Duloksetin je antidepresivno zdravilo, ki spada v razred zaviralcev prevzema serotonina in norepinefrina (SNRI). Je analog fluoksetina (selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina ali SSRI), ki ga sintetizira farmacevtsko podjetje Eli Lilly.
Duloksetin - kemijska struktura
Najverjetneje je duloksetin najbolj znan pod imeni Cymbalta® in Xeristar®.
indikacije
Za kaj uporablja
Uporaba duloksetina je indicirana za zdravljenje:
- depresija;
- Generalizirana anksiozna motnja;
- Diabetična nevropatska bolečina.
opozorila
Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli in / ali vedenje in samopoškodovanje. Preden duloksetin izvede terapevtsko delovanje, bo morda potrebno 2 do 4 tedna zdravljenja, zato je treba bolnike skrbno spremljati, dokler se bolezen ne izboljša.
Duloksetina se ne sme uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let, ker - v tej skupini bolnikov - zdravilo poveča tveganje poskusov samomora in sovražnosti (agresija, opozicijsko vedenje in jeza). Če pa zdravnik meni, da je to nujno potrebno, lahko takim bolnikom predpiše tudi duloksetin.
Ker duloksetin lahko povzroči zaspanost in omotico, se vožnja in upravljanje s stroji ne priporočata.
Nenadna prekinitev zdravljenja z duloksetinom ni priporočljiva, ker se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.
Uporabi duloksetina se je treba izogibati - ali izvajati zelo previdno - pri bolnikih, ki imajo naslednja stanja:
- Ledvične motnje;
- Krize z zasegom;
- Manične motnje;
- Bipolarne motnje;
- glavkom;
- Spremembe koagulacije;
- Hiponatremija (nizka koncentracija natrija v krvnem obtoku);
- Jemanje drugih zdravil, ki lahko povzročijo poškodbo jeter;
- Jemanje drugih zdravil, ki vsebujejo duloksetin.
Če imate katero od teh stanj, morate pred začetkom zdravljenja z duloksetinom obvestiti svojega zdravnika.
interakcije
Uporabi duloksetina skupaj z drugimi zdravili, ki vsebujejo enako zdravilno učinkovino, se je treba izogibati.
Sočasno jemanje duloksetina in zaviralcev monoaminooksidaze ( MAOI ) je treba absolutno preprečiti zaradi resnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo. Pred začetkom zdravljenja z duloksetinom mora preteči najmanj 14 dni po zadnjem vnosu MAOI. Če je po drugi strani potrebno prehod s terapije, ki temelji na duloksetinu, na zdravljenje, ki temelji na MAOI, je potrebno, da preteče vsaj 5 dni po zadnjem vnosu duloksetina.
Sočasni uporabi duloksetina in zdravil, ki povzročajo zaspanost, kot so npr. Benzodiazepini, fenobarbital, antipsihotiki, nekateri proti bolečinam in antihistaminiki, se je treba izogibati.
Izogibati se je treba sočasnemu vnosu duloksetina in zdravil, ki lahko povečajo prenos serotonina. Med temi drogami se spomnimo:
- Triptani, zdravila za zdravljenje migrene;
- Tramadol, opioidni analgetik;
- Triptofan,
- SSRI, kot so paroksetin in fluoksetin ;
- Venlafaksin, drugi zaviralec ponovnega privzema serotonina in noradrenalina;
- TCA (triciklični antidepresivi), kot so klomipramin, imipramin in amitriptilin ;
- Petidina, opioidni analgetik;
- Pripravki na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke), rastlina z antidepresivnimi lastnostmi;
- IMAO, kot moklobemid .
Sočasna uporaba duloksetina in peroralnih antikoagulantov ali inhibitorjev agregacije trombocitov lahko poveča tveganje za nenormalne krvavitve ali krvavitve.
Med zdravljenjem z duloksetinom ni priporočljivo jemati alkohola .
Neželeni učinki
Duloksetin lahko sproži različne stranske učinke. Incidenca in intenzivnost teh učinkov se razlikuje od bolnika do bolnika. To je odvisno od občutljivosti posameznika proti zdravilu.
Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z duloksetinom.
Alergijske reakcije
Pri občutljivih osebah lahko duloksetin sproži hude alergijske reakcije. Takšne reakcije lahko povzročijo omotico in težave pri dihanju z otekanjem jezika in ustnic.
Simptomi suspenzije
Če zdravljenje z duloksetinom nenadoma prekinemo, se lahko pojavijo tako imenovani odtegnitveni simptomi. Ti simptomi vključujejo:
- omotica;
- omotica;
- Mravljinčenje;
- Občutki, kot je električni šok (zlasti v glavi);
- Težave s spanjem;
- Živahne sanje in nočne more;
- glavobol;
- Občutek nemira;
- vznemirjenost;
- anksioznost;
- razdražljivost;
- mialgija;
- tresenje;
- utrujenost;
- zaspanost;
- Slabost ali bruhanje;
- driska;
- Prekomerno znojenje.
