droge

PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® je zdravilo na osnovi metoklopramid monohidroklorid monohidrata.

TERAPEVTSKA SKUPINA: zdravila za funkcionalne prebavne motnje - prokinetiki.

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® se zaradi svojih terapevtskih lastnosti uporablja za zdravljenje funkcionalnih motenj prebavil zaradi dolgotrajnih zdravil, gastritisa in peptičnih razjed, dispeptičnih sindromov, kirurških in radioloških terapij.

PLASIL ® se pogosto uporablja tudi pri zdravljenju slabosti in bruhanja različnega izvora (na primer, povezanih z glavoboli, anksioznimi motnjami, anestetičnim zdravljenjem itd.).

Mehanizem delovanja PLASIL ® Metoklopramid

Metoklopramid je osnovna molekula, topna v maščobah, zato se po peroralni uporabi učinkovito absorbira na črevesni ravni in se nato razporedi v različna tkiva, povezana z beljakovinami plazme. Opažena biološka uporabnost je odvisna od pomembnih individualnih variacij, ki so bolj poudarjene, kadar se zdravilo jemlje intramuskularno (povečana biološka uporabnost in največja koncentracija).

Njegovo terapevtsko delovanje je povezano z različnimi modulacijskimi lastnostmi, ki se izvajajo na različnih receptorskih strukturah, prisotnih na ravni gastrointestinalnega trakta, kar je pomembno pri usklajevanju in regulaciji peristaltičnih, kontraktilnih in toničnih kapacitet črevesne muskulature. Natančneje, narašča tonus in amplituda gastroduodenalne peristaltične kontrakcije, ki se postopoma zmanjšuje od najbolj proksimalnega konca proti distalnemu, kar omogoča napredovanje črevesne vsebine proti debelem črevesu, s čimer se izognemo kakršnemu koli refluksu.

Zdi se, da je slednji tip aktivnosti podprt tudi s toničnim delovanjem, ki ga metoklopramid izvaja proti mišičju distalnega dela požiralnika, torej tudi iz požiralnika.

Z molekularnega vidika so vse zgoraj omenjene funkcije upravičene z usklajenim delovanjem aktivne sestavine, ki jo vsebuje PLASIL®, ki lahko antagonizira učinke receptorjev dopamina D1 in 5-HT3 serotonina in poveča aktivacijo. 5-HT4 receptorji, ki so odgovorni za holinergično stimulacijo.

Po približno 3 do 5 urah delovanja se metoklopramid rahlo presnavlja v jetrih, nato pa se izloči z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. METOKLOPRAMID V NOSEČNOSTI

Slabost in bruhanje sta zelo pogosti motnji v nosečnosti, ki bistveno poslabšujeta kakovost življenja bodočih mater v celotnem obdobju nosečnosti. Med prvimi izbranimi antiemetiki je v različnih državah metaklopramid, ki v prvem četrtletju ni priporočljiv. Vendar pa se ta nedavna študija osredotoča na statistiko, saj meni, da pogostnost prirojenih nepravilnosti, perinatalne smrti, nizke porodne teže ali prezgodnjih nosečnosti ni posebej visoka pri ženskah, ki so jemale metoklopramid. Kljub temu pa je mogoče opaziti rahlo gibanje, ki bi upravičilo zahtevo po več kliničnih študijah, ki so koristne za pojasnitev resnične nevarnosti za to zdravilo med nosečnostjo.

2. METOKLOPRAMID IN AKUTNA MIGRENA

Hitro dajanje metoklopramida danes predstavlja eno od možnih terapij, uporabnih pri zdravljenju akutne migrene. Čeprav se že dolgo uporablja v običajni klinični praksi, optimalni odmerek še ne obstaja. Iz tega razloga smo testirali intravensko dajanje 10, 20 in 40 mg aktivne sestavine, pri čemer smo ocenili njegovo učinkovitost. Študije se strinjajo, da odmerki nad 10 mg ne povzročijo bistvenega izboljšanja simptomov.

3. NEPREMIČNINA METOKLOPRAMIDA PRI PREPREČEVANJU NAUSE IN POST INTERVENCIJSKIH POVRAČIL

Slabost in bruhanje sta med najpogosteje opaženimi reakcijami po kirurškem posegu z relativno sedacijo, zaradi česar je post-operativni tečaj zelo nadležen. Med zdravili, ki se uporabljajo pri zdravljenju tega stanja, je mogoče vključiti metoklopramid, ki pa se kljub široki uporabi kljub temu zdi, da je najmanj učinkovit pri preprečevanju teh motenj.

