ASACOL ® Mesalazin

ASACOL ® je zdravilo na osnovi mesalazina

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna črevesna - aminosalicilna kislina in analogi

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ASACOL ® Mesalazin

ASACOL® je intestinalno protivnetno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju črevesnih vnetnih oblik, kot so Crohnova bolezen in ulcerozni kolitis.

Različne formulacije omogočajo zdravljenje v različnih fazah bolezni.

Mehanizem delovanja ASACOL ® Mesalazin

Mesalazin, ki ga vsebuje ASACOL ®, je protivnetno zdravilo, ki spada v širšo kategorijo aminosalicilnih kislin, z selektivnim delovanjem proti črevesni sluznici.

Ta značilna značilnost je v bistvu povezana s farmakokinetičnimi lastnostmi aktivne učinkovine, ki je, sprejeta peroralno v obliki gastrorezistentnih tablet, sposobna prenesti nepoškodovano pregrado želodčne kisline in se sprostiti na ravni črevesa, kjer izvaja terapevtsko delovanje.

Dejansko je aktualno protivnetno delovanje mogoče doseči z zmanjšano hitrostjo sistemske absorpcije mezalazina, ki lahko koncentrira na črevesni ravni in lahko zavira produkcijo kemičnih vnetnih mediatorjev, kot so presnovki arahidonske kisline (prostaglandini, tromboksani in levkotrieni). ) varovanje celovitosti črevesne sluznice.

Medtem ko se bo del aktivnega zdravila kasneje izločil z blatom, se bo zelo majhna absorbirana količina po jetrni in intestinalni acetilaciji izločila predvsem z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. MESALAZIN V ULCERATIVNEM COLITISU

Ulcerozni kolitis je ena od bolezni črevesnega trakta, za katero je indicirana terapija z mesalazinom. V tem kliničnem preskušanju je bilo ugotovljeno, da bi lahko vnos mesalazina v velikih odmerkih za 2 tedna zagotovil hitro olajšanje glavnih simptomov bolezni, kot so rektalne krvavitve in boleče evakuacije, ki so v večini bolnikov trajale do 6 tednov. zdraviti.

2. MESALAZINA IN KRONIČNE VPLIVNE BOLEZNI: STANJE

Kljub številnim študijam, ki naseljujejo mednarodno literaturo o učinkovitosti mesalazina in drugih aktivnih sestavin, ki spadajo v družino aminosalicilnih kislin pri zdravljenju vnetnih črevesnih bolezni, s statističnega vidika še ni mogoče oblikovati enotnega mnenja. Ti dokazi torej kažejo na pomembnost začetka novih kliničnih preskušanj s številnimi vzorci in standardiziranimi protokoli, ki lahko kliničarjem zagotovijo parameter vrednotenja.

3. MESALAZINA IN PREPREČEVANJE

Zanimiva italijanska študija, ki je pokazala, kako bi lahko ciklični vnos mesalazina 10 dni na mesec v 5-letnem kliničnem preskušanju zmanjšal pojavnost divertikulitisa pri bolnikih, ki trpijo za črevesnimi težavami. Vendar pa je ta študija, ki ima majhno statistično vrednost, s kliničnega vidika posebnega pomena glede na preventivno delovanje mesalazina.

Način uporabe in odmerjanje

ASACOL ® mesalazin 400/800 mg gastrorezistentne tablete ali mesalazin 400 mg kapsule s prirejenim sproščanjem: uporabne tako za zdravljenje aktivnih faz kot tudi za preprečevanje ponovitev, je priporočljivo jemati 1 do 2 tableti ali 400 kapsul trikrat na dan.

Vnos je treba dati na prazen želodec in pod strogim zdravniškim nadzorom.

ASACOL ® supozitorije 500 - 1000 mg mesalazina : koristno pri zdravljenju vnetnih bolezni, lokaliziranih na ravni rektuma, priporočamo, da vzamete 1 g svečk enkrat na dan ali 2 - 3 svečke po 500 mg na dan.

V vsakem primeru, da bi zdravilo opravilo maksimalno terapevtsko delovanje, je potrebno, da se supozitorija ohrani za daljša obdobja, kot je ponoči.