Običajno se ti simptomi ne pojavijo v hudi obliki in izginejo v nekaj dneh, vendar - če se pojavijo - je še vedno treba obvestiti zdravnika.
Bolezni živčevja
Zdravljenje z duloksetinom lahko povzroči:
- glavobol;
- omotica;
- Težave s spanjem;
- Slaba kakovost spanja;
- Nenormalne sanje;
- vznemirjenost;
- anksioznost;
- živčnost;
- omedlevica;
- Motnje koncentracije;
- Občutek lenobe;
- tresenje;
- Krize z zasegom;
- Neobčutljivost, vključno z občutkom otrplosti, mravljinčenja ali ščemenja kože;
- zmedenost;
- Nenormalno in nekontrolirano trzanje in krči mišic;
- Psihomotorični nemir;
- Pomanjkanje usklajevanja;
- Sindrom nemirnih nog.
Psihiatrične motnje
Duloksetin lahko povzroči halucinacije, manijo, jezo, agresivno ali samomorilno vedenje.
Očesne bolezni
Zdravljenje z duloksetinom lahko povzroči motnje vida in midriazo (dilatacijo učencev). Poleg tega lahko zdravilo spodbuja nastop glavkoma.
Bolezni prebavil
Po zaužitju duloksetina, bruhanja, driske ali zaprtja, pekoče bolečine ali bolečine v želodcu, se lahko pojavijo težave pri prebavljanju, kopičenje plina v črevesju, gastroenteritis in težave s požiranjem. Poleg tega se lahko sproži kri z bruhanjem ali črnimi fekalijami.
Motnje reprodukcije in vimena prsi
Zdravljenje z duloksetinom lahko povzroči zmanjšanje libida, težave ali nezmožnost doseči orgazem in galaktorejo (nenormalno izločanje mleka) pri ženskah in moških.
Pri bolnicah lahko zdravilo povzroči nenormalne krvavitve iz nožnice, bogate, boleče, nepravilne, podaljšane ali slabe menstrualne cikluse.
Pri moških pa se lahko pojavijo bolečine v modih ali skrotumu, težave z erekcijo in spremembe v ejakulaciji.
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Zdravljenje z duloksetinom lahko povzroči vnetje jeter, odpoved jeter in spodbujanje zlatenice.
Endokrine motnje
Duloksetin lahko sproži sindrom neprimernega izločanja antidiuretskega hormona (SIADH); ta sindrom lahko povzroči dehidracijo in hiponatremijo.
Zdravilo lahko povzroči tudi zmanjšanje delovanja ščitnice s posledičnim občutkom utrujenosti in povečanjem telesne teže.
Bolezni ušes
Zdravljenje z duloksetinom lahko povzroči bolečino ušes in tinitus, motnjo, za katero je značilno zaznavanje zvokov, kot so brenčanje, piskanje, žvižganje itd.
Bolezni ledvic in sečil
Duloksetin lahko povzroči težave z ledvicami in sečil, kot so težave ali nezmožnost uriniranja, boleče uriniranje, nokturija (potreba po prekinitvi nočnega spanja za uriniranje), povečana pogostost uriniranja ali zmanjšanje pretoka urina.
Bolezni kože in podkožja
Zdravljenje z duloksetinom lahko povzroči koprivnico in fotosenzitivne reakcije. Lahko se pojavijo tudi hujše kožne reakcije, kot je Stevens-Johnsonov sindrom (hujša varianta polimorfnega eritema).
Serotoninski sindrom
Duloksetin lahko sproži ta sindrom, zlasti če ga jemljemo skupaj z drugimi zdravili, ki lahko povečajo serotonergični prenos.
Sindrom lahko definiramo tudi kot zastrupitev s serotoninom in ga povzroča prekomerna aktivnost serotonina v centralnem živčnem sistemu. Intoksikacija se lahko pojavi v živi, zmerni ali hudi obliki.
Nekateri simptomi, ki se lahko pojavijo, so evforija, zaspanost, nemir, občutek pijanstva, glavobol, zvišana telesna temperatura, povečano znojenje, okorelost mišic, mioklonija (kratko in neprostovoljno krčenje mišice ali skupine mišic), rabdomioliza skeletne mišice in kasnejše sproščanje snovi v mišičnem tkivu v krvni obtok) in napadov. Nekateri bolniki lahko celo vstopijo v stanje šoka s telesno temperaturo nad 40 ° C.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z duloksetinom, so: \ t
- Suha usta;
- Pomanjkanje apetita;
- Občutek zoženja v grlu, ki povzroča hripav glas;
- Nazalna hemoragija;
- Povečano znojenje;
- Povečana žeja;
- Izguba telesne teže;
- utrujenost;
- Zvišan krvni tlak;
- palpitacije;
- tahikardija;
- Bolečina v prsnem košu.
