droge

NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® je zdravilo na osnovi esomeprazola.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antireflux - zaviralci antiulcerne-protonske črpalke

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® se v klinični praksi uporablja pri zdravljenju vseh tistih patoloških manifestacij gastrointestinalnega trakta, ki so povezane z želodčno hiperacidnostjo, kot so razjede na dvanajstniku, peptične razjede, želodčne razjede, gastro-esophageal refluksne bolezni in esofagitis.

V kombinaciji z antibiotiki se lahko NEXIUM ® uporablja tudi za izkoreninjenje Helicobacter Pylori, medtem ko v povezavi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili zmanjša razvoj razjed želodca in dvanajstnika, povezanih s podaljšano uporabo teh zdravil.

Mehanizem delovanja NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® je zdravilo na osnovi esomeprazola, aktivne sestavine, ki spada v kategorijo zaviralcev protonske črpalke, in je aktivno na črpalki H + / K + ATPasi.

Peroralno, zahvaljujoč gastrorezistentni formulaciji, prenaša želodčno pregrado nespremenjeno, da se absorbira na ravni dvanajstnika in doseže največjo plazemsko koncentracijo v 2 urah po peroralnem dajanju.

Povezan s plazemskimi beljakovinami, je porazdeljen v cirkulacijskem toku, kjer se pretvori v aktivno obliko, po protonaciji, inducirani s kislim okoljem znotrajceličnih kanalikov parietalnih celic želodca.

Tu lahko aktivna oblika esomeprazola selektivno veže ostanek Cys kislinske protonske črpalke, ki ga ireverzibilno zavira in zagotavlja zmanjšanje koncentracij intragastrične kisline za približno 80%, s terapevtskim učinkom, ki se poveča v 2-3 dneh po prvi najem.

Ko je njegovo delovanje končano, parietalne celice ponovno sintetizirajo nove delujoče beljakovine, esomeprazol pa je podvržen pomembni jetrni presnovi s pomočjo encimov citokrom p450 in posledično izločanjem skozi ledvice.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Prebavni ezofagealni refluks in s tem povezana simptomatologija sta eden od najpogostejših patoloških stanj pri pediatričnih bolnikih. V tej študiji so učinkovitost zdravljenja z esomeprazolom ovrednotili 8 tednov pri majhnih bolnikih, starih od 12 do 36 mesecev, ki so imeli erozivni ezofagitis. Kar 84% zdravljenih bolnikov je pokazalo pomembno izboljšanje simptomov, brez klinično pomembnih stranskih učinkov.

2. OBRAVNAVANJE EXOMEPRAZOLA IN BOLNIŠNICE

Esomeprazol je eden od redkih zaviralcev protonske črpalke, ki je na voljo tudi v vialah za intravensko infundiranje. Ta študija kaže, kako se lahko uporaba tega načina dajanja izkaže za posebno varno in učinkovito, za bolnike, ki so hospitalizirani in trpijo zaradi krvavitvene peptične razjede, kar zmanjšuje simptome in stroške samega bolnika.

3. PRIMERJAVA PROTONSKIH INHIBITORJEV ČRPALKE

Ta študija je izvedla približno 5.000 bolnikov z erozivnim ezofagitisom, kar je pokazalo, da je dnevna uporaba 40 mg esomeprazola lahko učinkovitejša od lansoprazola pri reševanju erozivnega ezofagitisa in zgage.

Način uporabe in odmerjanje

NEXIUM ® 20- 40 mg gastrorezistentne obložene tablete esomeprazola ali NEXIUM ® 40 mg steklenice za injiciranje:

kljub pravilni formulaciji odmerka, jo mora izdelati zdravnik, po skrbni oceni bolnikovega fiziopatološkega stanja in njegovih terapevtskih ciljev pa je mogoče na splošno opisati nekatere odmerke, ki se pogosto uporabljajo v običajni klinični praksi.

Natančneje, dnevni odmerek 20-40 mg se zdi zadosten za zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa, bolezni gastroezofagealnega refluksa, duodenalnega in peptičnega razjeda s H. Pylori v povezavi z antibiotiki in pri preprečevanju razjed želodca. zaradi dolgotrajnega zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, pri zdravljenju Zollinger-Ellisonovega sindroma pa se lahko odmerek celo podvoji.

Formulacija v vialah za injiciranje je namesto tega izključno zanimiva za bolnišnico.

Opozorila NEXIUM ® Esomeprazol

Pred uporabo zdravila NEXIUM® je treba skrbno ovrednotiti bolnikovo klinično sliko, da se izključi maligni izvor patoloških sprememb v prebavnem traktu.

Ta potreba je zlasti pomembna glede na sposobnost esomeprazola, da prikrije nekatere pomembne znake in simptome, ki bi lahko odložili čas diagnoze, olajšali napredovanje bolezni in terapevtski neuspeh.

Zdravljenje z esomeprazolom je treba izvajati še posebej previdno pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic, pri katerih je bilo opisano znatno povečanje izpostavljenosti učinkovini.

Antacidno delovanje, ki ga povzroča NEXIUM ®, lahko tako poveča tveganje za okužbe s salmonelo in kampilobakter ter spremeni absorpcijo drugih zdravil.

Pojav zaspanosti, duševne zmedenosti in omotice po uporabi esomeprazola lahko povzroči nevarnost uporabe strojev in vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

NEXIUM ® in drugi pripravki na osnovi esomeprazola so kontraindicirani med nosečnostjo in dojenjem, ker ni raziskav in eksperimentalnih modelov, ki kažejo popolno varnost aktivne sestavine, sprejete v teh trenutkih, na zdravje zarodka in dojenčka. .

interakcije

Znano je, da se esomeprazol presnavlja s citokromom p450 in natančneje z izooblikami CYP2C19 in CYP3A4 ter kako lahko njegovi presnovki zmanjšajo aktivnost teh encimov.

Glede na te podatke je torej jasno, da lahko sočasno dajanje učinkovin, ki se presnavljajo z istim encimskim sistemom, povzroči pomembno variabilnost farmakokinetičnih značilnosti iste.

Zato bi bilo v teh primerih potrebno izogniti se takemu medsebojnemu delovanju ali prilagoditi odmerek tako, da bi lahko ohranili terapevtski učinek in pri tem zmanjšali tveganje neželenih učinkov.

Poleg tega lahko zmanjšanje intragastrične kisline, ki jo povzroči NEXIUM ®, zmanjša absorpcijo zdravil, ki zahtevajo zlasti kislinski pH, da se absorbira kot nekatera protiglivična sredstva.

Kontraindikacije NEXIUM ® Esomeprazol

Glede na dokumentirano navzkrižno reaktivnost med različnimi zaviralci protonske črpalke je NEXIUM ® kontraindiciran v primeru znane preobčutljivosti na aktivno sestavino ali druge derivate benzimidazola.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Klinični poskusi in spremljanje po začetku trženja so pokazali vrsto neželenih učinkov, ki so na srečo lahko prenašljivi in ​​klinično nepomembni, kot so glavobol, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, zaprtje, napenjanje, omotica in nespečnost.

Klinično pomembnejši neželeni učinki, kot so spremembe v delovanju jeter in ledvic, spremembe hematološkega in imunskega statusa so opazili redkeje in izključno v določenih kategorijah ogroženih bolnikov.

Opombe

NEXIUM ® se lahko prodaja le na zdravniški recept