Clomipramina

Klomipramin je zdravilo, ki spada v razred tricikličnih antidepresivov (TCA). Je zelo močan antidepresiv, prvič sintetiziran v šestdesetih letih.

Clomipramine - kemijska struktura

Clomipramine je na seznamu osnovnih zdravil, ki jih je pripravila Svetovna zdravstvena organizacija (WHO); seznam vseh zdravil, ki morajo biti prisotna v osnovnem zdravstvenem sistemu.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba klomipramina je indicirana v naslednjih primerih: \ t

• Endogena depresija;
• Reaktivna depresija;
• Nevrotična depresija;
• Maskirana depresija;
• Involutivne oblike depresije;
• Depresija, povezana s shizofrenijo;
• Depresija povezana z osebnostnimi motnjami;
• Sindromi depresivnosti in senilnosti;
• Depresija povezana s stanjem kronične bolečine;
• Depresija povezana s kroničnimi somatskimi motnjami;
• Obsesivno-kompulzivni sindromi;
• fobije;
• Napadi panike;
• Kronična boleča stanja.

opozorila

Depresija poveča tveganje za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor. Izboljšanje depresivnega stanja se morda ne bo pojavilo takoj po jemanju klomipramina, zato je potrebno bolnike skrbno spremljati, dokler se ne pojavi omenjeno izboljšanje.

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, ne smejo jemati klomipramina.

Pri bolnikih z napadi panike se lahko na začetku zdravljenja s klomipraminom pojavi povečana anksioznost; ta paradoksalni učinek pa izgine z nadaljevanjem terapije.

Klomipramin lahko povzroči povečanje psihotičnih stanj pri bolnikih s shizofrenijo.

Previdnost je potrebna pri dajanju klomipramina pri bolnikih, ki imajo že obstoječe bolezni srca in ožilja, zlasti pri bolnikih s srčno-žilno insuficienco.

Uporaba klomipramina pri bolnikih z epileptičnimi motnjami - ali bolniki z epilepsijo - naj se izvaja le pod strogim nadzorom zdravnika. Ker je ta učinek odvisen od odmerka, je priporočljivo, da ne presežete največjega dnevnega odmerka.

Zaradi antiholinergicnih ucinkov je treba klomipramin uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo ocesne hipertenzije in / ali glavkoma.

Pri dajanju klomipramina pri bolnikih z jetrno, ledvično in / ali tumorsko boleznijo nadledvične žleze je potrebna posebna previdnost, saj se lahko pojavijo hipertenzivne krize.

Uporaba klomipramina pri hipertiroidnih bolnikih - ali pri tistih, ki jemljejo ščitnične pripravke - lahko povzroči povečanje srčnih stranskih učinkov.

Med zdravljenjem s klomipraminom je priporočljivo redno preverjati ravni belih krvnih celic v krvi.

Zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo, se je treba izogniti nenadni prekinitvi zdravljenja.

interakcije

Sočasni uporabi klomipramina in MAOI (zaviralcev monoaminooksidaze) se je treba izogibati zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo.

Selektivni inhibitorji prevzema serotonina ( SSRI ) - kot so npr. Fluoksetin, fluvoksamin in paroksetin - lahko povečajo plazemske koncentracije klomipramina in s tem povečajo njegove toksične učinke.

Sočasna uporaba klomipramina in drugih antidepresivnih zdravil, ki lahko povečajo prenos serotonina, lahko pripomore k pojavu serotoninskega sindroma.

Sočasna uporaba klomipramina in diuretikov lahko povzroči hipokaliemijo (tj. Znižanje ravni kalija v krvi) in posledično srčne težave.

Klomipramin lahko poveča delovanje pomirjevalnih, hipnotičnih, anksiolitičnih in anestetičnih zdravil.

Sočasna uporaba klomipramina in nevroleptičnih zdravil lahko poveča plazemsko koncentracijo antidepresiva, zmanjša prag za epileptične napade in pospeši nastop napadov.

Sočasna uporaba klomipramina in tioridazina (antipsihotičnega zdravila) lahko povzroči hude srčne aritmije.

Klomipramin lahko poveča antikoagulacijski učinek varfarina .

