droge

orlistat

Skupaj s sibutraminom * je orlistat eno najbolj razširjenih zdravil pri zdravljenju debelosti. Ker ta patologija, glede na impresivno količino dejavnikov tveganja, povezanih z njim, še zdaleč ni preprost estetski problem, uporaba zdravil, kot je orlistat (znana tudi kot tetra-hidro-lipostatin) predstavlja pomemben dosežek farmacevtskih raziskav.

Trgovska imena: Xenical ® - Alli ® orlistat

Zdravila na osnovi orlistata:

  • ALLI ® - orlistat
  • XENICAL ® - orlistat

Mehanizem ukrepanja

Pustili so pot nevarnih amfetaminov in njihovih derivatov, ki jih žal še vedno nezavedno izvajajo nekateri ljudje ali še slabše brezobzirni zdravniki, zato se je pozornost raziskovalcev usmerila v iskanje alternativnih zdravil. V primeru orlistata je bila ideja proizvesti zdravilo, ki lahko zmanjša absorpcijo prehranskih maščob, ki so 98% trigliceridov. Ta učinek je bil dosežen z razvojem aktivne sestavine, ki je sposobna inhibirati gastrointestinalne lipaze, tj. Tistih encimov, ki so odgovorni za delitev trigliceridov na enostavnejše fragmente, ki jih intestinalna sluznica (maščobne kisline in monogliceridi) enostavno absorbira.

Zahvaljujoč orlistatu se trigliceridi, ki so bili poškodovani zaradi prebavnega napada lipaz, ne morejo absorbirati v črevesni sluznici in se zato izločijo z blatom. Pravzaprav ima to zdravilo kemijsko strukturo, ki je zelo podobna tisti, ki jo imajo trigliceridi. Zato visoka afiniteta za črevesne in pankreasne lipaze povzroči, da se orlistat veže na njih na stabilen način, kar znatno zmanjša delež encimov, ki je na voljo za prebavo trigliceridov.

Učinkovitost, neželeni učinki in previdnostni ukrepi

Študije, ki so trajale več kot dve leti o terapevtski učinkovitosti orlistata, so pokazale, da v terapevtskih odmerkih njegov vnos vodi do izgube teže v primerjavi z začetno težo 10%, pri 5% zmanjšanju v skupini. bolnikih, zdravljenih z isto nizko kalorično in placebo dieto. V drugem letu zdravljenja so preiskovanci, ki so prešli z placeba na orlistat, izgubili težo, medtem ko se je trend obrnil, s ponovno vzpostavitvijo telesne mase, v skupini, ki je prešla z orlistata na placebo.

V terapevtskih odmerkih (120 mg trikrat na dan pri glavnih obrokih) lahko orlistat zmanjša absorpcijo prehranskih maščob za 30%; Zdi se, da višji odmerki ne dajejo prednosti nadaljnji izgubi teže.

Obstajajo tudi pozitivni učinki na zmanjšanje skupnega holesterola in LDL (ali "slabega"), medtem ko se delež esencialnih maščobnih kislin in maščobnih topnih vitaminov, ki se absorbirajo v črevesju, zmanjša (pred spanjem je lahko potrebna multivitaminska dopolnitev).

Najpomembnejši problem, ki je osnova za neželene učinke orlistata, je usoda trigliceridov, ki so se izognili prebavnemu procesu, ki ga metabolizira bakterijska flora, ki povzroča klasične motnje, povezane s steatorrojo. To stanje, ki kaže na prisotnost lipidne kvote višje od norme, spremlja napenjanje, inkontinenca, oljni izločki in fekalne nujnosti (vazelinsko olje, na primer, je klasično mehčalo odvajalo). Ti učinki so neposredno sorazmerni z uvoženimi lipidnimi kvotami v moko in zato predstavljajo pomembno izobraževalno orodje. Če se bojijo, da bi naleteli na te motnje, pacient skuša pridobiti večjo ozaveščenost o količini maščobe, ki jo vnaša s prehrano, in se učiti, da ima raje vitkejše vire hrane.

Orlistat je kontraindiciran pri osebah s kronično malabsorpcijo, s holestazo, med nosečnostjo in med dojenjem. Posebna previdnost pri sočasnem povezovanju s hipoglikemičnimi zdravili, saj orlistat vpliva na peroralno antidiabetično zdravljenje (sladkorna bolezen tipa II je razširjena med debelimi osebami). Sočasna uporaba orlistata ni priporočljiva tudi pri naslednjih zdravilih: fibrati, akarbozi, bigvanidi in anorektiki.

Zdravljenje z orlistatom je treba prekiniti, če v 12 tednih po njegovi uvedbi ni izgube telesne mase, ki je enako ali večje od 5% mase, zabeležene na začetku zdravljenja. Glede na mehanizem delovanja orlistat ni priporočljiv pri nizkokaloričnih in zelo hipolipidnih vzorcih hrane.

Naravna "droga" proti debelosti, ki nima stranskih učinkov orlistata in drugih zdravil, namenjenih za njegovo zdravljenje, je vlakno. Otekanje na ravni želodca, ki zahteva počasnejše žvečenje in s tem povečanje občutka sitosti, spodbujanje izločanja s fekalijami maščob in žolčnih kislin ter pozitivno moduliranje absorpcije sladkorjev, vlakna, ki jih vsebuje zelenjava in cela zrna, predstavljajo mejnik terapije z dieto. Je učinkovita, poceni in predstavlja le eno od neštetih prednosti, ki jih lahko dosežemo s prehrano, bogato s sadjem, zelenjavo in živili, bogatimi z vlakninami.

Dodatki iz vlaken in zlasti psilija so lahko povezani tudi z zdravljenjem z orlistatom za nadzor neželenih učinkov, povezanih s steatorrojo.