ZESTRIL ® lizinopril

Zdravilo ZESTRIL ® je zdravilo na osnovi lizinoprila

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - zaviralci ACE niso povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo ZESTRIL ® Lisinopril

Zdravilo ZESTRIL ® se uporablja v monoterapiji in kombinirani terapiji pri zdravljenju visokega krvnega tlaka.

Zdravilo ZESTRIL ® se uporablja tudi pri zdravljenju simptomatskega srčnega popuščanja in pri kratkotrajnem zdravljenju (približno 6 tednov) hemodinamsko stabilnih bolnikov po infarktu.

Kot pri drugih zaviralcih ACE se zdravilo ZESTRIL ® uporablja tudi za zdravljenje nekaterih diabetičnih zapletov, kot so diabetična nefropatija in hipertenzija.

Mehanizem delovanja ZESTRIL ® lizinopril

Zdravilo ZESTRIL®, ki ga dajemo peroralno, omogoča absorpcijo njegove zdravilne učinkovine lizinopril na ravni prebavil. Največji plazemski vrh pa se zabeleži le 7 ur po zaužitju. Tako čas, ki je potreben za doseganje najvišjih koncentracij v krvi, kot tudi biološka uporabnost aktivne učinkovine so v vsakem primeru podvrženi ogromni interindividualni variabilnosti, zato se ugotavlja tudi skromna variabilnost terapevtske učinkovitosti.

Zdi se, da je antihipertenzivni učinek lizinoprila povezan predvsem z njegovim zaviralnim učinkom na encim, ki pretvarja angiotenzin I, kar se kaže v zmanjšanju ravni angiontenzina II in posledično zmanjšanju tako krčenja gladkih mišičnih celic žil kot \ t koncentracija aldosterona v krvi, oba dejavnika, odgovorna za zvišanje krvnega tlaka. Čeprav se zdi, da je zgoraj omenjeno dejanje najbolj potrjena, se pojavljajo hipoteze, ki ocenjujejo sposobnost zaviralcev ACE, da inhibirajo encim kininazo II, ki je odgovoren za razgradnjo bradikinina, vazodilatacijske molekule. Ta mehanizem lahko upraviči terapevtsko učinkovitost teh molekul tudi pri zdravljenju nizke reninske hipertenzije.

Številne študije kažejo tudi, da lizinopril lahko prepreči pojavnost bolezni srca in ožilja, zmanjša obolevnost in umrljivost, hkrati pa ima zaščitno vlogo pred zapleti diabetične bolezni, zlasti mikroalbuminurije.

Po njegovem delovanju, kjer je razpolovni čas ocenjen na približno 12 ur in pol, se lizinopril izloči nespremenjen skozi urin.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 LISINOPRIL V METABOLIČNEM SINDROMU

Glede na prisotnost bioloških učinkov, ki niso samo antihipertenzivni, je bilo odločeno, da se zdravilo lizinopril testira pri zdravljenju kompleksnega stanja, kot je presnovni sindrom, patologija, za katero so značilni hipertenzija, motnje glukoze na tešče, spremenjeni lipidemični profil, prekomerna telesna teža in debelost, vse je neizogibno povezano z visokim tveganjem za srčno-žilne bolezni. Uporaba lizinoprila kot monoterapije približno 12 tednov je zagotovila ne le znaten padec krvnega tlaka, temveč tudi izrazito izboljšanje presnove glukoze, kar je povzročilo zmanjšanje glikemije in insulinemije po zaužitju.

2. UČINKOVITOST LISINOPRILA V NADZORU MIKROALBUMINURIJE

Znano je, da je lizinopril posebno učinkovito zdravilo pri zdravljenju arterijske hipertenzije, kar zagotavlja povprečno znižanje krvnega tlaka za približno 15/18 mmHg v 4/8 tednih zdravljenja. Zadevna študija pa ocenjuje tudi drugo aktivnost, in sicer sposobnost za preprečevanje mikroalbuminurije, povezane s hipertenzijo. Za razliko od drugih antihipertenzivnih zdravil s podobno terapevtsko učinkovitostjo lahko lizinopril pri hipertenzivnih bolnikih bistveno zmanjša mikroalbuminurijo.

3. LISINOPRIL V POVEZANI TERAPIJI

Študija COSMOS kaže, da je lahko dajanje lizinoprila v kombinirani terapiji z zaviralci beta bolj učinkovito kot monoterapija pri zmanjševanju arterijskega tlaka in poročanju vrednosti sistoličnega in diastoličnega tlaka v normalnem območju. Rezultati, ki izhajajo tudi iz klinične prakse, kažejo prenašanje kombiniranega zdravljenja, ki je enako tistemu, ki je bil opažen pri zdravljenju z enim zdravilom.