Način uporabe in odmerjanje

Priporočeni odmerki za uporabo zdravila PLASIL ® so: \ t

  • PLASIL ® tablete po 10, 5 mg metoklopramid monohidroklorid monohidrata: ena tableta 3-krat na dan pred obroki;
  • PLASIL® je približno 10, 5 mg metoklopramid monohidroklorid monohidrata: 10 ml sirupa 3-krat dnevno pred obroki;
  • PLASIL ® viala za raztopino za injiciranje 10, 5 mg metoklopramid monohidroklorid monohidrata: viala intramuskularno ali intravensko (počasno sproščanje). V slednjem primeru mora uprava zagotavljati strokovno osebje.

Vnos zdravila PLASIL® je treba izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom in prilagoditev odmerka, ki je potrebna na primer pri bolnikih z boleznimi jeter in ledvic, mora nujno določiti zdravnik po skrbni oceni fizičnega stanja bolnika.

Opozorila PLASIL ® Metoclopramid

Glede na jetrno presnovo in poznejše izločanje metoklopramid monohidrata iz ledvic je treba PLASIL® posebno previdno uporabljati pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic.

Enak previdnostni ukrep je treba upoštevati tudi v primeru depresivnih in epileptičnih bolnikov, glede na sposobnost aktivne učinkovine, da zniža relativne meje nastopa simptomov.

Po prekinitvi zdravljenja z zdravilom PLASIL ® se lahko pojavi vročina, ekstrapiramidne motnje, povečane serumske koncentracije mišičnih encimov, povečane koncentracije prolaktina v krvi pri bolnikih z rakom dojke ali adenomom hipofize. zadostuje za ustavitev simptomov.

Prisotnost alkohola in neželeni učinki, kot so zaspanost, omotica in izguba sposobnosti zaznavanja po zaužitju zdravila PLASIL ®, lahko povzročijo nevarnost vožnje ali uporabe strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Med nosečnostjo in dojenjem se morate posvetovati z zdravnikom ali farmacevtom, preden vzamete katerokoli zdravilo.

nosečnost

Velika količina podatkov o nosečnicah (več kot 1.000 izidov izpostavljenosti) kaže na to, da ni malformacijske toksičnosti in fetotoksičnosti. Če je klinično potrebno, se lahko metoklopramid uporablja med nosečnostjo. Zaradi farmakoloških lastnosti (kot pri drugih nevroleptikih) ni mogoče izključiti ekstrapiramidnega sindroma pri novorojenčku v primeru dajanja metoklopramida ob koncu nosečnosti. Metoklopramidu se je treba izogibati ob koncu nosečnosti. Če se uporablja metoklopramid, je treba uvesti neonatalno spremljanje.

dojenje

Metoklopramid se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Neželenih učinkov pri dojenem otroku ni mogoče izključiti. Metoklopramid se zato med dojenjem ne priporoča. Upoštevati je treba prekinitev zdravljenja z metoklopramidom pri doječih ženskah.

interakcije

Učinke učinkovine, ki jo vsebuje PLASIL®, bi lahko povečali s sočasnim dajanjem alkohola, zdravil z zaviralnim delovanjem na osrednji živčni sistem, in s sočasnim vnosom levodope, antiholinergikov in morfina ter derivatov.

Prokinetično delovanje metoklopramid monohidroklorid monohidrata bi namesto tega lahko povzročilo spremembo farmakokinetičnih lastnosti različnih aktivnih sestavin, če bi jih vzeli hkrati.

Kontraindikacije PLASIL ® Metoklopramid

Zdravilo PLASIL ® je kontraindicirano pri bolnikih z glavkomom, feokromocitomom, epileptičnimi boleznimi, Parkinsonovim sindromom, ekstrapiramidnimi boleznimi in bolniki, ki se zdravijo z antiholinergiki, levodopo ali zdravili za določanje ekstrapiramidnih reakcij.

Vnos tega zdravila je kontraindiciran tudi v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od njenih sestavin, v prvem trimesečju nosečnosti in v vseh tistih primerih, v katerih lahko povečanje peristaltike in motilitete črevesja poslabša stanje. zdravje bolnikov (gastrointestinalna krvavitev, perforacija in črevesna obstrukcija).

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Vnos zdravila PLASIL®, zlasti v daljšem časovnem obdobju, je lahko povezan z ekstrapiramidnimi sindromi, kot so tremor, akutna distonija in diskinezija, dremavost, halucinacije, zmedenost, sprememba osebnosti, konvulzije in depresija.

V kliničnih preskušanjih in v obdobju trženja so bili opisani tudi možna pojavnost driske, methemoglobinemije, hiperprolaktinemije pri bolnikih s tveganjem, hipotenzije in alergijskih reakcij.

Opombe

PLASIL® se lahko prodaja le na zdravniški recept.