Bikalutamid je sintetično nesteroidno anti-androgensko zdravilo. Njegovo uporabo spodbujamo od leta 1995 za zdravljenje napredovalnega raka prostate v kombinirani terapiji s kirurško kastracijo.
Bikalutamid - Kemična struktura
Kadar kastracija ni mogoča, lahko zdravljenje izvedemo v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje z antiandrogeni (kot so droge, ki sproščajo gonadotropin, ali LHRH). Bikalutamid pa se lahko uporablja tudi kot monoterapija.
indikacije
Za kaj uporablja
Uporaba bikalutamida je indicirana za zdravljenje naslednjih bolezni:
- Napredni rak prostate;
- Ne-metastatski rak prostate;
- Druge patologije, odvisne od androgena.
opozorila
Zdravljenje z bikalutamidom je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, ki je specializiran za dajanje zdravil proti raku.
Ker se bikalutamid primarno presnavlja v jetrih, je potrebna previdnost pri dajanju zdravila bolnikom z že obstoječo hudo boleznijo jeter, da bi se izognili kopičenju zdravil, ki bi lahko bila škodljiva. Vendar pa je treba med zdravljenjem stalno spremljati delovanje jeter.
Veliko pozornosti je treba posvetiti tudi dajanju bikalutamida pri bolnikih z že obstoječo ledvično disfunkcijo.
Zaradi možnega pojava srčnih neželenih učinkov - med zdravljenjem z bikalutamidom pri srčnih bolnikih - priporočamo stalno spremljanje delovanja srca.
Bikalutamida se ne sme uporabljati pri ženskah, mladostnikih in otrocih.
interakcije
Pri bolnikih, zdravljenih v kombinirani terapiji z analogi bikalutamida in LHRH, so opazili zmanjšanje tolerance glukoze. Ta pojav lahko povzroči sladkorno bolezen ali izgubo glikemične kontrole pri bolnikih z že obstoječo sladkorno boleznijo.
Bikalutamid lahko zavira nekatere jetrne encime, ki so odgovorni za presnovo antihistaminikov - kot so terfenadin in astemizol - in prokinetična zdravila, kot je cisaprid . Zmanjšana presnova teh zdravil lahko povzroči kopičenje in toksične učinke. Zato se je treba izogibati sočasni uporabi te vrste zdravil in bikalutamida.
Pozornost je treba posvetiti sočasnemu dajanju bikalutamida in zdravil, kot sta cimetidin (zdravilo za zdravljenje razjede želodca) in ketokonazol (protiglivično). Ta zdravila pravzaprav lahko zmanjšajo presnovo bikalutamida, zaradi česar se kopiči v telesu in posledično povečuje njegovo toksičnost.
Poleg tega lahko bikalutamid vpliva na zdravila, kot so: \ t
- Peroralni antikoagulanti, na primer varfarin ;
- Ciclosporina, imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje zavrnitve pri presaditvah;
- Zdravila, ki delujejo na zaviralce kalcijevih kanalov, se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.
Zdravniku morate povedati, če jemljete druga zdravila, vključno z zdravili brez recepta, zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.
Neželeni učinki
Bikalutamid lahko povzroči različne stranske učinke. Vrsta in intenzivnost neželenih učinkov, ki se lahko pojavita, se razlikuje od posameznika do posameznika. Dejansko obstaja velika variabilnost odziva na kemoterapijo med enim bolnikom in drugim.
V nadaljevanju so navedeni nekateri glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z zdravili.
Bolečine in otekanje v prsih
Pri nekaterih bolnikih zdravljenje z bikalutamidom povzroča otekanje prsi, ki je boleče na dotik. V primeru tega učinka je treba zdravnika obvestiti, da - če meni, da je potrebno - lahko predpiše zdravljenje z zdravili.
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Zdravljenje z bikalutamidom lahko poslabša delovanje jeter; ta okvara se kaže v porumenitvi kože in belem delu oči ( zlatenica ).
Alergijske reakcije
Bikalutamid lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se ponavadi pojavijo z lokaliziranim otekanjem obraza, ustnic, žrela in / ali jezika ter posledično težavami z govorjenjem in dihanjem ali s hudo srbenje in otekanjem kože.
Bolezni dihal
Zdravljenje z bikalutamidom lahko povzroči resne motnje dihanja. Lahko se pojavi hudo hripanje, ki mu sledi kašelj in zvišana telesna temperatura . O primerih intersticijske pljučne bolezni so poročali tudi v nekaterih primerih s smrtnim izidom.
Slabost in bruhanje
Zdravljenje z bikalutamidom lahko povzroči slabost in bruhanje. Običajno se ti simptomi pojavljajo v blagi obliki in jih je mogoče zlahka obvladati z uporabo anti-emetičnih (antivomitnih) zdravil.
