CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® je zdravilo na osnovi kaptoprila

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - zaviralci ACE niso povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® se lahko uporablja v monoterapiji in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi (zlasti tiazidnimi diuretiki) za zdravljenje arterijske hipertenzije.

CAPOTEN ® v kombinaciji z digitalisom ali diuretiki je indiciran tudi za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja.

CAPOTEN® se lahko uporablja pri post-infarktu pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata in pri bolnikih z diabetično nefropatijo s preventivnim delovanjem na napredovanje poškodb ledvic.

Mehanizem delovanja CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, zlasti njegova učinkovina kaptopril, se hitro absorbira v prebavnem traktu in doseže svoj maksimalni plazemski vrh po približno eni uri. Njegova biološka uporabnost, ki v povprečju znaša približno 75% celotnega odmerka, se lahko znatno zmanjša v primeru sočasnega uživanja hrane, do 35%. Biološki učinek, ki ga povzroča aktivna snov, je opazen že po 15 minutah od vnosa, da se maksimira v približno eni uri in pol.

Antihipertenzivna učinkovitost kaptoprila je posledica izrazite inhibicije encima ACE, ki je potrebna za pretvorbo angiotenzina I v njegov aktivni presnovek, angiotenzin II, in tako preprečuje vrsto bioloških učinkov - kot so periferna vazokonstrikcija in zadrževanje hidrosalina - na bazi. patogeneze arterijske hipertenzije. Zdi se, da antihipertenzivni učinek podpira tudi inhibicija kininaze II, encima, ki je odgovoren za razgradnjo nekaterih molekul z vazodilatacijskim učinkom, kot je bradikinin. Po njegovem delovanju se kaptopril izloči z urinom več kot 75%.

Poleg dobro dokumentiranega in značilnega hipotenzivnega delovanja več študij kaže tudi regresivno delovanje proti hipertrofiji levega prekata z izboljšanjem ventrikularne kontraktilne funkcije.

Te izboljšave, ki jih spremlja tudi zaščita ledvic pri bolnikih z diabetično nefropatijo, lahko zagotovijo zmanjšanje obolevnosti, hospitalizacije in smrtnosti zaradi kardiovaskularnih dogodkov.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 UČINKOVITOST KAPTOPRILA V HIPERTENZIVNI KRIZI

Ta študija je preizkusila učinkovitost kaptoprila pri zdravljenju hipertenzivne krize. Pri kar 53% zdravljenih bolnikov je uporaba 25 mg sublingvalnega kaptoprila zagotovila 25% zmanjšanje začetnih vrednosti krvnega tlaka na razdalji le ene ure od vnosa. V preostalih primerih je nadaljnji vnos 25 mg captoprila zagotovil optimalno kontrolo krvnega tlaka. Skrbno vrednotenje je pokazalo, da so bili tisti, ki se ne odzivajo na to zdravljenje, bolniki, ki so bili predhodno zdravljeni z antihipertenzivi.

2. KAPTOPRIL IN KOGNITIVNA FUNKCIONALNOST

Eden od stranskih učinkov hipertenzije je počasno poslabšanje spomina in kognitivnih sposobnosti prizadetega bolnika. Zadevna študija kaže, kako dajanje kaptoprila ne zagotavlja le boljšega nadzora nad krvnim tlakom, temveč tudi bistveno izboljša bolnikove kognitivne sposobnosti in zmanjša stopnjo anksioznosti in depresije.

3. KAPOTRIL: eksperimentalni dokazi za regresijo hipertrofije levega prekata

Hipertrofija levega prekata je ena od patoloških stanj, ki je najbolj povezana s pojavnostjo infarkta in srčno-žilnih bolezni, kot je srčno popuščanje. Z določitvijo vloge kaptoprila pri preprečevanju teh bolezni in pri indukciji regresije hipertrofije levega prekata poskuša raziskava pojasniti biološke mehanizme, na katerih temelji ta učinek. Po mnenju Clevelandovih raziskovalcev bi bilo to delovanje odvisno od sposobnosti kaptoprila, da zavira sintezo in izločanje NF-KB, vnetnega faktorja, ki sodeluje pri patogenezi hipertenzije in srčne hipertrofije.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete CAPOTEN ® captopril 25/50 mg: za zdravljenje visokega krvnega tlaka mora biti začetni odmerek 50 mg, vzet v eni ali dveh dnevnih odmerkih. V primeru zmanjšane kontrole krvnega tlaka po najmanj 2/4 tednih zdravljenja se lahko zdravnik po skrbni oceni bolnikove klinične slike odloči za povečanje odmerka do 100 mg na dan ali za povezavo z nizkim tiazidnim diuretikom. dozirna; v slednjem primeru je treba pregledati tudi dozo CAPOTEN®

Za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja (bolnišnično zdravljenje) mora zdravnik določiti odmerek - ki mora biti vedno med 25 mg / dan in 150 mg / dan - po skrbni oceni patološke slike in z \ t stalno spremljanje ravni krvnega tlaka. Posebno pozornost je treba nameniti v primeru sočasne uporabe zdravil, kot so diuretiki in digitalis, s ponovno oceno posameznih odmerkov.

