Splošnosti in razvrstitev
Antikolinergična zdravila so aktivne sestavine, ki imajo antagonistično aktivnost proti acetilholinskim receptorjem.
V zvezi s tem lahko antiholinergična zdravila razdelimo v dve makroskupini, kot so: \ t
- Muskarinske antagoniste (ker delujejo na ravni acetilholinskih receptorjev muskarinskega tipa);
- Nikotinski antagonisti (ker medsebojno delujejo z nikotinskimi receptorji acetilholina).
Muskarinski antagonisti
Kot smo že omenili, so muskarinski antagonisti - ali antimuskariniki, če vam je ljubše - antiholinergična zdravila, ki izvajajo svojo aktivnost z interakcijo z muskarinskimi acetilholinskimi receptorji.
V bistvu obstaja pet različnih tipov muskarinskih receptorjev:
- M1, prisoten predvsem na ravni žlez, možganov in simpatičnih ganglij;
- M2, zlasti na ravni gladkih mišic, srca in možganov;
- M3, večinoma prisotna v gladkih mišicah (npr. V prebavilih), možganih in žlezah;
- M4 ; v možganih;
- M5 ; v glavnem v očeh in možganih.
Prednik te vrste antiholinergičnih zdravil je atropin, molekula, ki ne selektivno antagonizira vseh pet tipov muskarinskih receptorjev v našem telesu.
Vendar pa na trgu obstajajo antimuskarinske droge, ki so oblikovane tako, da svoje delovanje izvajajo selektivno, le v zvezi z določenimi tipi receptorjev.
Aktivne snovi, kot so skopolamin, ipratropij, tiotropij, solifenacin, darifenacin, oksibutinin in tryifenidil spadajo v razred antimuskarinskih zdravil.
Uporaba in terapevtska uporaba
Glede na vrsto muskarinskega receptorja, s katerim interakcijo antiholinergičnih zdravil, lahko dobimo različne biološke odzive.
Na splošno lahko rečemo, da odzivi na muskarinske antagoniste vključujejo:
- Zmanjšana kontraktilnost gladkih mišic gastrointestinalnega trakta in sečil (zlasti to delovanje izvajajo antagonisti receptorjev M3);
- Bronhodilatacija (zaradi antagonizacije receptorjev M3, prisotnih na bronhialnem nivoju);
- Zmanjšanje izločanja želodčne sekrecije in izločanja žlez, vključno s slinavko in mukokiliarno sekrecijo;
- Razširitev učenca (midriaza).
Antimuskarinske učinkovine se zato lahko uporabljajo pri zdravljenju različnih bolezni in motenj, kot so: \ t
- Gastrointestinalni krči;
- Prekomerno aktivni mehur;
- Slabost in bruhanje (ki jih povzroča predvsem bolezen gibanja);
- Tremorji, mišična togost in sialoreja, ki so značilni za Parkinsonovo bolezen in parkinsonizem;
- Simptomi, povezani z boleznimi, kot so astma ali kronični bronhitis (bronhokonstrikcija).
Po drugi strani pa se mikrodriatično delovanje antimuskarinikov uporablja v očesnem predelu med oftalmološkimi preiskavami in zdravniškimi pregledi.
Neželeni učinki
Seveda se lahko vrsta stranskih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, zelo razlikujejo od posameznika do posameznika, tudi glede na vrsto uporabljene aktivne sestavine, način dajanja zdravila in občutljivost, ki jo predstavlja vsak bolnik. proti istemu zdravilu.
Vendar pa so glavni neželeni učinki, pripisani uporabi - še posebej, če so podaljšani - muskarinskih antagonistov:
- Suha usta;
- Midriaza (neželeni učinek, ki se, kot je omenjeno, včasih uporablja v očesnem območju);
- Težave z uriniranjem (neželeni učinek, ki je, kot smo videli, v nekaterih primerih koristen za preprečevanje simptomov prekomerno aktivnega mehurja);
- Zamegljenost vida;
- fotofobija;
- zaprtje;
- zaspanost;
- zmedenost;
- Tahikardija (zelo redki neželeni učinek).
Nikotinski antagonisti
Nikotinski antagonisti so antiholinergična zdravila, ki delujejo na ravni nikotinskih receptorjev acetilholina.
Aktivne sestavine, ki spadajo v ta razred antiholinergičnih zdravil, se večinoma uporabljajo kot mišični relaksanti. Ta zdravila se zato večinoma uporabljajo za pospeševanje kirurških posegov ali med izvajanjem nekaterih vrst endoskopskih preiskav.
Klasifikacija in mehanizem delovanja
Antiholinergična zdravila, ki antagonizirajo nikotinske receptorje acetilholina, izvajajo aktivnost nevromišične blokade; zato jih pogosto imenujemo relaksanti mišic perifernega delovanja.
Zadevni antiholinergiki se dejansko vežejo na nikotinske receptorje, ki so prisotni na ravni živčno-mišične obloge, kar povzroči zmanjšanje acetilholinskega signala in posledično sprostitev mišičja.
Natančneje, ta zdravila lahko razdelimo na:
- Depolarizacija relaksantov perifernih mišic, skupina, v katero spada sukcinilholin ;
- Ne-depolarizirajoči relaksanti perifernih mišic, skupina, v katero spadajo aktivne sestavine, kot so atrakurium, rokuronij in vekuronij .
Neželeni učinki
Tudi v tem primeru se lahko vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, razlikujejo med bolniki, odvisno od vrste izbrane aktivne sestavine in od občutljivosti vsakega posameznika proti zdravilu. zaposleni.
Vendar pa lahko veliko teh antiholinergičnih zdravil povzroči neželene učinke, kot so: \ t
- bronhospazem;
- astma;
- hipotenzija;
- Kardiovaskularne motnje;
- izpuščaji;
- srbenje;
- Urtikarija.
V vsakem primeru za podrobnejše informacije o uporabah, mehanizmu delovanja in škodljivih učinkih te vrste antiholinergičnih zdravil glejte članek na tej spletni strani: Miorelaksanti.