ASACOL ® rektalna pena 1 - 2 - 4 gr mesalazina in rektalna suspenzija 2 - 4 gr / 50 ml: indicirano za zdravljenje rektalnih in sigmoidnih obolenj, priporočljivo je, da vzamete 1 odmerek rektalne pene ali rektalno suspenzijo 2 gr., Enkrat ali dvakrat na dan.

Vnos naj bo po možnosti zjutraj in pred spanjem.

Vsi prej omenjeni odmerki so zgolj indikativni, saj lahko zdravnik spreminja odmerek in čas vnosa glede na bolnikova klinična stanja.

Opozorila ASACOL ® Mesalazin

Zaradi delne jetrne in ledvične presnove mesalazina je treba ASACOL® jemati s posebno pozornostjo in pod strogim zdravniškim nadzorom pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic, pri katerih bi bilo potrebno redno spremljanje teh dveh organov.

Enako je treba paziti na bolnike, ki imajo spremembe v hematološkem vzorcu, pri katerih bi lahko vnos mezalazina sovpadal s hudo krvjo.

Narava aktivne sestavine in prisotnost lahko alergenih pomožnih snovi je lahko odgovorna za alergijske reakcije, celo resne narave, pri preobčutljivih bolnikih, zato bi bilo koristno takoj prekiniti terapijo.

Prisotnost laktoze v ASACOL ® gastrorezistentnih tabletah je lahko povezana z razvojem neželenih učinkov v prebavnem traktu pri bolnikih z malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali pomanjkanjem laktaznega encima.

Kljub dejstvu, da zdravilo ni sposobno spremeniti bolnikovih zaznavnih sposobnosti, lahko nekateri njegovi neželeni učinki, zlasti glavobol, povzročijo nevarnost uporabe strojev in vožnje z vozili.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Odsotnost kliničnih preskušanj in pomembnih študij o uporabi Mesalazina v obdobju nosečnosti in laktacije ter relativni učinki na zdravje zarodka in dojenčka preprečujejo opredelitev varnostnega profila ASACOL ®.

Zaradi tega ne smete jemati tega zdravila med nosečnostjo in dojenjem.

interakcije

Čeprav nizka sistemska absorpcija mezalazina bistveno zmanjša tveganje za možne interakcije, je priporočljivo izogibati se sočasnemu vnosu sredstev, kot je laktuloza, ki lahko zniža pH črevesnega lumna, zavira sproščanje mezalazina in zdravil iz presnove ledvic, da bi lahko zmanjšati tveganje za bolezen ledvic.

Sočasno jemanje kortikosteroidov, ki je koristno v akutnih fazah bolezni, lahko določi znatno povečanje protivnetnega potenciala mezalazina.

Končno, ASACOL ® lahko medsebojno deluje z aktivnimi sestavinami, kot so kumarin, metotreksat, probenecid, sulfinpirazon, spironolakton, furosemid, rifampicin in sulfonilsečnine z učinki, ki niso popolnoma opisani.

Kontraindikacije ASACOL ® Mesalazin

ASACOL ® je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali analoge, ki spadajo v družino salicilatov, in pri bolnikih z lezijami sluznice želodca in dvanajstnika ali hudo nefropatijo.

ASACOL ® je kontraindiciran tudi pri otrocih, mlajših od 2 let, in pri ženskah v zadnjih tednih nosečnosti ali med dojenjem.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Ugotovljeno je bilo, da se vnos mesalazina dobro prenaša in da ni klinično pomembnih stranskih učinkov.

Najpogosteje opaženi neželeni učinki so bili v gastrointestinalnem traktu s slabostjo, drisko in bolečinami v trebuhu, živčni pa z glavobolom.

Ob številnih priložnostih so ugotovili simptomatiko preobčutljivosti s kožnim izpuščajem, srbenjem, izpuščajem in zvišano telesno temperaturo, za katere je bilo treba hitro prekiniti zdravljenje.

Spremembe v hematološki sliki in z ledvično in jetrno funkcijo so bile precej redkejše.