Kaj
Famotidin je konkurenčen, selektiven in reverzibilen antagonist histaminskih H2 receptorjev; to zdravilo zmanjša izločanje klorovodikove kisline v želodec, kar dejansko ovira dostop histamina do njegovega mesta vezave v receptorjih H2, ki so razdeljeni v prebavnem traktu; posledično se izgubi proizvodnja klorovodikove kisline, ki jo posreduje histamin. Zlasti Famotidine zavira izločanje bazalne in klorovodikove kisline.
Za to, kar uporabljate
Famotidin je indiciran za zdravljenje razjed dvanajstnika, razjede želodca, bolezni gastroezofagealnega refluksa, Zollinger-Ellisonovega sindroma in razjed, ki so posledica dolgotrajne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Famotidin se trži pod različnimi registriranimi posebnimi imeni, kot so Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® in Gastridin®, najpogosteje uporabljeno ime za generično zdravilo pa je samo molekula: Famotidine.
zgodovina
Famotidine je razvilo podjetje Yamanouchi Pharmaceutical Co., ki ga je podjetje Merck & Co. patentiralo. Potem so se odločili, da bodo zdravilo tržili v sodelovanju z Johnson & Johnson; prvi izdelek na osnovi famotidina je bil tržen leta 1981 pod imenom Pepcid.
Skoraj dvajset let kasneje, leta 1999, je bila na trg uvedena nova farmacevtska oblika famotidina v obliki orosolubilne topne tablete pod imenom Pepcid RPD. Trženje generičnih pripravkov famotidina je postalo možno v letu 2001, med prvimi farmacevtskimi podjetji, ki so začela proizvajati te pripravke, pa lahko omenimo Schwarz (njegov proizvod imenujemo Fluxid) ali Gedeon Richter Ltd. Quamatel).
V Združenih državah Amerike najdemo proizvod, ki vsebuje tako famotidin kot antacid, ki združuje učinke obeh učinkovin za boljši farmakološki profil; ta izdelek se imenuje Pepcid Complete in se trži kot žvečljive tablete; isti izdelek se prodaja tudi v Veliki Britaniji pod imenom Pepcidtwo.
lastnosti
Famotidin ima v svoji strukturi tiazolni obroč, ki se je v položaju 2 zamenjal z gvanidinom, medtem ko ima prednik H2 antagonistov - cimetidin - imidazolni obroč, ki je bil na mestu 2 nadomeščen s preprostim metilom. Zdi se, da ta glavna razlika med obema strukturama famotidinu daje farmakološko moč 30-krat višjo kot pri cimetidinu.
Pravkar opisana ni edina prednost famotidina; pravzaprav njegova izboljšana kemična struktura ne vpliva na encimski sistem citokroma P450, zato - za razliko od cimetidina - se zdi, da ne vpliva na druga zdravila, ki se presnavljajo s citokromom P450.
Napaka molekule je povezana z njeno nizko biološko uporabnostjo (približno 50% v primerjavi z molekulami istega razreda); prav tako je slabo topen v kislem želodčnem pH. Iz tega razloga so raziskovalci razvili nove sisteme za dajanje zdravil, kot so tablete s podaljšanim sproščanjem ali neprekinjeno sproščanje, ki močno izboljšajo biološko uporabnost zdravil na osnovi famotidina.
Kako ga uporabljati
Odmerjanje in način uporabe
Zdravljenje razjed dvanajstnika
Pri zdravljenju razjed dvanajstnika je priporočeni odmerek 40 mg famotidina na dan, ki ga je treba jemati v enem samem odmerku, zvečer, pred spanjem. Trajanje zdravljenja lahko traja od štiri do osem tednov; zdravljenje lahko prezgodaj ustavimo le, če opazimo popolno celjenje ulkusa, ki ga potrdimo z endoskopskim pregledom. Glede na klinične podatke lahko rečemo, da se večina bolnikov z ulkusom dvanajstnika in zdravljenih z famotidinom opomore v 4 tednih; precej nižji so primeri, pri katerih je treba zdravljenje nadaljevati še 4 tedne, dokler ni popolnoma izterjana. Da bi se izognili ponovitvi razjede na dvanajstniku, priporočamo, da nadaljujete z vzdrževalnim zdravljenjem, pri čemer jemljete 20 mg / dan famotidina v eni aplikaciji, zvečer pred spanjem. Najdaljše priporočeno trajanje vzdrževalnega zdravljenja je 6 mesecev, zato je nujno, da ga predpiše in spremlja zdravnik za celotno zdravljenje.
