BLOCADREN ® je zdravilo timolol maleat.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Beta-blokatorji
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® se uporablja pri zdravljenju arterijske hipertenzije, tako v monoterapiji kot v kombinaciji z drugimi zdravili s hipotenzivnim učinkom, pri zdravljenju angine pektoris zaradi ishemične bolezni srca in pri profilaksi srčnega popuščanja, da se zmanjša ponovno infarkt miokarda.
Mehanizem delovanja BLOCADREN ® Timolol
Timolol, ki ga vsebuje peroralno zdravilo BLOCADREN ®, se dobro absorbira iz prebavil in je predmet presnove prvega prehoda v jetrih, ki zmanjša njegovo biološko uporabnost na približno 50%. Njegovo terapevtsko delovanje se na splošno opazi v 30 minutah po peroralnem dajanju in se izraža z zaviranjem beta adrenergičnih receptorjev.
Timolol je dejansko uvrščen med neselektivne beta-blokatorje in lahko deluje tako na receptorje beta 2, ki se izražajo na žilnem in bronhialnem nivoju (inhibirajo ali vazodilatacijo in bronhodilatacijo), kot tudi na receptorje beta 1, izražene na srčni ravni. Ravno to delovanje teh receptorjev posreduje terapevtsko učinkovitost omenjenega aktivnega principa pri kardiovaskularnih boleznih, zahvaljujoč zmanjšanju pozitivnega inotropnega in crontrope učinka, ki ga povzroča aktivacija simpatičnega sistema.
Ti mehanizmi imajo za posledico zmanjšanje frekvence in srčnega volumna, v boljšem polnjenju prekata in predvsem v boljši koronarni perfuziji, ki je potrebna za vzdrževanje tropsko miokardne mase.
Mehanizmi, na katerih temelji učinkovitost timolola pri zdravljenju hipertenzije, ki so jih opazili nekaj dni po začetku zdravljenja, še niso popolnoma opisani, čeprav se zdi, da so povezani tako z zmanjšanjem srčnega volumna kot z zmanjšanjem \ t aktivnost renina v plazmi.
Zdravilo, ki se v glavnem presnavlja v jetrih, ima razpolovni čas približno 4 ure, na koncu katerega se izloča v nespremenjeni obliki (20%) in v obliki neaktivnih presnovkov (80%) skozi urin.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
TIMOLOLO V OBRAVNAVI EMICRANSKIH
Nedavne študije kažejo na vlogo timolola in drugih neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta pri zdravljenju migrene, saj te sestavine zmanjšajo pogostost napadov za do 50%. Čeprav biološka aktivnost, ki je podlaga za ta proces, še ni bila v celoti opisana, je hipoteza, da zaviralci beta igrajo vlogo pri zaviranju receptorjev Beta1 na ravni cervikalnih ganglij in možganskih jeder, katerih aktivacija bi lahko bila delno odgovorna. simptomatologije.
2.TIMOLOLO IN GLAUCOMA
Znano je, da topično dajanje timolola lahko zagotovi zmanjšanje sinteze vodne humorja s ciliarnim epitelijem, zmanjšanje očesnega tlaka za približno 20-30% in definitivno izboljšanje simptomatologije.
3. KARDIOPROTEKTIVNI UČINEK TIMOLOLA
Ta študija, izvedena na približno 1884 bolnikih z anamnezo miokardnega infarkta, predstavlja mejnik v opisu preventivne učinkovitosti timolola, ki v obdobju 12-33 mesecev zdravljenja opisuje zmanjšanje smrtnosti zaradi kardiovaskularnih dogodkov. % in 63% pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
Način uporabe in odmerjanje
Tablete BLOCADREN ® timolol maleat 10 mg: ni mogoče priporočiti standardnega odmerka, saj ga mora zdravnik oblikovati po skrbni klinični oceni pacientovih patofizioloških stanj, terapevtskih ciljev in občutljivosti na zdravilno učinkovino.
Na splošno je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerki 5 mg dvakrat na dan za angino pektoris in 10 mg dvakrat na dan za zdravljenje hipertenzije in profilakse srčnega popuščanja.
V vseh zgornjih primerih je potrebna prilagoditev odmerkov na podlagi opaženega terapevtskega odziva.
V PRIMERU PRED UPORABO BLOCADREN ® Timololo - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.
