljivost.