splošnost
Klopidogrel je aktivno antiagregacijsko sredstvo, ki se uporablja za preprečevanje nastajanja tromba .
S kemičnega stališča klopidogrel spada v družino tienopiridinov . Je učinkovina, ki jo je treba za izvajanje terapevtskega delovanja dati peroralno . Vendar je treba poudariti, da je klopidogrel sposoben inhibirati agregacijo trombocitov šele po njegovi transformaciji v njegov aktivni presnovek s encimi citokroma P450 (CYP450). Z drugimi besedami, klopidogrel je predzdravilo, ki ga mora organizem najprej presnoviti, da bi lahko opravil svojo dejavnost.
Primeri specialitet Zdravila, ki vsebujejo klopidogrel
- Averelix®
- Klopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapevtske indikacije
Kdaj je navedena uporaba klopidogrela?
Uporaba klopidogrela je indicirana pri odraslih bolnikih, da se prepreči nastanek krvnih strdkov ( trombov ) v primeru:
- Utrjevanje arterijskih žil (ateroskleroza) s posledičnim srčnim infarktom, možgansko kapjo ali periferno arterijsko boleznijo;
- Prejšnja epizoda nestabilne angine ali miokardnega infarkta;
- Prisotnost atrijske fibrilacije pri bolnikih, ki ne morejo jemati antagonistov vitamina K (peroralni antikoagulanti).
Ali ste vedeli, da ...
Klopidogrel se lahko uporablja v zgoraj omenjenih pogojih bodisi samostojno ali v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (drugo antiplateletno sredstvo). V zvezi s tem ugotavljamo prisotnost zdravil na farmacevtskem trgu, ki vsebujejo obe zgoraj navedeni učinkovini.
opozorila
Opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo klopidogrela
Pred začetkom zdravljenja s klopidogrelom morate zdravniku povedati, če ste v enem ali več naslednjih stanj:
- Izpostavljeni ste visokemu tveganju krvavitve ali krvavitve, ki jo povzroči, na primer:
- Prisotnost razjed v prebavilih;
- Prisotnost bolezni ali krvnih motenj, ki lahko povzročijo krvavitev;
- Prisotnost nedavnih hudih ran;
- Eden mora opraviti ali pa je šele opravil operacijo (vključno z zobozdravstvenimi ordinacijami);
- V zadnjih sedmih dneh se je pojavila ishemična kap;
- Imate bolezen jeter in / ali ledvic;
- Alergijske reakcije so nastale po uporabi drugih antitrombotičnih zdravil ali peroralnih antikoagulantov.
V vsakem primeru je kot previdnostni ukrep pred jemanjem zdravil, ki temeljijo na klopidogrelu, vedno dobro obvestiti svojega zdravnika o svojih zdravstvenih stanjih in morebitni prisotnosti katere koli vrste motnje ali bolezni.
Poleg tega je treba nemudoma obvestiti zdravnika in ga obvestiti, če ste med zdravljenjem s klopidogrelom v eni ali več naslednjih primerih: \ t
- Pojav simptomov, kot so modrice, zvišana telesna temperatura in utrujenost, saj bi lahko bila trombotična trombocitopenična purpura (možen neželeni učinek zdravljenja s klopidogrelom);
- Če se resno poškodujete, ker se tveganje za krvavitev poveča;
- Če morate opraviti kakršnokoli operacijo (tudi v ambulantnem okolju).
Prosimo, upoštevajte
Jemanje klopidogrela lahko povzroči neželene učinke, ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje in / ali upravljanja s stroji, zato je priporočljiva previdnost.
Farmakološke interakcije
Interakcije klopidogrela z drugimi zdravili
Zaradi medsebojnega delovanja zdravil, ki se lahko pojavijo, preden vzamete klopidogrel, morate svojemu zdravniku povedati, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - zdravila, kot so: \ t
- Zdravila, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev in / ali krvavitev, kot so: \ t
- Drugi antitrombotični agenti ;
- Peroralni antikoagulanti ;
- Heparin ali drugi antikoagulanti za injiciranje ;
- Nesteroidna protivnetna zdravila ( NSAID );
- Inhibitorji ponovnega privzema serotonina ;
- Zdravila za inhibitorje protonske črpalke (npr. Omeprazol, esomeprazol itd.);
- Protivirusna zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju HIV (npr. Efavirenza);
- Zdravila proti raku (npr. Paklitaksel);
- Antidiabetična zdravila, kot je repaglinid;
- Protiglivična zdravila (kot so flukonazol, vorikonazol itd.);
- Antiepileptična zdravila , kot je karbamazepin;
- Antidepresivna zdravila, ki zavirajo monoamin-oksidazo tipa A ( IMAO-A ), kot je moklobemid.
Vendar pa morate pred začetkom zdravljenja s klopidogrelom še vedno povedati zdravniku, če jemljete - ali če ste pred kratkim prejeli - zdravila ali zdravila kakršnekoli vrste, vključno z zdravili brez recepta (SOP), ali Zdravila brez recepta, zeliščni in zeliščni izdelki ter homeopatski proizvodi.
Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki jih povzroča vnos klopidogrela
Kot vsaka druga učinkovina lahko tudi klopidogrel po jemanju neželenih učinkov povzroči neželene učinke, čeprav jih ne dobijo vsi bolniki ali jih ne manifestirajo na enak način. Pravzaprav vsak posameznik reagira subjektivno na vnos aktivne sestavine. Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s klopidogrelom, so navedeni spodaj.
Krvavitev in krvavitev
Zdravljenje s klopidogrelom lahko povzroči krvavitev in krvavitev na različnih organih in tkivih. Podrobneje, lahko vidimo videz:
- Intrakranialna krvavitev;
- Krvavitve iz prebavil;
- Retroperitonealna krvavitev;
- Intraokularna krvavitev;
- krvavitve iz nosu;
- Hemoptiza in / ali pljučna krvavitev;
- hematurija;
- Mišično-skeletna krvavitev;
- Krvavost kože.
Bolezni krvi in krvi ter limfatičnega sistema
Zdravljenje s klopidogrelom lahko povzroči pojav: \ t
- trombocitopenija;
- Levkopenija, nevtropenija ali eozinofilija;
- Trombotična trombocitopenična purpura;
- Aplastična anemija.
Kardiovaskularne motnje
Jemanje klopidogrela lahko povzroči: \ t
- hematom;
- hipotenzija;
- vaskulitis;
- Kounisov sindrom.
Bolezni živčevja
Zdravljenje s klopidogrelom lahko povzroči omotico, glavobol, disgevzijo in parestezijo.
Motnje v prebavnem traktu
Zdravljenje s klopidogrelom lahko povzroči: \ t
- Bolečine v trebuhu;
- dispepsija;
- Driska ali zaprtje;
- vetrovi;
- Slabost in / ali bruhanje;
- gastritis;
- Razjeda želodca in dvanajstnika;
- Ulcerozni ali limfocitni kolitis;
- pankreatitis;
- Stomatitis.
Bolezni pljuč in dihalnih poti
Zdravljenje s klopidogrelom lahko spodbudi nastanek bronhospazma, intersticijske pljučnice ali eozinofilne pljučnice.
Bolezni kože in podkožja
Med zdravljenjem s klopidogrelom se lahko pojavijo: \ t
- srbenje;
- Kožni izbruhi;
- Bullous dermatitis;
- koprivnica;
- ekcem;
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- Akutna generalizirana eksantematska pustuloza (AGEP).
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zaužitju klopidogrela, so: \ t
- Alergijske reakcije, tudi resne, pri občutljivih posameznikih;
- omotica;
- ginekomastija;
- glomerulonefritis;
- Povečana kreatinemija;
- vročina;
- Artralgija in / ali mialgija;
- Akutna odpoved jeter;
- Hepatitis;
- Sprememba testov jetrne funkcije;
- Povečan čas krvavitve.
Preveliko
Vnos prevelikih odmerkov klopidogrela lahko pripomore k pojavu krvavitev in posledičnih zapletov pri krvavitvah . Zato je treba v primeru prevelikega odmerjanja klopidogrela - ugotovljenega ali domnevnega - nemudoma stopiti v stik z zdravnikom ali v najbližjo nujno bolnišnico, pri čemer mora priti s seboj embalažo zdravila. Za preveliko odmerjanje klopidogrela trenutno ni specifičnih antidotov, zato je zdravljenje na splošno simptomatsko in podporno.
Mehanizem ukrepanja
Kako zdravilo Clopidogrel deluje?
Kot je bilo omenjeno, je klopidogrel predzdravilo, ki ga je treba za izvedbo terapevtskega delovanja najprej pretvoriti v njegov aktivni metabolit . Ta pretvorba poteka po presnovi encimov citokroma P450 (CYP450). Tako pridobljeni aktivni presnovek klopidogrela lahko selektivno in ireverzibilno zavre vezavo adenozin difosfata (ADP) na receptorje P2Y12, prisotne na ravni trombocitov. Kadar se ta receptor aktivira z vezavo na endogeni substrat ADP, se daje prednost agregaciji trombocitov. Zato je z zaviranjem povezave med ADP in receptorjem P2Y12 aktivni presnovek klopidogrela sposoben izvajati antiagregacijsko delovanje.
Ali ste vedeli, da ...
Ker je antitrombocitno delovanje posledica aktivnega presnovka klopidogrela, katerega tvorba je odvisna od aktivnosti CYP450, je možno, da vsi bolniki ne dosežejo zadostne stopnje inhibicije agregacije trombocitov. Dejansko so nekateri encimi, ki jih vsebuje citokrom P450, polimorfni ali so lahko predmet inhibicije s snovmi, naravnimi proizvodi ali drugimi zdravili, ki jih bolnik sprejme. Zato je vedno dobro, da zdravniku poveste, katera zdravila ali naravni proizvodi se jemljejo ali so bili nedavno sprejeti.
Način uporabe in odmerjanje
Kako jemati zdravilo Klopidogrel
Klopidogrel je na voljo kot peroralna tableta . Te tablete je treba pogoltniti cele z malo vode, najbolje vsak dan ob istem času, s hrano ali brez nje.
Na splošno je priporočeni odmerek klopidogrela 75 mg na dan.
V primeru nestabilne angine pektoris ali srčnega napada se lahko začetni odmerek poveča na 300 mg aktivne sestavine na dan, ki se vzame v enem odmerku, ali v štirih ločenih odmerkih po 75 mg. Po tem se lahko odmerek zmanjša na 75 mg klopidogrela na dan.
Vendar pa bo natančna količina klopidogrela, ki ga mora bolnik jemati, določil zdravnik na individualni osnovi. Ta zdravstvena številka bo določala tudi trajanje zdravljenja.
Prosimo, upoštevajte
Če ste pozabili vzeti odmerek klopidogrela ob istem času dneva, ga lahko vzamete toliko časa, kolikor je preteklo več kot 12 ur od vašega običajnega časa. Če je preteklo več kot 12 ur, je treba vzeti naslednji odmerek in dvojni odmerek NE nadomestiti za pozabljivost.
Nosečnost in dojenje
Ali je mogoče klopidogrel jemati med nosečnostjo in med dojenjem?
Uporaba klopidogrela ni priporočljiva med nosečnostjo in še manj med dojenjem. Torej, če je terapija, ki temelji na zgoraj omenjeni učinkovini, nujna, morajo nosečnice (znane ali domnevne) in doječe matere nujno obvestiti zdravnika o svojem položaju.
kontraindikacije
Klopidogrela se ne sme uporabljati
Klopidogrela se ne sme uporabljati v naslednjih primerih: \ t
- V prisotnosti znane preobčutljivosti na sam klopidogrel ali katerokoli pomožno snov, ki jo vsebuje zdravilo;
- V primeru krvavitve v teku (npr. Prisotnost razjede želodca, možganske krvavitve itd.);
- Ob hudi bolezni jeter.
