splošnost
Gabapentin je učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju epilepsije in periferne nevropatske bolečine .
Gabapentin je bil sintetiziran z namenom, da se ustvari aktivna sestavina, ki je sposobna izvajati agonistično delovanje proti receptorjem gama-aminobutirne kisline (GABA), ki je eden najpomembnejših nevrotransmiterjev, ki zavirajo centralni živčni sistem. Cilj je bil torej ustvariti zdravilo z GABA-mimetičnim delovanjem, ki bi lahko bilo koristno pri zdravljenju epilepsije, podobno kot druge aktivne sestavine s podobnim delovanjem (kot so barbiturati in benzodiazepini). Paradoksalno je, da gabapentin ne kaže nobene vrste mimetične aktivnosti GABA, vendar naj bi bilo njeno mesto delovanja na kalcijevih kanalih . Kljub temu se zdi, da natančen mehanizem delovanja, s katerim lahko ta učinkovina nadzoruje epileptične napade in s katerim lahko inducira analgezijo v prisotnosti periferne nevropatske bolečine, še ni popolnoma pojasnjen.
Za izvajanje svojega delovanja je treba gabapentin jemati peroralno . Pravzaprav so zdravila, ki ga vsebujejo, v obliki kapsul ali obloženih tablet. Oddajanje teh zdravil se lahko izvede ob predložitvi ponovljivega zdravniškega recepta (RR); vendar je to droga skupine A, katere stroške lahko zato povrne nacionalni zdravstveni sistem (SSN).
radovednost
Gabapentin je znan tudi po ženskem imenu gabapentina .
Primeri zdravil za specialitete, ki vsebujejo Gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Terapevtske indikacije
Kdaj je navedena uporaba Gabapentina?
Uporaba gabapentina je indicirana pri zdravljenju: \ t
- Različne oblike epilepsije (obe epileptični napadi so omejeni na lokalizirana možganska področja in epileptične napade, ki so se razširili na različna področja možganov).
- Periferna nevropatska bolečina (na primer, povzročena z boleznimi, kot so diabetes in herpes zoster, splošno znana kot skodle )
Ali ste vedeli, da ...
Zdravilo Gabapentin se lahko predpiše bodisi kot podporno zdravljenje (kombinirano zdravljenje) ali drugo antiepileptično zdravljenje, kadar ni sposobno v celoti obvladati napadov, ali kot edino zdravljenje (monoterapija) pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let. .
opozorila
Opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo Gabapentina
Pred začetkom zdravljenja z gabapentinom obvestite svojega zdravnika, če: \ t
- Imate bolezen ledvic;
- Pri hemodializi je;
- Imate bolezni dihal in / ali bolezni živčevja;
- Ste starejši od 65 let.
V vsakem primeru je kot previdnostni ukrep pred jemanjem zdravil, ki temeljijo na gabapentinu, priporočljivo, da zdravnika seznanite s svojim zdravstvenim stanjem in ga obvestite o možni prisotnosti kakršnih koli motenj ali bolezni.
Če se med zdravljenjem z gabapentinom pojavijo simptomi, kot so navzea, bruhanje in trdovratne bolečine v trebuhu, je treba nemudoma stopiti v stik z zdravnikom, saj lahko kažejo na pojav akutnega pankreatitisa.
Med zdravljenjem z gabapentinom je treba takoj obvestiti svojega zdravnika, če se pojavijo simptomi, kot so: \ t
- Samomorilne misli in samopoškodbe;
- Šibkost mišic;
- Bolečine in bolečine;
- slabo počutje;
- vročina;
- Razbarvanje urina;
- Nenormalnosti krvnih preiskav in zlasti povišane koncentracije kreatin fosfokinaze v krvi.
Prosimo, upoštevajte
Po trženju zdravil, ki vsebujejo gabapentin, so poročali o primerih zlorabe in odvisnosti .
Ne pozabite, da jemanje gababentina lahko povzroči neželene učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev (npr. Zaspanost, omotica in utrujenost). Zato je potrebna previdnost, zato se je treba izogibati podobnim dejavnostim, če se pojavijo zgoraj omenjeni neželeni učinki.
