Zdravilo CARDURA ® je zdravilo na osnovi doksazosin mezilata.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Blokator alfa-adrenergičnih receptorjev.
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Navodila CARDURA ® Doxazosin
Zdravilo CARDURA ® je indicirano za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije.
Mehanizem delovanja CARDURA ® Doxazosin
Doksazosin, ki ga jemljemo peroralno s CARDURA®, se absorbira na gastrointestinalni ravni in doseže največje plazemske koncentracije med drugo in četrto uro dajanja. Metabolizira se skoraj v celoti v jetrih, izloča se po dolgem razpolovnem času (približno 22 ur), večinoma z blatom.
Večinoma vezan na beljakovine v plazmi, lahko CARDURA ® selektivno deluje na adrenergične receptorje alfa 1, izražene na površini celic žilnih gladkih mišic, in tako zavira njihovo aktiviranje in posledično krčenje. V sistemskem smislu ta učinek povzroči zmanjšanje vazokonstrikcije perifernih arteriolarjev, pri čemer se zmanjša post-load in arterijski tlak.
Terapevtski učinek CARDURA ®, ki se uresničuje v hipotenzivni vlogi doksazosina, se pojavi približno 2 uri po zaužitju, da se poveča med četrtim in šestim urnikom.
Omenjene hemodinamične učinke, ki neizogibno povzročajo tudi regresijo hipertrofije levega prekata, spremljajo presnovne, z zmanjšanjem koncentracije lipidov v plazmi in kardiovaskularnega tveganja. Vse to zagotavlja pomemben preventivni ukrep proti kardiovaskularnim boleznim.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
ŠTUDIJA ASOCIA: UČINKOVITOST DOXAZOZINA V HIPERTENZIJI
Ta pomembna študija, ki je bila izvedena na približno 3600 bolnikih, je pokazala, da lahko dajanje doksazosina (4 ali 8 mg / dan) za nekaj tednov ugotovi padec sistoličnega tlaka s 161 mmHg na 142 mmHg v prvih 4 tednih zdravljenja, do 136 mmHg v šestnajstem tednu. Enak trend so opazili pri diastoličnem krvnem tlaku, z zmanjšanjem s 95 na 84 mmHg v prvih 4 tednih, na samo 80 mmHg na 16. tednu zdravljenja.
2. DOXAZOSIN V ZDRAVLJENJU ODPORNE ARTERIJSKE HIPERTENZIJE
Doksazosin so uporabljali z ogromnim terapevtskim uspehom pri zdravljenju arterijske hipertenzije, odporne na splošno zdravljenje z zdravili. Podatki kažejo znižanje ravni krvnega tlaka s 159/92 mmHg na 126/73 mmHg, zabeleženo pri približno 100 bolnikih, ki so se zdravili z doksazosinom 2 meseca pri dnevnem odmerku med 2 in 16 mg.
3. DOXAZOSIN V KARDIOVASKULARNI ZAŠČITI
Za razliko od mnogih drugih antihipertenzivnih zdravil se zdi, da doksazosin združuje presnovni učinek s hipotenzivnim delovanjem, kar zagotavlja znatno zmanjšanje plazemske koncentracije LDL holesterola in predvsem oksidiranega dela tega lipoproteina. Ta pomemben presnovni učinek bi lahko predstavljal dodatno orožje pri zaščiti pred boleznimi srca in ožilja.
Način uporabe in odmerjanje
Tablete CARDURA ® 2/4 mg doksazosin: pri zdravljenju visokega krvnega tlaka terapevtski postopek vključuje dajanje 1 mg doksazosina (polovica 2 mg tablete) prvih 2 tednov. Če pridobljeni hipotenzivni učinek ni iskan, se lahko odmerek prilagodi do največ 16 mg / dan.
Glede na dolgo razpolovno dobo zdravila se lahko uporabi enkrat na dan.
Optimizacijo hipotenzivne učinkovitosti lahko dosežemo tudi s sočasno uporabo drugega antihipertenzivnega zdravila.
V PRIMERU UPORABE CARDURA ® DOxazosin - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.
Opozorila CARDURA ® Doxazosin
Zaželeno je začeti terapevtski protokol s skromnimi odmerki doksazosina (1 mg / dan), da bi se izognili klasičnim simptomom posturalne hipotenzije, ki sledijo vnosu CARDURA ® v začetni fazi zdravljenja, ali v poznejših prilagoditvah odmerka.
Glede na pomembno presnovo v jetrih je treba pri bolnikih z jetrno insuficienco ali zmanjšano funkcionalnostjo tega organa posebno skrbno jemati CARDURA® - pogosto spremljanje ravni krvnega tlaka in delovanja jeter.
Neželeni učinki, povezani s hipotenzijo, kot so omotica, zaspanost in omotica, lahko ogrozijo normalne zaznavne sposobnosti pacienta in povzročijo nevarnost uporabe strojev in vožnjo vozil.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Eksperimentalne študije niso pokazale posebnih škodljivih učinkov na zdravje zarodka, razen pri odmerkih, ki so znatno višji od terapevtskih. Kljub tem dokazom mora biti uživanje zdravila CARDURA ® v nosečnosti kar se da omejeno glede na možne hemodinamske učinke, ki bi lahko ogrozili perfuzijo in pravilen razvoj plodov ter odsotnost kliničnih preskušanj.
Enak argument je ponovljiv med dojenjem, glede na morebitno izločanje doksazosina v materino mleko.
interakcije
Različne študije, objavljene v literaturi, se zdi, da se strinjajo o profilu dobrega prenašanja doksazosina in odsotnosti očitnih farmakoloških interakcij, ki so tvegane za zdravje bolnika.
Opozoriti je treba na povečanje hipotenzivne učinkovitosti, zabeležene po sočasnem jemanju zdravila CARDURA ® z drugimi antihipertenzivnimi zdravili; učinek, ki ga je mogoče uspešno uporabiti tudi v terapevtske namene.
Kontraindikacije CARDURA ® Doxazosin
Zdravilo CARDURA ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in hudo zmanjšanje delovanja jeter.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Videti je, da je vazodilatacijsko delovanje zdravila delno odgovorno za neželene učinke, ki so povezani s terapijo z zdravilom CARDURA®, natančneje, astenija, slabo počutje, edemi, omotica, glavobol, omotica in zaspanost so bili najpogosteje opaženi med različnimi kliničnimi preskušanji.
Temu so dodani še drugi, od katerih so nekateri skromno klinično pomembni, na katere so se pritoževali bolniki, ki se zdravijo, in zbrani med postmarketinško fazo, vključno s: hipotenzijo, občutkom toplote, parestezijo, rdečico, gastrointestinalnimi motnjami, bronhospazem, spremembe srčnega utripa in izločanja.
Opombe
Zdravilo CARDURA ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
