haloperidol

Aloperidol je antipsihotično zdravilo, ki spada v razred butirofenonov, katerega izvor je.

Haloperidol - Kemična struktura

Sintetiziral ga je raziskovalec Paul Janssen v petdesetih letih in je bil uveden v Evropo za zdravljenje psihoze leta 1958.

Ima visoko antipsihotično in pomirjevalno moč ter ima antiemetično aktivnost.

Najverjetneje je haloperidol najbolj znan pod blagovnimi imeni Haldol® in Serenase®.

indikacije

Za kaj uporablja

Haloperidol je indiciran za zdravljenje: \ t

Akutna in kronična shizofrenija;
Akutna duševna zmedenost;
Akutna blodna in / ali halucinatorna psihoza;
Kronična psihoza;
paranoja;
Ipocondriasi;
Paranoidne, shizoidne, shizotipne, antisocialne in nekatere mejne motnje osebnosti;
Koreografski gibi (hitri, nepravilni in nehoteni gibi);
Agitacija in agresija pri starejših bolnikih;
Tiki in mucanje;
bruhanje;
kolcanje;
Sindrom odtegnitve alkohola;
Zdravljenje intenzivne bolečine, običajno v povezavi z opioidnimi analgetiki.

Aloperidol se lahko uporablja tudi za zdravljenje psihomotorične agitacije v primeru:

Manične države;
demenca;
psychopathy;
Akutna in kronična shizofrenija;
Oligofrenija (stanje duševne okvare na splošno je prirojeno ali pridobljeno v prvih letih življenja);
alkoholizem;
Kompulzivne, paranoidne ali histrionske osebnostne motnje.

opozorila

Haloperidol je treba dajati pod strogim nadzorom psihiatra.

Pri psihiatričnih bolnikih, ki so se zdravili s haloperidolom, so poročali o nekaterih primerih nenadne smrti.

Aloperidola se ne sme dajati intravensko, saj se - če ga dajemo na ta način - poveča tveganje za podaljšanje intervala QT (čas, ki je potreben za depolarizacijo in repolarizacijo ventrikularnega miokarda).

Previdnost je potrebna pri dajanju haloperidola pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi ali v družinski anamnezi s podaljšanjem intervala QT. Priporočljivo je opraviti preglede elektrokardiograma pred in med zdravljenjem z zdravili.

Priporoča se tudi redno preverjanje količine elektrolitov.

Uporaba haloperidola pri bolnikih z demenco lahko poveča tveganje za cerebrovaskularne dogodke.

Ker lahko haloperidol povzroči strdke, je potrebna previdnost pri dajanju zdravila bolnikom z anamnezo tvorbe tromba.

Aloperidol je treba pri starejših in depresivnih bolnikih uporabljati previdno.

Bolniki z epilepsijo - ali z anamnezo epileptičnih napadov - morajo uporabljati haloperidol previdno.

Pozornost je treba posvetiti dajanju haloperidola med manično fazo ciklične psihoze zaradi možnosti hitre spremembe razpoloženja do depresije.

Pozornost je treba posvetiti uporabi haloperidola pri bolnikih z jetrno boleznijo.

Nenadna prekinitev zdravljenja s haloperidolom ni priporočljiva, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi ali se lahko pojavi psihotična ponovitev.

Haloperidol se ne sme uporabljati samostojno pri bolnikih, pri katerih prevladuje depresija.

Aloperidol lahko povzroči nastanek malignega nevroleptičnega sindroma, pri čemer je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Haloperidol lahko povzroči sedacijo in zmanjša pozornost, zato ne priporočamo vožnje in / ali uporabe strojev.

interakcije

Uporabi haloperidola se je treba izogibati skupaj z dajanjem zdravil, ki podaljšajo interval QT. Nekatera od teh zdravil so:

Antiaritmiki, kot so kinidin, prokainamid in amiodaron ;
Nekateri antihistaminiki ;
Nekateri antipsihotiki ;
Nekateri antimalariki, kot so kinidin in meflokin ;
Moksifloksacin, antibakterijsko;
Nekateri antidepresivi, kot je paroksetin ;
Ketokonazol, protiglivično zdravilo.

Haloperidola se ne sme uporabljati sočasno z zdravili, ki lahko spremenijo koncentracije elektrolitov. Zato se je treba izogibati sočasni uporabi diuretikov (zlasti tistih, ki povzročajo hipokaliemijo, tj. Zmanjšanje kalija v krvnem obtoku).