Zdravljenje razjed na želodcu
Pri zdravljenju zacelitve razjede želodca je priporoceni odmerek famotidina 40 mg / dan, ki ga je treba jemati pri enkratni uporabi, zvecer pred spanjem. Glede na številne klinične izkušnje je trajanje zdravljenja, ki je potrebno za zdravljenje, od 6 do 8 tednov; ponovno zdravljenje lahko prekinemo le, če gastroskopijo opazimo popolno regresijo ulkusa.
Zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma
Zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma je nekoliko bolj zapleteno. Prvič, pri bolnikih, pri katerih Zollinger-Ellisonov sindrom ni bil predhodno zdravljen z antisekretornim zdravilom, je priporočljivo začeti zdravljenje s 20 mg famotidina, ki ga dajemo vsakih 6 ur. Nato na podlagi individualnega odziva bolnika in na osnovi izločanja kisline nadaljujemo z uravnavanjem odmerka, ki se uporablja za neprekinjeno zdravljenje, dokler se ne doseže zadovoljiv odziv v smislu zmanjšanja izločanja kisline v želodcu.
Med zdravljenjem z Zollinger-Ellisonovim sindromom s famotidinom se je uporabljal odmerek 640 mg / dan za podaljšano obdobje do 1 leta, ne da bi zabeležili pojav pomembnih neželenih učinkov. Če pa ni nobenega zadovoljivega zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline v želodcu z odmerki famotidina do 800 mg / dan, je priporočljivo ovrednotiti alternativno zdravljenje z drugimi antagonisti H2 ali z zaviralci protonske črpalke; to je zato, ker do sedaj ni bilo kliničnih izkušenj z zdravljenjem z odmerki, višjimi od 800 mg / dan.
Zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni
Pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni je priporočeni odmerek famotidina 40 mg / dan, razdeljen na dve dnevni uporabi, eno zjutraj in eno zvečer, pred spanjem. Priporočeno trajanje zdravljenja je 6 tednov. V hujših primerih se lahko uporabi povečanje odmerka famotidina do 80 mg / dan, pri čemer se ohrani dvojna dnevna uporaba: ena zjutraj in ena zvečer; če zdravnik meni, da je potrebno, se zdravljenje lahko podaljša do 12 tednov. Vendar se lahko zmanjša odmerek in trajanje zdravljenja, ko se ugotovi popolna okrevanje. Da bi se izognili morebitni ponovitvi bolezni, je v hujših primerih priporočljivo nadaljevati z vzdrževalnim zdravljenjem z jemanjem odmerka famotidina v odmerku 40 mg / dan, ki ga je treba razdeliti v dve dnevni uporabi, eno zjutraj in eno zvečer, preden spati.
DRUGE UPORABE
Famotidin se lahko daje tudi intravensko (na trgu so na voljo posebne steklenice), kadar je potrebno zmanjšati izločanje želodca, vendar ga ni mogoče uporabiti peroralno; to velja na primer za bolnike, ki trpijo zaradi krvavitve v zgornjem delu prebavil. Priporočeni odmerek je v tem primeru 20 mg famotidina vsakih 12 ur.
Steklenico raztopite v zdruľljivem topilu (najbolj uporabljena je voda za injekcije), injekcija pa ne sme trajati manj kot 2 minuti. Druga možnost je, da se plastenka raztopi v 100 ml 5% raztopine glukoze ali fiziološke raztopine (0, 9% natrijevega klorida) in da se daje z intravensko infuzijo; priporočeni čas uporabe se v tem primeru dvigne na približno 30 minut. Priporočljivo je, da se intravensko zdravljenje s peroralnim zdravljenjem nadomesti čim prej.
Kontraindikacije in opozorila
Pred začetkom zdravljenja želodčne razjede s famitidinom je treba z ustreznimi diagnostičnimi metodami ugotoviti, da simptomi, ki jih bolnik pritožuje, niso povezani z maligno želodčno neoformacijo ; Famotidin se v resnici z lajšanjem bolečine in prikrivanjem simptomov omenjene bolezni lahko težje pravilno diagnosticira v koristnih časih.