Opozorila BLOCADREN ® Timolol
Čeprav se zdravilo BLOCADREN ® uporablja za profilakso koronarnega srčnega popuščanja, da bi zmanjšali ponovni infarkt miokarda, je primerno upoštevati, da se terapevtske indikacije pojavljajo pod pogojem, da je patologija farmakološko dobro nadzorovana in da se bolnik stalno spremlja v celotnem obdobju. terapevtski postopek.
Posebno pozornost je treba posvetiti tudi bolnikom z bronhopneumonijo tudi na alergijski osnovi, saj timolol - poleg zaviranja bronhodilatacije - lahko poveča občutljivost za alergene in poslabša simptome.
Nadaljnje opozorilo je postopno prekinitev zdravljenja v primeru kirurških posegov, da se prepreči, da bi anestetična in sedativna zdravila okrepila bradikardizirni učinek timolola in ogrozila zdravje bolnika. Prekinitev zdravljenja mora biti v vsakem primeru, še posebej za srčne bolnike, postopna, da bi se izognili nenadnim reakcijam, ki bi lahko ogrozile pacientovo življenje.
Kot veste, lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - poleg tega, da neposredno vplivajo na presnovo glukoze, ki verjetno povečajo občutljivost na insulin -, prikrijejo nekatere klasične učinke hipoglikemije, kot je tremor, ki skriva pomembne znake in simptome. Zato je pri bolnikih s sladkorno boleznijo med terapevtskim posegom z zdravilom BLOCADREN ® priporočljivo stalno spremljati koncentracijo glukoze v krvi in sčasoma popraviti uporabljeni odmerek hipoglikemija.
Možna pojavnost epizod vrtoglavice, zaspanosti in upočasnitve refleksov bi lahko povzročila nevarnost uporabe strojev in vožnjo vozil.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav delovanje timolola na zdravje zarodka še ni popolnoma opisano, je treba upoštevati, da lahko hemodinamični učinki, povezani z zdravljenjem z zaviralci beta, povzročijo zmanjšano perfuzijo placente in zmanjšajo normalen razvoj ploda. Poleg tega lahko morebitno izločanje timolola v materino mleko povzroči presnovne spremembe, ki so lahko nevarne za zdravje novorojenčka.
Glede na te podatke se uporaba zdravila BLOCADREN ® med nosečnostjo in dojenjem ne priporoča.
interakcije
Številne aktivne sestavine lahko medsebojno delujejo s timololom in spremenijo njegove farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti. Natančneje, povečanje hipotenzivnih in bradikardnih učinkov lahko opazimo po sočasnem dajanju kateholaminskih tanjših zdravil, kot so rezerpin, kinidin in nifedipin. Nasprotno pa lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo zmanjšanje antihipertenzivne učinkovitosti in zato zahtevajo prilagoditev odmerka. Zaviralci kalcijevih kanalčkov, verapamil, diltiazem in digitalis lahko vodijo do spremembe atrioventrikularnih prevodnih zmogljivosti.
BLOCADREN ® Timolol Kontraindikacije
BLOCADREN ® je kontraindiciran v primeru popolnega srčnega popuščanja, sinusne bradikardije, atrioventrikularnega bloka druge in tretje stopnje, bronhospazma in bronhialnih patologij (vključno z astmo), kardiogenega šoka in preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki so jih opazili po uporabi zdravila BLOCADREN ®, so bili odvisni od odmerka in so bili povezani z obdobjem uživanja zdravila.
Najbolj so se pritoževali astenija, utrujenost, omotica, glavobol, občutek na mrazu v okončinah, bradikardija, gastrointestinalne motnje in presnovne spremembe, predvsem zaradi zanimanja za glukozo. Redko, vendar klinično pomembno, toliko, da je bilo v nekaterih primerih potrebna prekinitev zdravljenja, so bili neželeni učinki, kot so spremembe v laboratorijskih parametrih, izrazita bradikardija, depresija, hrupi, kašelj in težave z dihanjem.
Opombe
Zdravilo BLOCADREN ® se lahko prodaja samo na zdravniški recept.
Uporaba zdravila BLOCADREN ® pri športnikih v odsotnosti terapevtske potrebe, da se zmanjša fiziološki odziv na stres in s tem povezane simptome (tremor okončin, zvišanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.), Je DOPANT praksa.