Toksični učinki klomipramina na očesni, mehurni, črevesni in centralni živčni sistem se lahko povečajo s sočasno uporabo fenotiazinov (skupine zdravil z antipsihotičnim in antihistaminičnim delovanjem), antihistaminikov in atropina .

Med zdravljenjem s klomipraminom se je treba izogibati dajanju simpatomimetičnih zdravil zaradi možnega poslabšanja srčno-žilnih neželenih učinkov.

Sočasna uporaba klomipramina in antihipertenzivnih zdravil lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo.

Izogibati se je treba sočasni uporabi klomipramina in antiaritmikov .

Nekatere vrste fenotiazinov, haloperidol (antipsihotik) in cimetidin (zdravilo za zdravljenje razjede želodca) lahko odložijo izločanje klomipramina in s tem povečajo koncentracijo v krvi in ​​povečajo tveganje za neželene učinke.

Sočasno dajanje klomipramina in estrogena lahko povzroči zmanjšanje učinkovitosti antidepresiva in hkrati povečanje njegovih neželenih učinkov.

Neželeni učinki

Klomipramin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov. Vrste neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavljajo, se razlikujejo od posameznika do drugega, to se zgodi zato, ker ima vsaka oseba svojo občutljivost za zdravilo in - zato se vsak bolnik na terapijo odziva drugače.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s klomipraminom.

Psihiatrične motnje

Klomipramin lahko povzroči različne psihične motnje, vključno z:

• Duševna zmeda;
• zmedenost;
• halucinacije;
• anksioznost;
• vznemirjenost;
• Motnje spanja;
• nočne more;
• blodnje;
• agresivnost;
• manija;
• hipomanija;
• Padec spomina;
• depersonalizacija;
• Poslabšanje depresije;
• Psihotični simptomi.

Bolezni živčevja

Klomipramin lahko povzroči omotico, tremor, glavobol, mioklonijo (kratko in neprostovoljno krčenje mišice ali skupine mišic), parestezije, motnje govora in težave pri ohranjanju koncentracije. Poleg tega lahko klomipramin povzroči konvulzije.

Antiholinergični učinki

Zaradi antiholinergičnega delovanja lahko klomipramin povzroči:

• Suha usta;
• potenje;
• zaprtje;
• Motnje vida in zamegljen vid;
• Motnje uriniranja;
• Zadrževanje urina;
• Midriaza (razširitev zenice);
• Vroče utripa;
• glavkom;
• Spremembe v smislu okusa.

Srčne motnje

Zdravljenje s klomipraminom lahko povzroči aritmije, zvišan krvni tlak, spremembe v srčnem impulzu in klinično pomembne spremembe EKG (elektrokardiogram).

Poleg tega lahko klomipramin povzroči ortostatsko hipotenzijo, tj. Strm padec krvnega tlaka po prehodu iz sedečega ali ležečega položaja v pokončni položaj.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s klomipraminom lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu in anoreksijo.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Po vnosu klomipramina lahko pride do zvišanja ravni transaminaz v krvnem obtoku. Poleg tega se hepatitis lahko pojavi z ali brez zlatenice.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s klomipraminom lahko povzroči alergijske kožne reakcije, ki se pojavijo v obliki kožnih izpuščajev, koprivnica, srbenja in fotosenzitivnih reakcij. Poleg tega lahko klomipramin povzroči edeme in alopecijo.

Endokrine motnje

Zdravljenje s klomipraminom lahko spodbudi pojav sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).

Spremembe v delovanju krvi in ​​kostnega mozga

Zdravljenje s klomipraminom lahko povzroči zmanjšano delovanje kostnega mozga, kar povzroči zmanjšano proizvodnjo krvnih celic.

Zlasti se lahko pojavi levkopenija (tj. Zmanjšanje števila belih krvničk v krvnem obtoku s posledično večjo dovzetnostjo za okužbe) in trombocitopenija (tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvi s povečanim tveganjem nenormalnih krvavitev in / ali krvavitev). .

Klomipramin lahko povzroči tudi purpuro . Ta izraz se nanaša na vrsto patologij, za katere je značilna pojava majhnih madežev na koži, organih in sluznicah zaradi preloma majhnih krvnih žil.

