splošnost
Antiparazitska zdravila, kot lahko preprosto domnevate, so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje napadov škodljivcev.
V zvezi s tem se spomnimo med najpogostejše parazitske bolezni:
- Amebiasis, giardiasis, Chagasova bolezen, leishmanioza, malarija, spalna bolezen, toksoplazmoza, pnevmocistoza in trihomonijaza (vse so posledica protozojskih napadov);
- Helmintijaza, ki jo povzročajo ogorčice, cestode in trematode;
- Scabies in pediculosis, ki jih povzročajo ektoparaziti.
Seveda je vrsta farmakološke strategije, ki jo je treba uporabiti za izkoreninjenje infestacije, odvisna od vrste parazita, odgovornega za patologijo.
Glavne antiparazitske droge, ki se uporabljajo pri zdravljenju zgoraj omenjenih okužb s protozoami, helminti in ektoparazitom, bodo na kratko opisane spodaj.
Zdravljenje infestacij s protozoji
Kot smo že omenili, so protozojske infestacije odgovorne za pojav mnogih najbolj znanih parazitskih bolezni.
Najboljši terapevtski pristop za boj proti tej vrsti okužb ostaja preprečevanje, ki zahteva skladnost s skupnimi higienskimi pravili, izogibanje porabi vode in živil, ki bi lahko bila onesnažena s parazitom, uporaba ustrezne zaščitne obleke in uporaba sredstev za odstranjevanje insekticidov in / ali žuželk (ki pogosto predstavljajo vektorje škodljivih organizmov).
Vendar pa so v primerih, ko preprečevanje ni zadostno, osnovno orodje zgodnje odkrivanje in pravočasno zdravljenje z zdravili.
Aktivne sestavine, ki se najpogosteje uporabljajo pri zdravljenju protozojskih napadov, bodo na kratko opisane spodaj.
V vsakem primeru, da bi dobili podrobnejše informacije o tej temi, vam priporočamo, da preberete namenske članke, ki so že na tej spletni strani: "Amebiasis - zdravila in zdravljenje amoebiasis"; "Giardia - zdravila za nego Giardiasis"; "Malarija - zdravila za zdravljenje in preprečevanje malarije"; "Bolezen spanja - zdravila za zdravljenje spalne bolezni".
nitroimidazolov
Nitroimidazoli (kot so metronidazol in tinidazol ) so zdravila z antibiotično aktivnostjo, vendar so še posebej učinkoviti v boju proti protozojskim napadom. Natančneje, ta zdravila se uporabljajo pri zdravljenju amebijaze, ligardije in trihomonijaze.
Vendar natančen mehanizem delovanja, s katerim metronidazol in tinidazol lahko izkorenini parazitske infestacije, še ni popolnoma pojasnjen.
Najbolj sprejeta hipoteza je, da se te aktivne sestavine obnašajo kot predzdravila, ki - ko so sprejeta - doživijo strukturne spremembe znotraj istega parazita. Te spremembe vodijo v sintezo reaktivnih kisikovih vrst (ROS), ki po drugi strani poškodujejo parazitske celice in DNK, kar vodi do določene smrti teh organizmov.
pentamidin
Pentamidin (Pentacarinat®) je antiparazitsko zdravilo - natančneje, antiprotozoan - še posebej uporabno pri zdravljenju malarije, pnevmocistoze, leishmanioze in afričnega tripanosomijaze.
Poleg tega ima ta učinkovina tudi fungicidno delovanje.
Mehanizem delovanja, s katerim pentamidin izvaja svoje delovanje, vključuje interakcijo z DNA in RNA parazita.
atovakon
Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) je eno izmed najbolj razširjenih antiparazitskih zdravil pri zdravljenju malarije, vendar se je izkazalo, da je učinkovito tudi pri zdravljenju pnevmocistoze.
Antiparazitski mehanizem tega aktivnega principa se izraža z inhibicijo mitohondrijske dihalne verige, ki nepovratno in neizprosno vodi do smrti parazita.
4-substituirane kinoline
V razredu 4-substituiranih kinolinov najdemo antiparazitna zdravila, kot so kinin, klorokin, hidroksiklorokin, halofantrin in meflokin. Vse te aktivne sestavine so antimalarična sredstva, ki se pogosto uporabljajo za preprečevanje parazita, odgovornega za pojav malarije.
Mehanizem delovanja, s katerim vsa ta zdravila opravljajo svojo dejavnost, je približno enak.
Natančneje, hemoglobin gostitelj se prenaša v vakuolo malarijevega plazmida, v kateri se razgrajuje s prostim tvorbo hema. Slednji je toksičen za parazite in zato takoj preide v postopek polimerizacije, ki ga spremeni v emozoin. Kinolini posredujejo v tej fazi življenjskega cikla parazita.