Priporočljivo je tudi, da pri bolnikih z razjedo na želodcu ali dvanajstniku pred začetkom zdravljenja s famotidinom nadaljujete z ugotavljanjem prisotnosti ali odsotnosti Helicobacter pylori ; na ta način se lahko bolnik od začetka izpostavi eradikacijskemu zdravljenju, kar močno poveča možnost okrevanja. Famotidina se ne sme dajati osebam z znano preobčutljivostjo na isto molekulo ali druge sestavine farmacevtskega pripravka; v primeru pojava preobčutljivosti med zdravljenjem je treba zdravljenje prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.
Glede na to, da se famotidin primarno izloča preko ledvic in delno presnavlja v jetrih, je potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov z zmerno ali hudo ledvično insuficienco in jetrno odpovedjo . Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro se priporoča zmanjšanje priporočenega dnevnega odmerka ali povečanje intervala odmerjanja s 36 na 48 ur. Poleg tega, kot pri večini zdravil, je treba posebno pozornost nameniti uporabi pri starejših bolnikih, zlasti pri dolgotrajnem zdravljenju, za katero je priporočljivo opraviti hud zdravstveni pregled, da se izognemo pojavu neželenih učinkov. zaradi dolgotrajne uporabe famotidina. Vendar pa na podlagi podatkov, zbranih iz različnih kliničnih študij, ni prišlo do povečanja incidence povezanih neželenih učinkov med zdravljenjem s famotidinom pri starejših bolnikih.
Če se famotidin uporablja skupaj s snovmi, na katere absorpcija vpliva na želodčni pH, je treba razmisliti o morebitni spremembi absorpcije teh snovi. Na primer, famotidin lahko zmanjša absorpcijo protiglivičnih sredstev, kot so ketokonazol ali itrakonazol; zato je priporočljivo, da se ta zdravila dajejo 2 uri pred jemanjem famotidina.
Po drugi strani lahko sočasno jemanje famotidina in antacidov vodi do zmanjšanja absorpcije samega famotidina; če je treba obe zdravili dajati istočasno, je priporočljivo, da jemljete famotidin približno 1-2 uri pred antacidom.
Nosečnost in dojenje
Glede na bolnike, ki so se med nosečnostjo zdravili s famotidinom, tudi če je njihovo število omejeno, je bilo ugotovljeno, da ni bilo neželenih učinkov na potek nosečnosti ali zdravje zarodka ali novorojenčka. Druge študije na živalih niso pokazale neželenih učinkov ali škode na nosečnost, razvoj zarodka, plod ali postnatalni razvoj. V eni študiji je osem mater, ki so pred kratkim rodile, dobile 40 mg famotidina; dokazano je bilo, da se molekula izloča v materino mleko, zlasti na razdalji 6 ur po dajanju so bile povprečne ravni famotidina v materinem mleku 72 mcg / liter. Na žalost so to edini podatki o uporabi famotidina med nosečnostjo in dojenjem; zato je pred začetkom zdravljenja s famotidinom priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom, da se pogovorite o koristih in tveganjih za mater in otroka.
Neželeni učinki
Vsa zdravila lahko povzročijo stranske in stranske učinke, vendar večina bolnikov teh učinkov ne doživlja med različnimi zdravljenji.
Na splošno telo famotidin dobro prenaša; Vendar pa so poročali o več neželenih učinkih. Najpogostejše se nanašajo na prebavila in vključujejo drisko (najpogostejša), bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje in anoreksijo. Poleg teh so drugi pogosti neželeni učinki povezani z osrednjim živčnim sistemom, kot so glavobol (ki prizadene približno 5% bolnikov, zdravljenih s famotidinom), omotico in redko živčnost. V nadaljevanju lahko omenimo manj pogoste stranske učinke, kot so dermatološki (kot so kožni izpuščaji, srbenje in koprivnica), tisti, ki so povezani s kardiovaskularnim sistemom (kot so palpitacije ali trombocitopenija), sprememba jetrnih encimov, zvišana telesna temperatura, preobčutljivost pri hiperemiji veznice, utrujenost., suha usta in mišično-skeletne bolečine.
