NOLVADEX ® - tamoksifen

NOLVADEX ® je zdravilo na osnovi tamoksifen citrata

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antiestrogeni - hormonski antagonisti in sorodne snovi

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije NOLVADEX ® - tamoksifen

NOLVADEX ® je selektivno antiestrogeno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju raka dojk in je bilo pred kratkim ponovno ocenjeno za kratkoročno zdravljenje anovulacijske ženske neplodnosti.

Mehanizem delovanja NOLVADEX ® - tamoksifen

Tamoksifen, učinkovina zdravila NOLVADEX®, je derivat trifeniletilena, predhodnika celo najbolj razširjenega klomifen citrata, za katerega je značilna pomembna selektivna farmakološka aktivnost, zaradi česar je ena izmed najbolj razširjenih zdravil pri zdravljenju estrogen-odvisnega raka dojke.

Omenjena aktivna sestavina, dejansko enkrat sprejeta oralno in absorbirana na črevesni ravni, z vezavo na albumin v plazmi, doseže različna tkiva, ki tekmujejo z estrogeni za vezavo na estrogenski receptor.

Na ta način se tamoksifen lahko veže na prekomerno izražene estrogene receptorje med rakom dojke in tako preprečuje, da bi estrogeni izkazovali svoj trofični in proliferativni učinek na neoplastične celice estrogensko odvisnega raka dojke.

Nedavni dokazi so pokazali, da tamoksifen lahko zmanjša koncentracijo celotnega holesterola v krvi, zlasti LDL, obenem pa ohrani ohranjanje mineralne gostote kosti, s čimer je zaščiten pred srčno-žilnimi in osteoporotičnimi boleznimi.

Kompleksna biološka aktivnost te droge je še vedno predmet številnih študij, katerih namen je bolje opisati njegov molekularni mehanizem delovanja.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. TAMOKSIFEN: VELIKA ALTERNATIVA KUMPIFENU V ODPORNIH ŽENSKIH

Študija, ki dokazuje, da je tamoksifen lahko učinkovit pri odmerku 40 mg na dan pri induciranju ovulacije pri ženskah s sindromom policističnih jajčnikov in odpornim na klomifen citrat.

2. TAMOKSIFENI IN TROMBOEMBOLIČNI DOGODKI

Epidemiološko delo, ki dokazuje, kako lahko uporaba tamoksifena korelira z večjo pojavnostjo tromboemboličnih epizod. Te epizode so opazili pri 5% žensk, ki so se zdravile mlajše od 45 let, 7% med 45-54 let, 14% med 55-64 let, 19% med 65-74 let, 27% pri bolnikih, starejših od \ t 74 let.

3. ANTIFIBROTIČNI UČINKI TAMOKSIFENA

Eksperimentalna študija, ki dokazuje, kako tamoksifen lahko zavira renalno fibrozo pri modelih nefroskleroze, verjetno z moduliranjem izločanja pro-fibrotičnih dejavnikov, kot je TGF beta.

Način uporabe in odmerjanje

NOLVADEX ®

Filmsko obložene tablete po 10 do 20 mg tamoksifen citrata: \ t

odmerek, običajno med 20 in 40 mg na dan, ki ga jemljete v enem ali dveh odmerkih, mora nujno določiti vaš zdravnik, ki mora nadzorovati celoten terapevtski postopek in učinkovitost zdravljenja.

Opozorila NOLVADEX ® - Tamoksifen

Da bi zdravljenje z zdravilom NOLVADEX® lahko doseglo največjo terapevtsko učinkovitost brez ogrožanja bolnikovega zdravstvenega stanja, s potencialno nevarnimi stranskimi učinki, mora biti pred njim opravljen natančen zdravniški pregled za oceno predpisane ustreznosti in odsotnosti zdravila. nezdružljive s tamoksifenom.

V zvezi s tem je pomembno, da zdravnik bolnika obvesti o možnih stranskih učinkih zdravljenja in glavnih znakih, s katerimi se ti pojavijo, tako da jih lahko takoj prepoznajo.

Poleg tega je zdravniški nadzor bistven za ugotavljanje zdravstvenega stanja pacienta in učinkovitost zdravljenja s tamoksifenom.

Zdravilo NOLVADEX® vsebuje laktozo in je zato kontraindicirano pri bolnikih z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaznega encima ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Pojav neželenih učinkov na vizualno napravo, zamegljenost in motnost lahko povzroči nevarnost vožnje ali uporabe strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Čeprav v literaturi obstajajo nasprotujoči si podatki o varnostnem profilu tamoksifena med nosečnostjo, številni eksperimentalni podatki, ki kažejo učinke na plod, podobni tistim, ki jih povzročajo estrogeni ali klomifen, omogočajo razširitev kontraindikacij tudi na tamoksifen.

Te kontraindikacije veljajo tudi za naslednjo fazo dojenja.

interakcije

Presnova jeter, na katero je podvržen tamoksifen, bolnika izpostavi klinično pomembnim interakcijam zdravil.

Učinkovitost zdravljenja in pogostnost njegovih neželenih učinkov sta se lahko bistveno razlikovali zaradi sočasnega vnosa modulatorjev CYP3A4, encima, ki je odgovoren za presnovo tamoksifena.

Poleg tega bi lahko tamoksifen poudaril sočasno jemanje dikumarinskih antikoagulantov, kar bi zahtevalo reden nadzor indeksov koagulacije.

Statistično je bila incidenca epizod emboličnega tromba večja pri bolnikih, ki so prejemali tamoksifen in citotoksične droge.

Kontraindikacije NOLVADEX ® - tamoksifen

Uporaba zdravila NOLVADEX ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, nosečnost in dojenje, kot preventivno zdravljenje raka dojke ali pri bolnikih s duktalnim karcinomom in situ ali z antikoagulantno terapijo.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Dolgotrajno zdravljenje, potrebno za zdravljenje raka dojke, izpostavi bolnika številnim stranskim učinkom, povezanim z uporabo tamoksifena.

Natančneje, vročinski vali, izguba vaginalne krvi, kožni izpuščaj, dermatitis, zadrževanje hidrosolance, omotica, motnje vida, krči na spodnjih udih, volumetrično povečanje cist jajčnikov, steatoza jeter in odpoved jeter so najpogostejši neželeni učinki v teku. zdravljenja z zdravilom NOLVADEX®.

Vendar pa so tisti, ki najbolj skrbijo s kliničnega vidika in so še posebej pomembni, povezani z večjo pojavnostjo razvoja emboličnih dogodkov tromba in malignih patologij, ki so koncentrirane predvsem na področju maternice in endometrija.