ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kislina

ASCRIPTIN ® je zdravilo na osnovi acetilsalicilne kisline + magnezija in aluminijevega hidroksida

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kislina

ASCRIPTIN ® je indiciran za zdravljenje obeh bolezni srca in ožilja, povezanih s povečanim trombotičnim tveganjem in bolečimi stanji na vnetni osnovi za različne organe in sisteme.

Pri pediatričnih bolnikih je treba zdravilo ASCRIPTIN® uporabljati le za protivnetno zdravljenje revmatičnih bolezni.

Mehanizem delovanja ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kislina

ASCRIPTIN ® je zdravilo na osnovi acetilsalicilne kisline, aktivne sestavine, ki spada v družino nesteroidnih protivnetnih zdravil in je kemično pridobljena iz salicilne kisline, od katere jo odlikuje prisotnost acetilne skupine v drugem položaju.

Ta majhna strukturna variacija je odgovorna za različno učinkovitost in varnost molekule, kar bistveno zmanjšuje njegove kisle in dražilne lastnosti ter hkrati ohranja terapevtske lastnosti.

Delovanje acetilsalicilne kisline je posledica sposobnosti acetiliranja nekaterih aminokislin, ki so prisotne v aktivnih mestih ciklooksigenaz, kar zmanjšuje biološko aktivnost teh encimov, koristnih za pretvorbo arahidonske kisline v prostaglandine, kemijske mediatorje, ki sodelujejo pri nastanku vnetja. in vnetje.

Čeprav to predstavlja glavno biološko in terapevtsko aktivnost, za katero se uporablja acetil salicilna kislina, je koristno, da se spomnimo, da je lahko nizka doza ASA selektivna na ravni trombocitov, kjer je sposobna nepovratno inhibirati encim tromboksan sintetazo, odgovoren za sintezo tromboksana A2, močne molekule z vazokonstriktorjem in agregacijo trombocitov.

S farmakokinetičnega vidika namesto tega črevesno absorpcijo acetilsalicilne kisline, ki je prisotna v ASCRIPTIN ®, olajša sočasna prisotnost magnezijevega hidroksida in aluminijevega hidroksida, ki lahko blažita kislino, značilno za ASA, medtem ko ščitijo gastro-mukozo dvanajstnika od možnih poškodb in draženja.

Ko se absorbira in presnovi v jetrne esteraze v salicilatu, se veže na plazemske beljakovine, se porazdeli v telesu, kjer izvaja terapevtsko delovanje.

Šele po odmerku, odvisnem od razpolovne dobe, je salicilna kislina glukorozirana na ravni jeter in se izloča predvsem z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. DESENSITIZACIJA SALICILATOV

Int J Cardiol. 2012 Feb 24.

Delo, ki dokazuje učinkovitost protokolov za desenzibilizacijo, v primerih, ko je uporaba aspirina potrebna za profilaktične namene pri bolnikih, ki so preobčutljivi za salicilate

2. INOVATIVNI PROTOKOLI: Aspirin pri zdravljenju bipolarne depresije

BMJ Open. 2012 Feb 22; 2 (1): e000643. Natisni 2012.

Zelo zanimivo klinično preskušanje, ki kaže, kako je lahko kontekstualna uporaba nekaterih antibiotikov in aspirina koristna pri zdravljenju bipolarnih motenj. V osnovi te inovativne terapije je več bioloških dokazov, ki dokazujejo številne nevronske poškodbe, ki jih povzročajo vnetni procesi različnih velikosti.

3. UPRAVLJANJE ŠKODLJIVOSTI MUKOZE Inducirano z NSAID

Curr Med Chem. 2012, 19 (1): 82-9.

Delo, katerega cilj je najbolje opredeliti potencialne zaščitne strategije proti sluznici želodca, ki se lahko kombinirajo skupaj z zdravljenjem z acetilsalicilno kislino brez spreminjanja njegove terapevtske učinkovitosti.

Način uporabe in odmerjanje

ASCRIPTIN ®

Tablete 300 mg acetilsalicilne kisline, 80 mg magnezijevega hidroksida in 70 mg aluminijevega hidroksida.

Kot je že bilo navedeno, odmerek acetilsalicilne kisline pomembno vpliva na terapevtsko aktivnost zdravila, zato je priporočljivo vzeti: \ t

½ ali 1 tableta na dan kot enkratno dajanje kot zaviralec agregacije trombocitov;
1-2 tableti 2-3 krat dnevno kot protivnetno, lajšalo za bolečine.