Simptomi prekinitve

Če se zdravljenje s klomipraminom nenadoma ustavi, se lahko pojavijo tako imenovani odtegnitveni simptomi. Ti simptomi so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, nespečnost, tesnoba, živčnost in glavobol.

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje s klomipraminom lahko povzroči tudi druge neželene učinke, vključno z: \ t

• Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
• Občutek nezmožnosti počitka;
• Povečan apetit;
• Povečana telesna teža;
• Tinitus (tj. Slušna motnja, za katero so značilni zvoki, kot so brenčanje, piskanje, piskanje itd.);
• Šibkost mišic;
• utrujenost;
• Libido motnje;
• Hipertrofija mleka;
• Galaktoreja, tj. Nenormalno izločanje mleka pri ženskah, ki ne dojijo;
• Mišična hipertonija.

Preveliko

Ker ni specifičnega antidota, je zdravljenje povsem simptomatsko v primeru prevelikega odmerjanja klomipramina.

Simptomi, ki se lahko pojavijo po prevelikem odmerjanju klomipramina, so povečanje neželenih učinkov samega zdravila, zlasti tistih učinkov na srčno-žilni sistem in centralni živčni sistem.

Pri tem je lahko koristno sprožiti bruhanje in izpiranje želodca. V vsakem primeru, če sumite, da ste prejeli prevelik odmerek klomipramina, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom in iti v bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Klomipramin je triciklični antidepresiv in kot tak lahko zavira ponovitev prevzema serotonina (5-HT) in noradrenalina (NA) v okviru prekinitve presinaptičnega živca.

Zlasti se klomipramin veže na transporterje, ki so odgovorni za prevzem NA in 5-HT, s čimer se prepreči njihovo ponovno privzemanje. Na ta način ostanejo noradrenalin in serotonin v sinaptični steni daljše časovno obdobje in medsebojno delujejo s svojimi receptorji na stopnji postsinaptične prekinitve.

Podaljšana interakcija z receptorji ima za posledico povečanje serotoninergičnega in noradrenergičnega signala, ki spodbuja izboljšanje patologij, za katere je indicirana uporaba zdravila.

Način uporabe - Odmerjanje

Klomipramin je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje in kot raztopina za injiciranje za intramuskularno ali intravensko dajanje.

Odmerek klomipramina mora določiti zdravnik individualno glede na vrsto patologije, ki jo je treba zdraviti, in glede na pogoje in klinično sliko vsakega bolnika.

Pri starejših bolnikih utegne biti potrebna prilagoditev odmerka klomipramina.

Običajno odmerki zdravila so navedeni spodaj.

Depresija, obsesivno-kompulzivni sindromi, fobije

Za peroralno dajanje je običajni odmerek klomipramina 25 mg, ki se daje 2-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 250 mg zdravila.

Za intramuskularno dajanje je običajni odmerek klomipramina 25-50 mg na dan. Nato se lahko odmerek poveča.

Za intravensko infuzijo je običajni odmerek klomipramina 50-75 mg - razredčen v 250-500 ml izotonične slane raztopine -, ki se daje enkrat na dan.

Napadi panike

Običajni začetni odmerek je 10 mg klomipramina na dan. Količina zdravila se lahko poveča - odvisno od primera in po presoji zdravnika - do največ 150 mg na dan.

Kronična boleča stanja

V tem primeru se običajno odmerjanje klomipramina spreminja od 10 mg do 150 mg zdravila na dan. Prav tako je treba upoštevati možno sočasno zdravljenje z analgetiki.

Nosečnost in dojenje

Nosečnice - potrjene ali sumljive - ne smejo jemati klomipramina.

Doječe matere tega zdravila ne smejo jemati, ker se klomipramin izloča v materino mleko.

kontraindikacije

Uporaba klomipramina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• Znana preobčutljivost za klomipramin ali druge triciklične antidepresive, ki spadajo v skupino dibenzoazepina;
• V primeru hkratne terapije z IMAO;
• Pri bolnikih z glavkomom;
• Pri bolnikih s hipertrofijo prostate ali drugimi motnjami sečil in spolovil;
• Pri bolnikih z boleznimi jeter in / ali ledvic;
• Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in / ali miokardnim ritmom in motnjami prevajanja;
• Pri bolnikih, ki trpijo za manijo;
• Med nosečnostjo in med dojenjem;
• Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.