Farmakološke interakcije
Interakcije med Gabapentinom in drugimi zdravili
Preden vzamete gabapentin, morate zdravniku povedati, če jemljete ali ste pred kratkim jemali:
- Druga antiepileptična zdravila;
- Zdravila za zdravljenje motenj spanja;
- Antidepresivna zdravila;
- Anksiolitična zdravila;
- Zdravila za zdravljenje psihiatričnih motenj;
- Zdravila za zdravljenje nevroloških motenj;
- Opioidna zdravila (lahko povečajo učinek gabapentina; poleg tega lahko kombinacija opioid-gabapentin povzroči zaspanost in zmanjšano hitrost dihanja);
- Antacidna zdravila, ki vsebujejo aluminij in magnezij (lahko zmanjšajo absorpcijo gabapentina na ravni želodca, zato je priporočljivo, da gabapentin vzamete najkasneje dve uri po zaužitju antacida na osnovi aluminija in / ali magnezija).
Vendar pa morate pred začetkom zdravljenja z gabapentinom zdravniku povedati, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo ali katerokoli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta (SOP). ), Zdravil brez recepta, zeliščnih in zeliščnih izdelkov ter homeopatskih izdelkov.
Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki jih povzroči vnos Gabapentina
Kot vsaka druga učinkovina lahko tudi gabapentin povzroči neželene učinke, čeprav se vsi bolniki ne manifestirajo ali manifestirajo na enak način. Pravzaprav se vsaka oseba subjektivno odziva na dajanje zdravila, ki kaže neželene učinke, ki se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti, ali pa se sploh ne manifestirajo.
Spodaj so navedeni nekateri glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z gabapentinom.
Bolezni krvi
Zdravljenje z gabapentinom lahko povzroči levkopenijo in trombocitopenijo.
Bolezni živčevja
Jemanje gabapentina lahko pripelje do:
- zaspanost;
- omotica;
- Glavobol;
- ataksija;
- dizartrija;
- tresenje;
- hipoestezija;
- Motnje koordinacije;
- Spremembe refleksov;
- krči;
- nistagmus;
- Spremembe kognitivnih funkcij.
Psihiatrične motnje
Zdravljenje z gabapentinom bi lahko pripomoglo k pojavu:
- Konfuzijska stanja;
- Živčnost in vznemirjenost;
- anksioznost;
- depresija;
- Čustvena nestabilnost;
- Samomorilne in samozavestne misli.
Kardiovaskularne motnje
Uporaba gabapentina lahko povzroči vazodilatacijo, hipertenzijo in palpitacije.
Bolezni prebavil
Vnos Gababentina lahko povzroči:
- Slabost in / ali bruhanje;
- Bolečine v trebuhu;
- dispepsija;
- Driska ali zaprtje;
- Vetrovi.
Poleg tega se v redkih primerih lahko pojavi pankreatitis.
Bolezni pljuč in dihalnih poti
Zdravljenje z Gabapentinom lahko spodbudi:
- kašelj;
- dispneja;
- bronhitis;
- faringitis;
- rinitis;
- Respiratorna depresija.
Bolezni kože in podkožja
Zdravljenje z gabapentinom lahko privede do:
- Kožni izbruhi;
- akne;
- srbenje:
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- Multiformni eritem;
- alopecija;
- Izpuščaj z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Jemanje gabapentina lahko povzroči:
- artralgija;
- mialgija;
- Krčenje mišic;
- mioklonus;
- Rabdomioliza.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z gabapentinom, so: \ t
- Alergijske reakcije, tudi resne, pri občutljivih posameznikih;
- anoreksija;
- Povečan apetit;
- Hipoglikemija ali hiperglikemija (neželeni učinki, opaženi predvsem pri bolnikih s sladkorno boleznijo);
- Okužbe (dihalne, ušesne, urinske);
- Motnje vida;
- tinitus;
- omotica;
- Suha usta;
- Gingivitis in druge zobne motnje;
- utrujenost;
- vročina;
- Periferni ali generalizirani edem;
- Bolezni in motnje jeter in / ali ledvic;
- Impotenca in spolna disfunkcija.
Preveliko
V primeru prevelikega odmerjanja gabapentina se lahko pojavi akutna toksičnost, za katero so značilni simptomi, kot so: \ t
- zaspanost;
- letargija;
- omotica;
- Motnje govora;
- Dvojno videnje;
- driska;
- Izguba zavesti.
