Zdravilo PREVEX® je zdravilo na osnovi felodipina.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Kalcijev antagonist s pretežno žilnim učinkom.
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije PREVEX ® Felodipina
PREVEX® je indiciran za zdravljenje arterijske hipertenzije, monoterapije in kombinirane terapije ter angine pektoris.
Mehanizem delovanja PREVEX ® Felodipin
Felodipin, ki ga vsebuje peroralno zdravilo PREVEX ®, se absorbira skoraj v celoti na ravni gastrointetičnega trakta, vendar je biološko razpoložljiv le za 15% zaužitega odmerka. Tablete s postopnim sproščanjem omogočajo izboljšanje kinetike absorpcije, kar zagotavlja podaljšanje terapevtskega učinka do 24 ur.
Podobno kot drugi kalcijevi antagonisti, ki pripadajo družini dihidropiridinov, je felodipin sposoben selektivno identificirati in vezati kalcijeve kanale tipa L, izražene na površini celic vaskularnih gladkih mišic, kar preprečuje vstop kalcija in kasnejšo kontrakcijo. Ta učinek, ki se izvaja na perifernih arteriolah, zagotavlja znatno zmanjšanje žilne upornosti, kar posledično pomeni padec krvnega tlaka; na koronarni ravni, omogoča izboljšanje srčnega žilnega toka z boljšo oksigenacijo miokardne mase.
Omenjena dejanja, ki so združena tudi z zmerno natriuretično in diuretično aktivnostjo, upravičujejo uporabo PREVEX-a pri zdravljenju hipertenzije in angine pektoris.
Ko je felodipin končan, se v jetrih presnovi v spojine, ki nimajo antihipertenzivne učinkovitosti in se nato izloči predvsem z urinom.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
1. ANTIPERENZIVNA UČINKOVITOST FELODIPINA V RAZLIČNIH BANDIH DOBE \ t
Ta študija ocenjuje učinkovitost zdravljenja visokega krvnega tlaka s felodipinom pri bolnikih mlajših let in starejših. Čeprav se zdi, da so terapevtski učinki pogosti (zagotavljanje znižanja krvnega tlaka za približno 10 mmHg po enkratnem odmerku in 20 mmHg po kroničnem vnosu), se pri starejših bolnikih zmanjša izločanje zdravila, kar ima za posledico zmanjšanje krvnega tlaka. povečanje razpolovnega časa. V vsakem primeru se zdi, da te skromne spremembe farmakokinetičnega profila ne spreminjajo normalnih terapevtskih lastnosti felodipina.
2. FELODIPINA S KONTROLIRANO SPROŠČANJEM: kakšno je dejansko trajanje?
Od preteka patenta za to učinkovino so opazili uvedbo velikega števila generičnih zdravil s felodipinom s postopnim sproščanjem. Čeprav se v večini primerov nanaša na podaljšano terapevtsko delovanje vsaj 24 ur, se zdi, da je njegovo povprečno trajanje približno 18 ur. Te lastnosti ne smemo podcenjevati, saj - jemanje tablete enkrat na dan zjutraj - pomanjkanje kontrole krvnega tlaka v zgodnjih jutranjih urah lahko ogrozi zdravje bolnika in poveča pojavnost žilnih bolezni.
3. FELODIPINA IN PROTI INFLAMATIVNE DEJAVNOSTI
Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.
Poleg sedaj značilnega antihipertenzivnega učinka se zdi, da ima felodipin zaščitno sredstvo proti vnetnim boleznim. Ta študija skupaj z drugimi v literaturi opredeljuje izhodišča tega mehanizma, za katere je verjetno značilno zmanjšanje adhezijskih molekul in pro-vnetnih dejavnikov, kot je NF-kB.
Način uporabe in odmerjanje
Tablete PREVEX ® Felodipine 5/10 mg: 10 mg na dan se običajno uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka in angine pektoris. Ta odmerek lahko v primeru dobrega uravnavanja tlaka prepolovimo.
V nekaterih primerih, da bi zmanjšali prehodno povečanje srčne frekvence po jemanju zdravila PREVEX ®, se lahko zdravnik odloči, da bo uporabil sočasno uporabo zaviralca beta.
V PRIMERU PREJEMANJA PREVEX ® Felodipina - JE POTREBEN PREDPIS IN NADZOR LASTNEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila PREVEX ® Felodipina
Glede na jetrno vključenost v presnovo felodipina je treba posebno pozornost nameniti zdravljenju bolnikov z boleznimi jeter različnih stopenj. Pravzaprav bi zmanjšanje funkcionalnosti tega organa lahko spremenilo normalne farmakokinetične lastnosti aktivne sestavine, kar bi povečalo antihipertenzivni učinek, z možnim povečanjem stranskih učinkov.
Poleg tega lahko nekateri najpogostejši neželeni učinki, povezani z antihipertenzivnim zdravljenjem, kot so omotica, glavobol in zaspanost, povzročijo padec bolnikove zaznavne in reaktivne zmogljivosti, zaradi česar je vožnja vozil in uporaba strojev nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Različne študije, objavljene v literaturi, ki kažejo teratogene in mutagene učinke kalcijevih antagonistov na plod, če jih jemljete med nosečnostjo, predlagajo, da se popolnoma izognete uporabi teh zdravil, vključno z zdravilom PREVEX ® v celotnem obdobju brejosti. Poleg tega možnost, da se aktivna sestavina delno izloča v materino mleko, izpostavlja otroka tveganjem med fazo dojenja; zato bi se bilo treba izogibati jemanju ali prenehanju dojenja med obdobjem zdravljenja.
interakcije
Zdravilo PREVEX ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih komponent ali hudo okvaro delovanja jeter.
PREVEX ® Felodipina Kontraindikacije
Plazemske koncentracije felodipina so lahko v nasprotju s pomembnimi spremembami v primeru sočasne uporabe induktorjev ali inhibitorjev jetrne presnove.
Natančneje, študije, ki so trenutno prisotne v literaturi, kažejo povečanje plazemskih koncentracij felodipina po dajanju cimetidina in znatno zmanjšanje v primeru sočasnega vnosa barbituratov, karbamezepina in drugih metaboličnih induktorjev. Razlike v plazemskih koncentracijah aktivne sestavine neizogibno povzročajo nepredvidljivost terapevtskega učinka in s tem povezane stranske učinke.
Zdi se, da felodipin spreminja normalno koncentracijo digoksina v plazmi.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Zdi se, da so neželeni učinki, povezani z zdravljenjem z zdravilom PREVEX ®, redki in v vsakem primeru klinično nepomembni in prehodni. Med najpogostejšimi lahko omenimo vročinske valove, glavobole, palpitacije, omotico, astenijo, izpuščaje, povečano diurezo in edeme.
Resnejše reakcije so očitno redkejše in se nanašajo predvsem na določene kategorije ogroženih bolnikov.
Opombe
PREVEX ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