Pri zdravljenju diabetične nefropatije priporočeni odmerek ostane v dnevnem razponu 75/100 mg, pri čemer se upošteva, da bi se v primeru zmanjšane ledvične funkcije očistek kaptoprila lahko zmanjšal in posledično povečal nivo v plazmi. Pod temi pogoji bi bilo priporočljivo pregledati odmerek in ga znižati.

V PRIMERU PRED UPORABO CAPOTEN ® Captopril je ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA POTREBNA.

Opozorila CAPOTEN ® Captopril

V številnih študijah v literaturi so pogoji zaviralcev ACE povezani s stanjem obraznega, lingvalnega in laringealnega angioedema, ki lahko ogrozi normalno dihalno sposobnost. V tem primeru bi bilo treba takoj prekiniti terapijo in izvesti vse možne posege, da bi se izognili zadušitvi.

Pri pripravi pravilnega odmerka je treba posebno pozornost nameniti v primeru sočasne uporabe drugih antihipertenzivnih zdravil, da bi se izognili hipotenzivnim krizam. Iz istega razloga bi bilo priporočljivo, pred in med farmakološkim posegom, izvajati stalno spremljanje ravni krvnega tlaka.

Za določene skupine ogroženih bolnikov, kot so imunosupresirani bolniki ali bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, je treba spremljati plazemske koncentracije nevtrofilcev, da bi se izognili morebitnim zelo nevarnim nevtropenijam.

V primeru bolnikov, ki sočasno prejemajo diuretike, ki varčujejo s kalijem, ali kalijevih soli, je treba spremljati koncentracijo kalija v serumu, da bi se izognili hiperkaliemiji.

Glede na ledvično presnovo kaptoprila bi bila potrebna prilagoditev odmerkov pri bolnikih z insuficienco ledvic, da bi se izognili preveč izrazitemu in potencialno nevarnemu biološkemu učinku. Pomembno je tudi vedeti, da lahko nekateri neželeni učinki (predvsem glavobol, omotica in zaspanost), povezani z antihipertenzivnim zdravljenjem, zmanjšajo bolnikove normalne zaznavne in reaktivne zmogljivosti, zaradi česar je nevarna uporaba strojev in vožnja vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Potrebno bi bilo izogibati se jemanju CAPOTEN ® med celotno nosečnostjo, da bi se izognili nepopravljivim poškodbam zarodka in v primeru resničnih potreb raje raje druge antihipertenzive z zmanjšanim tveganjem za zdravje zarodka.

Med jemanjem zdravila CAPOTEN ® je treba prekiniti dojenje, ker je v literaturi raziskav, ki kažejo izločanje zaviralcev ACE v materino mleko.

interakcije

Obstaja več dokumentiranih interakcij za CAPOTEN®, od katerih se nekatere uporabljajo v terapevtske namene. Klasičen primer je kombinacija kaptoprila z drugimi antihipertenzivnimi zdravili za izboljšanje terapevtske učinkovitosti. V tem primeru pa, če pravilna formulacija odmerka omogoča učinkovitejši nadzor krvnega tlaka, je res tudi, da se lahko - če odmerek posameznih spojin ni zelo uravnotežen - povečajo primeri hude hipotenzije.

CAPOTEN ® lahko deluje tudi v interakciji;

Kalij ali diuretiki, ki dopolnjujejo kalij, kar povzroča povečanje plazemske koncentracije tega elementa;
hipoglikemičnih zdravil, s povečanjem hipoglikemičnega učinka verjetno zaradi povečane občutljivosti na insulin;
Nesteroidni kortikosteroidi in protivnetna zdravila, s povečanim zadrževanjem soli in vode ter zmanjšanjem antihipertenzivnega učinka;
Negativno nabite membrane, kot so tiste s hemodialize, s povečanjem anafilaktičnih epizod;
Litijeve soli s posledičnim kopičenjem in povečanjem citotoksičnih učinkov.

Kontraindikacije CAPOTEN ® Captopril

Uporaba zdravila CAPOTEN ® ni priporočljiva v primeru prirojene preobčutljivosti za eno od njegovih sestavin, aortno stenozo in hudo okvaro ledvične funkcije.

CAPOTEN ® je kontraindiciran tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Pogosto, a na srečo ni klinično pomembna, so epizode kožnega izpuščaja in srbečega izpuščaja po uporabi zdravila CAPOTEN ®

Redkejši, vendar potencialno nevarnejši so primeri angioedema, bolezni prebavil in spremembe nekaterih krvnih parametrov (nevtrofilija, kreatininemija in kalij).

Poleg teh učinkov so vse tiste, ki so posledica nepravilnega spremljanja krvnega tlaka, ki se lahko pojavi v primeru nepravilne formulacije odmerka, preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali predhodnega patološkega stanja (hipovolemija, ledvična insuficienca).