Zdravljenje s previsokimi odmerki aktivne sestavine je na splošno simptomatsko in podporno . Hemodializa je lahko koristna pri bolnikih s težavami z ledvicami .
Vsekakor je v primeru prevelikega odmerka gabapentina - ugotovljeno ali domnevno - priporočljivo takoj oditi v najbližjo nujno bolnišnico, pri tem pa paziti, da s seboj vzamete embalažo uporabljenega zdravila.
Mehanizem ukrepanja
Kako zdravilo Gabapentin deluje?
Kot smo že omenili, natančen mehanizem delovanja, s katerim gababentin lahko deluje antiepileptično in analgetično proti periferni nevropatski bolečini, še vedno ni povsem jasen. Vendar pa naj bi bilo njegovo mesto delovanja na kalcijevih kanalih, odvisnih od napetosti . Podrobneje je bilo dokazano, da se gababentin z visoko afiniteto lahko veže na alfa-2-delta (α-2-δ) podenoto zgoraj omenjenih kanalov. Zato je bilo hipotezo, da ta povezava vodi v vrsto odzivov, ki bi lahko bili odgovorni tako za antikonvulzivno aktivnost (z zmanjšanjem sproščanja ekscitatornih nevrotransmiterjev v nekaterih delih možganov) kot tudi za analgetično aktivnost.
Uporaba in odmerjanje
Kako jemati zdravilo Gabapentin
Gabapentin je treba jemati peroralno ; pravzaprav je na voljo v obliki trdih kapsul in obloženih tablet, ki jih je treba pogoltniti cele z veliko vode .
Za zdravljenje epilepsije pri odraslih in mladostnikih in za zdravljenje periferne nevropatske bolečine pri odraslih se običajni začetni odmerek giblje od 300 mg do 1800 mg gabapentina na dan, kar je treba jemati v deljenih odmerkih glede na zdravstvene indikacije . Po tem lahko zdravnik postopoma poveča količino danega zdravila do največ 3600 mg gabapentina na dan.
Za zdravljenje epilepsije pri otrocih, starih šest ali več let, pa je po drugi strani povprečni odmerek gabapentina, potrebnega za nadzor epileptičnih napadov, 25-35 mg / kg telesne mase na dan.
Vendar pa mora zdravnik natančno določiti odmerek (odmerek in trajanje zdravljenja) z gabapentinom za vsakega bolnika in se lahko razlikuje glede na vrsto motnje, ki jo zdravimo (epilepsija ali periferna nevropatska bolečina), in odvisno od bolnikovega odziva na isto zdravljenje.
Prosimo, upoštevajte
Pri bolnikih z ledvično boleznijo in motnjami, bolnikih na hemodializi in starejših bolnikih bo morda treba zmanjšati običajne odmerke.
Nosečnost in dojenje
Ali lahko Gabapentin jemljete med nosečnostjo in med dojenjem?
Tveganje za jemanje gabapentina pri nosečnicah ni znano; Vendar pa so študije na živalih pokazale reproduktivno toksičnost .
Poleg tega so študije, opravljene na drugih antiepileptičnih zdravilih, pokazale možnost trpljenja sprememb v razvoju ploda. Zlasti kombinacija več antiepileptičnih zdravil poveča tveganje za nastanek prirojenih malformacij (npr. Razcepka ustnic, srčne malformacije, okvare nevralne cevi).
Zato se je treba izogibati uporabi gabapentina pri nosečnicah, razen če možne koristi, ki se pričakujejo za mater, odtehtajo možna tveganja za plod . V takih primerih se lahko zdravilo uporablja le pod strogim nadzorom zdravnika .
Ženske v rodni dobi, ki morajo začeti zdravljenje z gabapentinom, morajo uporabljati kontracepcijske metode, da bi se izognili morebitni nosečnosti.
Kot pri doječih materah, ker se gababentin izloča v materino mleko in učinki, ki jih ima lahko na otroka, ni znano, je priporočljivo, da se med zdravljenjem z zadevno učinkovino izognete dojenju .
kontraindikacije
Kadar se Gabapentin ne sme uporabljati
Uporaba gabapentina je kontraindicirana v primeru znane preobčutljivosti na sam gabapentin in / ali na eno ali več pomožnih snovi, ki jih vsebuje zdravilo.
