droge

morfin

splošnost

Morfin je naravni alkaloid, ekstrahiran iz opija, pridobljen s sušenjem mlečne tekočine, ki izhaja iz nezrele kapsule Papaver somniferum, potem ko jo je vgravil.

Morfij, ki spada v razred opioidnih analgetikov, se uporablja na medicinskem področju za zdravljenje bolečine; Samo pomislite, da lahko dajanje samo 10 mg (0, 01 g) parenteralnega morfina zmanjša zaznavanje bolečine za vsaj 80%.

Morfin se uporablja kot terapevtski pripomoček pri zdravljenju kronične bolečine - globoke, srednje visoke intenzivnosti, kot je neoplastična bolečina v terminalni fazi. V zvezi s tem je zanimivo omeniti, da morfij odpravlja bolečino, ki je namenjena trpljenju, ne pa njegovega zaznavanja. Pogosto se subjekt zaveda dražljaja bolečine, ga zaznava, ne zanima ga, ga loči in brez težav prenaša.

Morfin je na voljo v farmacevtskih oblikah, primernih za oralno in parenteralno dajanje.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo morfij

  • Kapanol ®
  • MS Contin®
  • Oramorph®
  • Skenan ®
  • Dvakrat ®

Terapevtske indikacije

Uporaba morfina je indicirana za zdravljenje zmerne do hude bolečine in je odporna na druga zdravila proti bolečinam.

Zlasti morfin se uporablja za zdravljenje bolečine, povezane z neoplastičnimi boleznimi (tumorji) in miokardnim infarktom, in za zdravljenje pooperativne bolečine.

opozorila

Uporaba morfija - zlasti za daljša obdobja - lahko povzroči toleranco in odvisnost. Zato je nujno, da zdravilo vzamete natančno po vseh indikacijah, ki vam jih je dal zdravnik, tako glede količine morfina, ki ga je treba vzeti, tako glede pogostnosti dajanja zdravila in trajanja zdravljenja.

Pred začetkom zdravljenja z morfinom je priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če imate hipotiroidizem, ker je v tem primeru morda treba zmanjšati odmerek uporabljenega morfina.

Poleg tega morate pred začetkom zdravljenja z morfinom obvestiti svojega zdravnika, če: \ t

  • Eden trpi zaradi hipotenzije;
  • Imate organske možganske bolezni;
  • Imate miksedem in hipertiroidizem;
  • Imate toksično psihozo;
  • Imate motnje pankreatitisa ali žolčnika;
  • Imate žolčne kolike;
  • Imate vnetne ali obstruktivne črevesne bolezni;
  • Imate epilepsijo ali konvulzivne motnje;
  • Imate omedlevico in / ali duševno zmedo;
  • Imate hipertrofijo prostate;
  • Imate kronične bolezni pljuč in / ali obstruktivne bolezni dihalnih poti;
  • Imate zmanjšano funkcijo nadledvične žleze;
  • Ena ima kronično nefropatijo;
  • Trpijo - ali ste v preteklosti trpeli - zaradi alkoholizma in / ali odvisnosti od drog.

Izogibati se je treba uživanju alkohola med zdravljenjem z morfinom, saj lahko pride do povečanja neželenih učinkov, ki jih povzroči isto zdravilo.

Morfij povzroča sedacijo in zaspanost, zato lahko spremeni sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev. Če se pojavijo ti neželeni učinki, se je treba tem dejavnostim izogibati.

Nazadnje, za tiste, ki izvajajo športne dejavnosti, uporaba drog brez terapevtske potrebe pomeni doping in v vsakem primeru lahko določi pozitivnost na protidopinške teste, tudi če jih jemljemo za terapevtske namene.

interakcije

Sočasni uporabi morfina in zaviralcev monoaminooksidaze ( MAOI ) se je treba izogibati, saj lahko povzroči hipotenzijo in depresijo dihanja.

Hkratnega vnosa morfina in naltreksona ne smemo izvajati, ker lahko slednji prepreči delovanje morfina, ki zmanjšuje bolečine.

Po drugi strani pa je treba sočasno uporabo morfina in naslednjih zdravil izvesti zelo previdno:

  • Rifampicin, ker lahko pride do zmanjšanja koncentracije morfina v plazmi;
  • Cimetidin in druga zdravila, ki lahko inhibirajo citokrom P450, ker lahko ta zdravila povzročijo povečanje plazemske koncentracije morfina;
  • Barbiturati ;
  • Benzodiazepini in anksiolitiki, ker obstaja povečano tveganje za pojav respiratorne depresije, ki je lahko tudi smrtna;
  • Drugi opioidni analgetiki, kot so kodein, dihidrokodein, fentanil, oksikodon, tramadol itd.
  • Morfin-podobne in morfinske antitusične droge (kot npr. Dekstrometorfan in kodein);
  • Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem, kot so sedativi-hipnotiki, anksiolitiki, antidepresivi, antihistaminiki in mišični relaksanti, saj lahko obstaja povečano tveganje za slabšo budnost;
  • Peroralni antikoagulanti, ker lahko morfij poveča njegove učinke;
  • Diuretiki, ker lahko morfij zmanjša njegovo aktivnost.