Preveliko
Če jemljete prevelik odmerek duloksetina, lahko pride do zaspanosti, bruhanja, konvulzij, serotoninskega sindroma in kome. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje duloksetina, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom in pojdite v najbližjo bolnišnico.
Mehanizem ukrepanja
Duloksetin je selektivni zaviralec prevzema serotonina (5-HT) in noradrenalina (NA). Ti dve monoamini sta proizvedeni znotraj posameznih presinaptičnih živčnih končičev in izpuščeni v sinaptično steno (prostor med presinaptičnim in postsinaptičnim zaključkom) po sprejemu določenih dražljajev.
Ko so v sinaptičnem prostoru, 5-HT in NA sodelujeta s svojimi postsinaptičnimi receptorji, ki izražata svoje biološko delovanje. Nato se vežejo na transporterje, ki so dodeljeni za njihov ponovni sprejem (SERT za serotonin in NET za noradrenalin), in se poročajo v zaključku presinaptičnega živca.
Duloksetin zavira tako NET kot SERT z visoko afiniteto, se veže z njimi namesto endogenih monoaminov. Inhibicija teh transporterjev povzroči, da serotonin in noradrenalin ostanejo v sinaptičnem prostoru za daljši čas, kar jim omogoča, da nadaljujejo interakcijo s svojimi receptorji. Posledica kontinuirane interakcije z receptorji je povečanje serotoninergičnega in noradrenergičnega signala, posledično izboljšanje zdravljenih patologij.
Način uporabe - Odmerjanje
Duloksetin je na voljo za peroralno dajanje v obliki kapsul. Kapsula je treba vzeti cele, brez žvečenja in s pomočjo kozarca vode.
Odmerek duloksetina mora določiti zdravnik posebej.
Običajno odmerki zdravila so navedeni spodaj.
Depresija in bolečina pri diabetični nevropatiji
Odmerek duloksetina, ki se običajno uporablja, je 60 mg zdravila na dan. Vendar se lahko zdravnik odloči, da spremeni odmerek, da ga prilagodi potrebam vsakega bolnika.
Generalizirana anksiozna motnja
Običajni začetni odmerek duloksetina je 30 mg zdravila na dan, nato povečan na 60 mg. Odmerek se lahko poveča do 120 mg.
V vsakem primeru se lahko zdravnik odloči, da spremeni odmerek, da se bolje prilagodi bolniku glede na njegov odziv na zdravljenje.
Nosečnost in dojenje
Uporaba duloksetina - ali podobnih zdravil - lahko povzroči poškodbe novorojenčka, če jih jemljete med nosečnostjo, zlasti v zadnjem trimesečju. Dejstvo je, da lahko poveča tveganje za nastanek trdovratne pljučne hipertenzije pri novorojenčku (PPHN), ki se kaže v povečanju stopnje dihanja in modri polt kože. Poleg tega se lahko pri novorojenčku pojavijo simptomi, kot so težave s spanjem ali hranjenjem, težko dihanje, cianoza, nestabilna telesna temperatura, bruhanje, stalni jok, okorelost ali šibkost mišic, letargija, tresenje, živčnost ali napadi. Običajno se ti simptomi pojavijo v 24 urah po rojstvu.
Uporaba duloksetina pri doječih materah ni priporočljiva.
V vsakem primeru pa se morajo nosečnice, ki so ugotovljene ali domnevno - in doječe matere, pred jemanjem duloksetina nujno posvetovati z zdravnikom.
kontraindikacije
Uporaba duloksetina je kontraindicirana v naslednjih primerih:
- Znana preobčutljivost za duloksetin;
- Pri bolnikih z boleznimi jeter in / ali ledvic;
- Pri bolnikih, ki so se že zdravili z MAOI ali so zdravljenje z MAO končali manj kot dva tedna;
- Pri bolnikih, ki jemljejo fluvoksamin, drugo antidepresivno zdravilo;
- Pri bolnikih, ki jemljejo ciprofloksacin ali enoksacin (zdravila za zdravljenje nekaterih vrst okužb);
- Pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki vsebujejo duloksetin;
- Med nosečnostjo in med dojenjem.
Duloksetin in stresna urinska inkontinenca
Duloksetin se lahko uporablja tudi za zdravljenje stresne urinske inkontinence pri ženskah. Za to motnjo je značilno nenamerno sproščanje urina med fizičnim naporom ali med dejavnostmi, kot so smeh, kašljanje, kihanje ali dvigovanje uteži.
Duloksetin se uporablja za zdravljenje tega zdravstvenega stanja, ker se zdi, da lahko poveča moč mišic, ki so odgovorne za zadrževanje urina.
Začetni odmerek duloksetina, ki ga običajno dajemo, je 20 mg zdravila, ki ga je treba jemati dvakrat na dan. Odmerek se nato poveča na 40 mg, ki ga je treba vzeti dvakrat na dan.
Za zdravljenje te motnje se duloksetin trži pod imenom Yentreve®.