Koncentracija haloperidola v plazmi se lahko poveča s sočasno uporabo:

Itrakonazol, protiglivično zdravilo;
Buspiron in alprazolam, anksiolitična zdravila;
Nefazodon, venlafaksin, fluvoksamin, fluoksetin in sertralin, antidepresivi;
Kinidin ;
Klorpromazin, antipsihotik;
Prometazin, antihistaminsko zdravilo.

Aloperidol lahko poveča depresijo centralnega živčnega sistema (CNS), ki jo povzročajo zdravila, kot so hipnotiki, sedativi in močni analgetiki ; lahko tudi poveča sedativni učinek alkohola .

Haloperidol lahko zmanjša terapevtske učinke levodope (antiparkinsonskega zdravila).

Aloperidol zmanjša presnovo TCA (tricikličnih antidepresivov) in tako poveča njegovo koncentracijo v plazmi.

Plazemske koncentracije haloperidola se lahko zmanjšajo s sočasno uporabo karbamazepina, fenobarbitala (antikonvulzivna zdravila) in rifampicina (antibiotika).

Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi haloperidola in litija (zdravila za zdravljenje bipolarnih motenj) zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo.

Aloperidol lahko antagonizira učinek adrenalina, antihipertenzivov in fenindiona (peroralni antikoagulant).

Tiroksin lahko poveča toksičnost haloperidola.

Neželeni učinki

Haloperidol lahko sproži različne stranske učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od občutljivosti posameznika za zdravilo.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s haloperidolom.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s haloperidolom lahko povzroči:

Ekstrapiramidne motnje (simptomi, podobni Parkinsonovi bolezni);
vznemirjenost;
hiperkinezija;
hipokinezija;
bradikinezija;
Diskinezija in tardivna diskinezija;
hipertonija;
distonija;
Motorne disfunkcije;
tresenje;
Nehotene mišične kontrakcije;
Akathisia (nezmožnost, da ostane še vedno);
zaspanost;
sedacija;
omotica;
glavobol;
nistagmus;
Krči.

Maligni nevroleptični sindrom

Nevroleptični maligni sindrom je nevrološka motnja, za katero so značilni:

vročina;
dehidracija;
Togost mišic;
akinezija;
potenje;
tahikardija;
aritmija;
Spremembe v stanju zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo.

Če se ti simptomi pojavijo, je treba zdravljenje s haloperidolom nemudoma prekiniti, zdravnik pa je treba takoj obvestiti.

Psihiatrične motnje

Haloperidol lahko povzroči zmanjšan ali izgubljen libido, psihotične motnje, zmedenost, depresijo ali nespečnost.

Motnje reprodukcije in dojk

Zdravljenje s haloperidolom lahko povzroči spolno disfunkcijo, amenorejo (odsotnost menstrualnega cikla), občutek neugodja ali bolečine v dojki, dismenorejo (boleča menstruacija), menoragijo (prekomerna izguba krvi med menstrualnim ciklusom), galaktorejo (nenormalno izločanje mleka pri ženskah kot pri moških), priapizem (dolga in boleča erekcija, ki ga ne spremlja spolno razburjenje), ginekomastija (razvoj prsi pri moških).

Endokrine motnje

Uporaba haloperidola lahko povzroči hiperprolaktinemijo (povečano koncentracijo hormona prolaktina v krvnem obtoku) in sproži sindrom neprimernega izločanja antidiuretskega hormona (SIADH).

Srčne motnje

Zdravljenje s haloperidolom lahko povzroči tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo in ekstrasistole.

Vaskularne bolezni

Zdravljenje s haloperidolom lahko povzroči hipotenzijo in ortostatsko hipotenzijo (tj. Močan padec krvnega tlaka pri prehodu iz sedečega ali ležečega položaja v pokončni položaj). Poleg tega lahko zdravilo spodbuja tvorbo tromba.

Očesne bolezni

Haloperidol lahko povzroči motnje vida, zamegljen vid in okurologične krize (rotacijska gibanja zrkla).

Bolezni prebavil

Haloperidol lahko povzroči slabost, bruhanje, hiperekrecijo sline, zaprtje in suha usta.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje s haloperidolom lahko povzroči motnje v sistemu, ki je odgovoren za proizvodnjo krvnih celic. Te motnje povzročajo zmanjšanje koncentracije belih krvnih celic in trombocitov v krvi (levkopenija in trombocitopenija).

Bolezni dihal

Zdravljenje s haloperidolom lahko povzroči dispnejo, bronhospazem, laringospazem in edem grla.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s haloperidolom lahko privede do akutne odpovedi jeter, hepatitisa, holestaze in zlatenice.