V vsakem primeru je priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Morfij lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od občutljivosti posameznika za zdravilo.

splošnost

Najnevarnejši stranski učinek morfija je njegovo močno depresivno delovanje na središče dihanja, ki lahko v primeru akutne zastrupitve povzroči komo in smrt zaradi paralize dihanja. Zato je morfin kontraindiciran za astmatične osebe in tiste, ki trpijo za emfizemom ali drugimi boleznimi, za katere je značilna zmanjšana učinkovitost dihanja.

Drugi neželeni učinki so slabost, srbenje, mioza (zaprta točka) in zaprtje (derivat morfija, imenovan loperamid, ki se uporablja kot antidiaroja).

Še posebej nevarne so posledice na psiho posameznika, glede na sposobnost morfina, da inducira pomanjkanje ali abstinenco (ko je vnos nenadoma prekinjen, se pojavijo nasprotni učinki, kot so driska, slabo počutje, depresija, povečana telesna temperatura in hiperhidroza). . .

Potreba po nenehnem prevzemu morfija, za vsako ceno in, kot bomo videli, v vedno večjih odmerkih, ima uničujoče posledice za socialnost in duševno zdravje odvisnika.

Kronični vnos morfina povzroča odvisnost in kot tak spremlja odpornost na njegove terapevtske učinke. Da bi odpravili ta pojav "tolerance" in ohranili enako delovanje, je treba postopoma povečevati odmerek (zato so obliži, ki temeljijo na derivatu morfina, fentanila, namenjenega za terminalno bolne bolnike, občasno nadomestili z drugimi z večjim sproščanjem). ).

Končno, dejanske fizične odvisnosti od alkaloida ne smemo podcenjevati; ko je predpostavka nenadoma prekinjena, se bolnik v resnici pritožuje zaradi močnega pomanjkanja evforičnega stanja, ki ga povzroča.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z morfinom, so navedeni spodaj.

Bolezni pljuč in dihal

Zdravljenje z morfinom lahko povzroči:

  • Depresija dihanja;
  • Delna atelektaza (zlasti pri bolnikih z že obstoječimi bronhopulmonarnimi boleznimi);
  • Zaustavitev dihanja.

Bolezni živčevja

Terapija z morfinom lahko spodbudi:

  • Glavobol;
  • sedacija;
  • zaspanost;
  • Povečanje intrakranialnega tlaka;
  • Duševna duševnost;
  • Sinkopa.

Psihiatrične motnje

Med zdravljenjem z morfijem se lahko pojavijo: \ t

  • nespečnost;
  • vznemirjenost;
  • navdušenje;
  • razdražljivost;
  • Euforija ali disforija;
  • Depresija.

Kardiovaskularne motnje

Terapija, ki temelji na morfinu, lahko povzroči:

  • Depresija krvnega obtoka;
  • Ortostatska hipotenzija;
  • Periferna vazodilatacija;
  • Srčnožilni kolaps.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z morfinom lahko povzroči:

  • slabost;
  • bruhanje;
  • Epigastrični nelagodje;
  • Zmanjšanje črevesne peristaltike.

Bolezni kože in podkožja

Terapija z morfinom lahko spodbudi:

  • Generalizirano pordelost kože (vključno z obrazom);
  • koprivnica;
  • srbenje;
  • Kožni izbruhi;
  • Povečano znojenje.

Toleranca in odvisnost

Morfij lahko povzroči toleranco in odvisnost. Zato neuporaba morfija lahko sproži odtegnitveni sindrom, ki se kaže s simptomi, kot so: \ t

  • Hladi mraza;
  • hipertenzija;
  • midriaza;
  • driska;
  • Hiperalgezija.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z morfinom, so: \ t

  • Težave z uriniranjem;
  • oligurija;
  • Spazm Oddinovega sfinkterja;
  • Biliarna kolika;
  • Miosi;
  • astenija;
  • omotica;
  • Zmanjšana raven luteinizirajočega hormona, folikle stimulirajočega hormona in testosterona;
  • Zmanjšana koncentracija kortikotropina v krvi;
  • Povišane ravni antidiuretičnega hormona in prolaktina.