Natančneje, kinolini se vežejo na emozoin preko kompleksa heme-droga, ki blokira polimerizacijo. S tem se znotraj vacutum parazita povečuje stopnja toksičnega prostega hema. Nenehno naraščanje teh ravni bo povzročilo smrt istega parazita.
Zdravljenje s Helminthiasis
Helminthiasis (ali infestacije s črvi, če vam je ljubše) so verjetno najbolj razširjene parazitske infestacije na svetu.
Črve, ki so sposobne okužiti ljudi, so lahko razdeljene v dve skupini: ploščati črvi (ali ploski črvi, deloma cestode in trematodi) in aschelminti (ali okrogli črvi, ki vključujejo ogorčice).
Helminti predstavljajo veliko kategorijo parazitov, ki se razlikujejo po velikosti, življenjskem ciklu in mestu infestacije.
Zato so lahko zdravila, ki se uporabljajo za boj proti njim, s kemičnega vidika zelo različna in izvajajo svoje delovanje z različnimi mehanizmi delovanja.
benzimidazoli
Ta razred zdravil vključuje albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) in tiabendazol .
Te aktivne sestavine so široko spektralna antiparazitna zdravila, ki so še posebej učinkovita pri zdravljenju intestinalnih infestacij s helminti.
Zdi se, da benzimidazoli izvajajo svoje antiparazitsko delovanje prek dveh različnih mehanizmov delovanja.
Te molekule se lahko vežejo na tubulin parazita, preprečujejo njegovo polimerizacijo in s tem ovirajo delitev celic in zavirajo fumarat reduktazo, temeljni encim za presnovne procese samih helmintov. Zaradi tega dvojnega mehanizma delovanja benzimidazoli vodijo parazita do določene smrti.
prazikvantel
Praziquantel je s kemičnega vidika izokinolinski derivat, ki je še posebej učinkovit proti cestodam in trematodam (ploščatim črvom), vendar neaktivnim proti ogorčicam.
Ta učinkovina deluje preko različnih mehanizmov delovanja. Natančneje, prazikvantel lahko povzroči krčenje in paralizo parazita (s čimer se olajša njegov izgon iz organizma), lahko vpliva na njegove depozite glikogena in njegovo energetsko bilanco ter lahko povzroči škodo. s tem, da povzroči aktivacijo imunskega odziva s protitelesi gostitelja, kar sčasoma vodi do smrti samega parazita.
Zdravljenje ektoparazitnih infestacij
Med ektoparaziti, ki najpogosteje okužijo človeka, najdemo uši (obe glavi, pubis in telesa) in Sarcoptes scabiei (ali srbenje pršice), ki so odgovorni za pojav kraste.
Antiparazitna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje teh parazitov, so približno enaka.
Ta zdravila bodo na kratko opisana spodaj. Da bi dobili več informacij o zdravljenju pedikuloze in manganov, si oglejte članke, ki so posvečeni "drogam za ušesa, ki odpravljajo ušesa" in "svinjske droge za zdravljenje svrabov".
permetrin
Permetrin (Nix®) je antiparazitik, ki spada v kategorijo sintetičnih piretroidov. Slednji so sintetične molekule s kemijsko strukturo, ki je analogna piretrmu, naravnemu insekticidu, ki ga vsebujejo nekatere rastline iz družine Asteraceae .
Tako pri zdravljenju pedikuloze kot pri zdravljenju kraste je permetrin na voljo v obliki farmacevtskih formulacij za lokalno uporabo.
Permetrin deluje tako, da deluje kot nevrotoksin, ki blokira odprtje natrijevih kanalov, prisotnih na vznemirljivih celičnih membranah.
S tem permetrin lahko poveča čas odpiranja zgoraj omenjenih natrijevih kanalov, vse do živčne paralize in smrti parazitov.
malation
Malation (ali malation) je eden izmed najbolj razširjenih antiparazitskih zdravil pri zdravljenju ušesnih in srbenja. Podrobneje, malation je organofosfatni insekticid z nizko toksičnostjo za ljudi, vendar zelo strupen za zadevne parazite.
Mehanizem delovanja, s katerim lahko ta učinkovina povzroči smrt uši in srbenja, vključuje nepovratno zaviranje acetilholinesteraz, encimov, ki so odgovorni za presnovo acetilholina (nevrotransmiter ključnega pomena tako za parazite)., kot za človeka).
Zato - podobno tistemu, kar je bilo rečeno za permetrin - tudi malation izvaja svojo antiparazitsko aktivnost, ki se obnaša kot nekakšen nevrotoksin.
Malation je na voljo v farmacevtskih formulacijah za lokalno uporabo in je učinkovit pri odstranjevanju parazitov in njihovih jajčec.