Bolezni kože in podkožja

Aloperidol lahko povzroči fotosenzitivne reakcije, koprivnico, kožni izpuščaj, pruritus, eksfoliativni dermatitis in hiperhidrozo.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po vnosu haloperidola, so: \ t

Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
Pridobivanje ali izguba teže;
hipoglikemija;
Hiponatremija (znižanje koncentracije natrija v krvi);
edem;
Motnje hoje;
Trd vrat;
Togost mišic;
krči;
mrtvičnega krča;
vročina;
Nenadna smrt.

Preveliko

Za preveliko odmerjanje haloperidola ni specifičnega antidota. Uporaba aktivnega oglja je lahko koristna.

Simptomi, ki se lahko pojavijo, so poslabšanje neželenih učinkov.

V vsakem primeru, če sumite, da ste prejeli preveliko odmerjanje zdravil, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika ali oditi v najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Haloperidol je sposoben izvajati svoje antipsihotično delovanje zaradi svojega antagonizma do D2 receptorjev dopaminskih (DA) in 5-HT2 receptorjev serotonina (5-HT). Ta dva endogena monoamina sta vpletena v etiologijo psihiatričnih motenj.

Način uporabe - Odmerjanje

Aloperidol je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet in peroralnih kapljic ter v vialah za intramuskularno dajanje.

Odmerjanje haloperidola mora določiti zdravnik izključno na individualni osnovi.

V nadaljevanju so navedene nekatere indikacije o odmerkih zdravil, ki se običajno uporabljajo, odvisno od njihove uporabe.

Pri starejših bolnikih bo morda treba zmanjšati uporabljeni odmerek.

Kot nevroleptik

V akutni fazi je običajni odmerek 5 mg haloperidola, ki se intramuskularno ponavlja vsako uro, dokler se ne doseže ustrezen nadzor simptomov. Vendar pa ne smete preseči 20 mg zdravila na dan. Za peroralno dajanje pa je odmerek 2-20 mg / dan, ki ga je treba vzeti kot enkratni odmerek ali v deljenih odmerkih.

V kronični fazi je običajni odmerek haloperidola 1-3 mg, ki ga dajemo peroralno dva ali trikrat na dan.

Nadzor psihomotorne agitacije

V akutni fazi je običajni odmerek haloperidola 5 mg intramuskularno, da se ponovi vsako uro, dokler se ne doseže nadzor simptomov. V vsakem primeru ne presegajte 20 mg na dan.

V kronični fazi se haloperidol običajno daje peroralno, odmerek je 0, 5-1 mg do največ 2-3 mg, ki ga je treba jemati trikrat na dan.

Kot hipnotik

Običajen odmerek je 2-3 mg haloperidola, ki ga je treba vzeti peroralno v enem odmerku, večer pred spanjem.

Kot antiemetik

Aloperidol se lahko uporablja kot antiemetik za zdravljenje bruhanja centralnega izvora v odmerku 5 mg zdravila, ki se daje intramuskularno.

Poleg tega se zdravilo lahko uporabi pri profilaksi pooperativnega bruhanja v odmerku 2, 5-5 mg, ki ga je treba dati intramuskularno ob koncu operacije.

Nosečnost in dojenje

Uporaba haloperidola med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri novorojenčku.

kontraindikacije

Uporaba haloperidola je kontraindicirana v naslednjih primerih:

Znana preobčutljivost za haloperidol;
Pri bolnikih v komatnem stanju;
Pri močno depresivnih bolnikih z alkoholom ali drugimi učinkovinami za osrednje živčevje;
Pri bolnikih, ki trpijo za endogeno depresijo brez agitacije;
Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo;
Pri bolnikih s poškodbami bazalnih ganglij;
Pri bolnikih s srčnim obolenjem in / ali podaljšanjem intervala QT;
Pri bolnikih z nepravilno hipokalemijo;
Pri otrocih;
Med nosečnostjo ugotovljena ali domnevna;
Med dojenjem.

Haloperidol decanoate

Aloperidol dekanoat je derivat haloperidola, ki je uveden kot odložna formulacija za vzdrževalno zdravljenje s psihozo.

Zdravilo se injicira intramuskularno vsakih 4-6 tednov, tako da dobite enako terapevtsko učinkovitost, kot bi jo dobili pri dnevni uporabi haloperidola peroralno.

Dano odmerjanje je strogo individualno in ga mora določiti zdravnik glede na resnost bolezni in glede na peroralni odmerek haloperidola, ki je bil potreben za vzdrževanje bolnika pred začetkom zdravljenja s haloperidol dekanoatom.

V vsakem primeru je priporočljivo, da začetni odmerek haloperidol decanoata ustreza 10 do 15-kratnemu predhodnemu peroralnemu dnevnemu odmerku haloperidola.