Preveliko

V primeru prevelikih odmerkov morfija se lahko pojavijo hude depresije dihal in cirkulacije, stanje zavesti pa se zmanjša na zastoj dihanja, kolaps in komo.

Drugi simptomi prevelikega odmerjanja morfina so: \ t

  • hipotermija;
  • Ekstremna mioza;
  • Flakcidnost skeletne mišice.

V primeru prevelikega odmerjanja morfina je najpomembnejši antidot nalokson, ki ga je treba dati intravensko.

Če pa sumite, da ste jemali prevelike odmerke morfina, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika in poiskati najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Morfij je selektivni agonist opioidnega μ receptorja. Ti receptorji se nahajajo vzdolž poti bolečine našega telesa in njihova naloga je, da modulirajo nevrotransmisijo bolečine. Podrobneje, ko so ti receptorji stimulirani, se inducira analgezija.

Zato morfin - kot selektivni agonist prej omenjenih receptorjev - lahko aktivira in izvaja svoje močne bolečine.

Sposobnost morfina za interakcijo z opioidnimi receptorji tipa μ prav tako pojasnjuje stanje evforije, ki se pojavi po njenem vnosu. Vendar pa je vznemirjenje prehodno in po nekaj minutah prevzamejo depresivne in narkotične simptome (ime morfij izhaja iz Morfea, grškega boga spanja in sanj).

Način uporabe in odmerjanje

Morfin je na voljo za peroralno dajanje (v obliki peroralne raztopine, sirupa, tablet, trdih kapsul ali granul za peroralno suspenzijo) in za parenteralno dajanje (v obliki injekcijske raztopine).

Morfin, ki se daje subkutano, doseže vrh analgetskega učinka v času, ki sega od trideset do šestdeset minut; ta učinek traja od štiri do šest ur. Po drugi strani pa intravenska injekcija omogoča hitrejši vrh delovanja, ki je intenzivnejši; celotno trajanje učinkov je podobno.

Količina morfina, ki jo je treba vzeti, mora določiti zdravnik posamezno, odvisno od intenzivnosti bolečine, ki prizadene vsakega bolnika.

Pri starejših in oslabljenih bolnikih je morda treba zmanjšati odmerke morfina, ki se običajno uporabljajo pri zdravljenju.

Nosečnost in dojenje

Zaradi škode, ki jo lahko povzroči novorojencu (respiratorna depresija in odtegnitveni sindrom pri kronični uporabi pri materi), uporaba morfina pri nosečnicah ni priporočljiva.

Poleg tega se morfin izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba pri doječih materah na splošno tudi kontraindicirana.

V vsakem primeru se morajo nosečnice in doječe matere vedno posvetovati z zdravnikom, preden vzamejo katerokoli zdravilo.

kontraindikacije

Uporaba morfina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na morfij in / ali na derivate istega morfina (kot npr. Kodein);
  • Pri bolnikih z akutnim trebuhom in paralitičnim ileusom;
  • Pri bolnikih s hudo hepatocelularno insuficienco;
  • Pri bolnikih z depresijo dihanja ali kroničnimi pljučnimi boleznimi;
  • Pri bolnikih s kontinuiranim napadom bronhialne astme;
  • Pri bolnikih s sekundarnim srčnim popuščanjem;
  • Pri bolnikih s poškodbo glave ali z intrakranialno hipertenzijo;
  • Pri bolnikih, ki so imeli operacije žolčevodov;
  • Pri bolnikih s konvulzivnimi stanji ali tistimi z nenadzorovano epilepsijo;
  • Pri bolnikih z depresijo centralnega živčnega sistema, še posebej, če jih povzročajo zdravila, kot so sedativi-hipnotiki, anksiolitiki itd.
  • Pri bolnikih, ki jemljejo - ali so pred kratkim jemali - zaviralce monoaminooksidaze;
  • Pri bolnikih, ki so se že zdravili z naltreksonom;
  • Pri bolnikih z akutnim alkoholizmom ali z delirium tremens;
  • Med nosečnostjo;
  • Med dojenjem.

Morfij in heroin

Pomemben derivat morfina, pridobljen z acetilacijo na položajih 3 in 6, je heroin. Čeprav ima manj afinitete za opioidne receptorje, ki posredujejo njihove učinke, ima heroin približno dvojno analgetično aktivnost. To očitno protislovje je povezano z njegovo večjo lipofilnostjo, ki ji omogoča, da hitro prečka krvno-možgansko pregrado in izvede svoje euforične učinke na centralni ravni. Zaradi tega je odvisnikom drog bolj všeč morfij. Za razliko od slednjega se heroin ne šteje za zdravilo.