splošnost
Dopaminergični agonisti so molekule, ki lahko posnemajo delovanje dopamina (endogenega nevrotransmiterja), se vežejo na njegove receptorje in jih aktivirajo.
Nekatere od teh molekul se uporabljajo na medicinskem področju kot zdravila za zdravljenje različnih vrst bolezni in motenj, kot so - na primer - Parkinsonova bolezen, sindrom nemirnih nog in nekatere vrste tumorjev hipofize, ki izločajo prolaktin.
Poleg tega se nekateri dopaminergični agonisti uporabljajo tudi na psihiatričnem področju.
Mehanizem ukrepanja
Kot že omenjeno, dopaminski agonisti izvajajo svoje delovanje z vezavo in aktiviranjem receptorjev tega specifičnega nevrotransmiterja.
Ko se dopamin veže na svoje receptorje, povzroči spremembo konformacije slednjih. Spreminjanje receptorjev - posledično - povzroči kaskado kemičnih signalov, ki se končajo z biološkim odzivom.
Dopaminergični agonisti imajo kemijsko strukturo, ki jim omogoča, da se vežejo na dopaminske receptorje, kar povzroča strukturne spremembe, podobne tistim, ki jih povzroča endogeni nevrotransmiter, in tako posnemajo njegovo delovanje.
razvrstitev
Dopaminergične agoniste lahko razdelimo glede na njihovo sposobnost induciranja konformacijskih sprememb v dopaminskih receptorjih.
Skupni dopaminergični agonisti
Skupni dopaminergični agonisti se lahko vežejo na dopaminske receptorje in povzročijo konformacijsko modifikacijo, ki omogoča doseganje maksimalnega učinka, torej celotnega odziva.
Med celotnimi dopaminergičnimi agonisti, ki se uporabljajo na medicinskem področju, se spomnimo:
- Bromokriptin je zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju različnih bolezni, vključno z adenomi hipofize, ki izločajo prolaktin, hiperprolaktinemijo, galaktorejo, prolaktinsko odvisno amenorejo, akromegalijo, prolakt-odvisno moško hipogonadizem, nevroleptični maligni sindrom in Parkinsonove bolezni.
- Cabergoline, ki se uporablja tudi pri zdravljenju hipomatoznih adenomov, ki izločajo prolaktin, hiperprolaktinemije, galaktoreje in Parkinsonove bolezni.
- Lisuride, pergolid, pramipeksol, ropinirol, rotigotin, aktivne sestavine, ki se uporabljajo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni in pri zdravljenju sindroma nemirnih nog.
- Apomorfin, drugo zdravilo za zdravljenje Parkinsonove bolezni.
Delni dopaminergični agonisti
Delni dopaminergični agonisti se lahko vežejo na dopaminergične receptorje, vendar inducirajo konformacijsko modifikacijo, ki ne omogoča pridobitve celotnega farmakološkega odziva. Zato je aktivacija receptorjev le delna in posledično - maksimalni učinek ni dosežen.
Med delnimi dopaminergičnimi agonisti, ki se uporabljajo na medicinskem področju, omenjamo aripiprazol . Je atipično antipsihotično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje shizofrenije in maničnih epizod pri bolnikih z bipolarno motnjo.
Neželeni učinki
Kot vsa druga zdravila lahko tudi dopaminergični agonisti povzročijo neželene učinke.
Vrsta neželenih učinkov se lahko razlikuje glede na vrsto izbrane aktivne sestavine in glede na patologijo, ki jo je treba zdraviti.
Vendar so nekateri neželeni učinki skupni celotni kategoriji zdravil. Med temi se spomnimo:
- vznemirjenost;
- halucinacije;
- Slabost in bruhanje;
- anoreksija;
- Povečanje ali izguba telesne teže;
- nespečnost;
- Utrujenost ali šibkost;
- zaspanost;
- Ortostatska hipotenzija;
- tahikardija;
- Omotica.