Način uporabe in odmerjanje

ZESTRIL ® 5/10/20 mg brezvodne tablete lizinoprila:

za zdravljenje arterijske hipertenzije mora zdravnik določiti začetni odmerek na podlagi resnosti patologije, želenega cilja in možne sočasne uporabe drugih zdravil z antihipertenzivnim učinkom, kot so diuretiki. Običajno je začetni odmerek v območju 5/10 mg na dan, vendar se podvoji v drugem / četrtem tednu v vzdrževalni fazi. V vsakem primeru mora biti vnos zdravila ZESTRIL omejen enkrat na dan hkrati.
za zdravljenje srčnega popuščanja se na splošno uporaba zdravila ZESTRIL® uporablja v sinergiji z drugimi zdravili, ki delujejo na srčno-žilni sistem, kot so diuretiki, digitalis ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Pravilno kombinacijo, torej relativni odmerek, mora določiti zdravnik na podlagi obsega patologije.
za zdravljenje zapletov sladkorne bolezni se običajno uporablja 20 mg zdravila ZESTRIL na dan, ki nenehno spremlja ravni krvnega tlaka;
zdravljenje miokardnega infarkta je običajno bolnišnična terapija, ki je kot taka ustrezno določena po skrbni oceni srčne in žilne funkcije.

V PRIMERU UPORABE ZESTRIL ® Lisinopril - ZAHTEVA IN PREVERJANJE ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila ZESTRIL ® Lisinopril

Uporaba zdravila ZESTRIL ®, zlasti v začetni fazi zdravljenja, je lahko povezana s simptomatsko in prehodno hipotenzijo, ki je izraziteje pogostejša pri bolnikih z okvarjeno srčno funkcijo, hipovolemijo ali pod zdravljenjem z diuretiki in antihipertenzivi. V tem primeru bi bilo treba pregledati odmerjanje in nenehno spremljati ravni krvnega tlaka.

Pri starejših bolnikih in v vseh primerih zmanjšane ledvične funkcije je treba ohraniti enako previdnost pri pravilni pripravi odmerka, pri kateri bi se glede na ledvično izločanje lizinoprila lahko pojavile razlike v normalni farmakokinetiki, s krepitvijo bioloških učinkov zdravila. aktivna.

Poleg tega bi bilo v posebnih kategorijah ogroženih bolnikov (prizadetih zaradi stenoze ledvične arterije, imunosupresije, ledvične insuficience) primerno spremljati koncentracijo sečnine v krvi in kreatinina v krvi ter število krvnih granulocitov.

Dodatni previdnostni ukrepi bi bili potrebni v primeru uporabe pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali z dodatki kalijevih soli in hipoglikemičnimi zdravili, za katere je treba nadzorovati koncentracijo kalija in glukoze v krvi.

Zdravljenje z zaviralci ACE je lahko povezano tudi z obraznim angioedemom, ki povzroča težave z dihanjem; v takih okoliščinah je treba zagotoviti takojšnjo prekinitev uporabe zdravila in izvajanje praks, potrebnih za preprečitev zadušitve. Zdi se, da je ta stranski učinek statistično bolj pogost pri bolnikih afriške narodnosti, pri katerih se terapevtska učinkovitost zaviralcev ACE znatno zmanjša.

Zdravljenje z antihipertenzivnimi zdravili na splošno in zlasti z zaviralci ACE lahko vodi do zmanjšanja bolnikove zaznavne in reaktivne zmogljivosti, zaradi česar je vožnja vozil in uporaba strojev nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba zdravila ZESTRIL ® je med nosečnostjo zelo kontraindicirana, saj so bile na voljo številne študije, ki kažejo teratogeno in fetalno-toksično delovanje zaviralcev ACE.

Če ga jemljete med dojenjem, ga je treba ukiniti zaradi neonatalnega potenciala toksičnosti te farmacevtske kategorije.

interakcije

ZESTRIL®, tako kot druga zdravila za zaviranje ACE, lahko medsebojno deluje s široko paleto učinkovin, s posledično spremembo običajne terapevtske učinkovitosti. Natančneje, antihipertenzivni učinek lizinoprila se lahko poveča s sočasno uporabo različnih vrst antihipertenzivnih zdravil, tricikličnih antidepresivov, antipsihotikov, anestetikov in diuretikov.

Poleg antihipertenzivnega učinka lahko diuretiki, ki varčujejo s kalijem, bistveno povečajo koncentracijo tega elementa v krvi, kar poveča tveganje za zdravje bolnika.

Antihipertenzivni učinek pa se lahko zmanjša s sočasno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Številne študije kažejo, da bi ZESTRIL ® lahko pomagal pri delovanju hipoglikemičnih zdravil, kar bi povzročilo pomembne in potencialno nevarne kapljice glikemije, če niso ustrezno načrtovane.

Kontraindikacije ZESTRIL ® Lisinopril

Zdravilo ZESTRIL ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru dednega angioedema ali v povezavi s prejšnjimi farmakološkimi zdravljenji z zaviralci ACE, v primeru hude okvare ledvične funkcije ter v obdobju nosečnosti in laktacije.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdi se, da večina bolnikov dobro prenaša zdravilo ZESTRIL ®, čeprav so neželeni učinki zdravil opisani v literaturi. Na splošno so najpogostejši neželeni učinki prehodni in klinično nepomembni; vključujejo omotico, glavobol, hipotenzijo, suhi kašelj, drisko in bruhanje. Poleg teh obstajajo še drugi neželeni učinki, ki so pomembnejši, vendar seveda izraziteje redki, kot so sprememba delovanja ledvic, kožni izpuščaj, eritem in angioedem (v primerih preobčutljivosti), rinitis, spremembe v delovanju srca in ožilja, hipoglikemija, nevtropenija in hiperkalemija. .