V vsakem primeru, da bi zmanjšali neželene učinke tega zdravila, je priporočljivo, da se zdravilo ASCRIPTIN ® ponovno vzame po obrokih po najnižjih učinkovitih odmerkih.

Opozorila ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kislina

Da bi omejili poškodbe sluznice prebavnega trakta, bi bilo koristno začeti zdravljenje z ASCRIPTIN® v najmanjšem možnem odmerku, pri čemer bi zdravilo po možnosti jemali na polnem želodcu.

Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom, ki trpijo za koagulacijsko diatezo, gastrointestinalnimi, alergijskimi in srčno-žilnimi boleznimi, glede na visoko občutljivost teh bolnikov na neželene učinke acetilsalicilne kisline.

Pri starejših bolnikih je treba pričakovati prilagoditev uporabljenega odmerka.

ASCRIPTIN ® vsebuje laktozo, zato ga ne priporočamo za jemanje pri bolnikih z pomanjkanjem laktaznega encima, sindromom glukoze-galaktozne malabsorpcije ali intoleranco za galaktozo.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Indikacije v zvezi z varnostnim profilom acetilsalicilne kisline, če jih jemljemo med nosečnostjo, za zdravje ploda, se znatno razlikujejo glede na uporabljeni odmerek.

Natančneje, medtem ko se zdi, da so odmerki pod 100 mg varni in brez neželenih učinkov na plod, tisti, ki so višji pri tej mejni vrednosti, kar znatno zavira nastajanje prostaglandinov, lahko ogrozijo normalen proces diferenciacije in proliferacije celic pred zarodkom pred in v plodu, kar olajša pojav malformacij, zlasti v kardiovaskularnem in dihalnem sistemu.

Zato je mogoče sklepati, da je uporaba acetilsalicilne kisline v odmerkih, večjih od 100 mg na dan, kontraindicirana med nosečnostjo.

interakcije

Terapevtska aktivnost in varnostni profil acetilsalicilne kisline lahko moti sočasna uporaba drugih učinkovin.

Zato bi bilo zelo pomembno, da se posebno pozornost posveti sočasnemu vnosu acetilsalicilne kisline in:

Peroralni antikoagulanti in zaviralci ponovnega privzema serotonina, odgovorni za povečano tveganje za krvavitev;
Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin zaradi povečanega hepatotoksičnega in nefrotoksičnega učinka acetilsalicilne kisline;
Nesteroidna protivnetna zdravila in kortikosteroidi, glede na povečano tveganje za histološko poškodbo gastrointestinalne sluznice;
Antibiotiki, odgovorni za farmakokinetične spremembe in s tem povezano terapevtsko učinkovitost;
Sulfonilsečnine, za motnje, ki vplivajo na presnovo glukoze, glede na potencialni hipoglikemični učinek, ki ga povzročajo NSAID.

Kontraindikacije ASCRIPTIN ® Acetilsalicilna kislina

Vnos zdravila ASCRIPTIN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katero od pomožnih snovi, angioedema, peptične razjede, zgodovine črevesne krvavitve, ulceroznega kolitisa, Crohnove bolezni ali prejšnje anamneze za iste bolezni, cerebrovaskularne krvavitve, krvavitveno diatezo ali sočasno antikoagulacijsko zdravljenje, odpoved ledvic, odpoved jeter in stalne virusne okužbe.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Vnos zdravila ASCRIPTIN® in zdravil, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, je lahko povezan z pojavom različnih neželenih učinkov, katerih pojavnost in resnost sta na splošno odvisni od odmerka.

Organi in naprave, ki so bolj zainteresirani, so:

Gastrointestinalna, podvržena neposrednemu in posrednemu draženju ASK, ki se kaže v pekoči, gastralgiji, slabosti in bruhanju, zaprtju in pri hujših ulkusih in krvavitvah;
Hematika, pri kateri je opaziti znatno podaljšanje časa krvavitve, le redko povezano tudi s pancitopenijo;
Urinarna, za katero je značilno postopno poslabšanje delovanja ledvic;
Dermatologija, ki jo prizadenejo nodozni eritem, izpuščaj, dermatitis in bulozne reakcije v najhujših primerih;
Senzorične prizadete zaradi izgube sluha in oftalmopatij;
Presnovne, s spremembami predvsem zaradi presnove ogljikovih hidratov;
Centralni živčni sistem z glavobolom, nespečnostjo, zaspanostjo, zmedenostjo in tresenjem;
Kardiovaskularne bolezni so povezane s povečanim tveganjem za cerebro in srčno-žilne dogodke.