Zmanjšana spolna želja in impotenca
Bikalutamid lahko privede do zmanjšanja spolne želje in lahko negativno vpliva na sposobnost erekcije. Na splošno so ti neželeni učinki začasni in spolna funkcija se normalizira nekaj časa po koncu zdravljenja.
anemija
Zdravljenje z bikalutamidom lahko povzroči anemijo, zato lahko povzroči znižanje ravni hemoglobina v krvi. Glavni simptomi anemije so bledica, utrujenost in šibkost .
Diabetes mellitus
Zdravljenje z bikalutamidom - še posebej, če se daje v kombinaciji z analognimi zdravili LHRH - lahko spodbuja nastop sladkorne bolezni. Zato je treba ravni glukoze v krvi stalno nadzorovati.
Srčne motnje
Bikalutamid lahko povzroči resne srčne bolezni, kot so srčno popuščanje in miokardni infarkt, s celo smrtnimi izidi.
Kožne motnje
Zdravljenje z bikalutamidom lahko povzroči kožne izpuščaje, podobne srbenju. V tem primeru bi bilo dobro uporabiti nevtralne detergente in - če zdravnik meni, da je potrebno - lahko uporabimo antihistaminik. Poleg tega lahko bikalutamid povzroči suho kožo .
neplodnost
Zdravljenje z bikalutamidom lahko povzroči začasno zmanjšanje plodnosti ali neplodnosti pri ljudeh.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z bikalutamidom, so: \ t
- omotica;
- Splošna slabost;
- Bolečine v trebuhu in / ali prsni koš;
- Prisotnost krvi v urinu (hematurija);
- zaprtje;
- edem;
- Zmanjšanje ali izguba apetita;
- depresija;
- zaspanost;
- driska;
- vetrovi;
- potenje;
- Povečanje teže;
- Kratka sapa.
Preveliko
Za preveliko odmerjanje bikalutamida ni antidota. Če ste vzeli - ali sumite, da ste vzeli - preveliko odmerjanje zdravil, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom ali najbližjo bolnišnico.
Mehanizem ukrepanja
Za preživetje rakave celice, ki predstavljajo veliko oblik raka prostate, potrebujejo testosteron (androgeni hormon). Testosteron se veže na specifične beljakovine - androgene receptorje (ali AR) - ki se nahajajo na membrani rakavih celic. Ko se testosteron veže na svoj receptor, se začne kaskada kemičnih signalov, ki povzroči določen biološki odziv.
Bikalutamid se lahko veže na androgeni receptor (AR) namesto testosterona in tako prepreči njegovo izvajanje. Na ta način se zavira rast in inhibicija tumorskih celic.
Način uporabe - Odmerjanje
Bikalutamid je na voljo za peroralno uporabo. Najdemo ga v obliki filmsko obloženih tablet. Tablete je treba vzeti cele s kozarcem vode enkrat na dan.
Odmerek bikalutamida mora določiti onkolog glede na vrsto tumorja, ki se zdravi, in glede na bolnikovo stanje. Spodaj so navedeni običajni odmerki zdravil.
Samostojno zdravljenje
Običajni odmerek samo bikalutamida so tri tablete, ki vsebujejo 50 mg zdravilne učinkovine, in se vzamejo enkrat na dan. Zdravljenje z bikalutamidom lahko traja več let.
Terapija
Kadar se bikalutamid daje v kombinaciji z analognimi zdravili LHRH, je običajni odmerek zdravila ena tableta - ki vsebuje 50 mg zdravilne učinkovine -, ki jo je treba vzeti enkrat na dan. Zdravljenje z bikalutamidom je treba začeti vsaj tri dni pred začetkom zdravljenja z analogom LHRH.
Poleg tega lahko bikalutamid dajemo tudi v kombinaciji z radioterapijo.
Če ste pozabili vzeti tableto, zagotovo ne smete podvojiti naslednjega odmerka, da bi nadomestili pozabljivost, vendar morate o tem takoj obvestiti svojega onkologa.
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka zdravila.
Če bolnik, ki ga je treba zdraviti, trpi zaradi blage motnje delovanja jeter, prilagajanje odmerka ni potrebno.
Nosečnost in dojenje
Bikalutamida se ne sme uporabljati pri ženskah in ga v nobenem primeru ne smete uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.
kontraindikacije
Uporaba bikalutamida je kontraindicirana v naslednjih primerih: \ t
- Znana preobčutljivost za bikalutamid;
- Pri ženskah;
- Pri mladostnikih in otrocih;
- Če jemljete zdravila, kot sta terfenadin, astemizol ali cisaprid (glejte poglavje "Interakcije z drugimi zdravili").
