Citalopram je antidepresivno zdravilo, ki spada v razred selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (SSRI). V resnici je citalopram raceme, tj. Sestavljen je iz zmesi enantiomerov S-citaloprama in R-citaloprama.
(R, S) - citalopram - kemijska struktura
To je odkril farmacevtski kemik Lundbeck, da bi izumil novo antidepresivno zdravilo, ki bi lahko zaviralo prevzem noradrenalina. Lundbecku je uspelo sintetizirati dve novi molekuli (talopram in tasulopram), vendar ni nadaljeval poskusov zaradi številnih poskusov samomora, ki so bili zabeleženi med kliničnimi študijami. Lundbeck pa se ni odpovedal in - s spremembami kemijske strukture taloprama - je lahko sintetiziral citalopram.
Citalopram je prišel na trg v Združenih državah Amerike leta 1996 in velja za najbolj selektivni SSRI, ki ga vsebuje in zato ima manj stranskih učinkov kot drugi antidepresivi.
indikacije
Za kaj uporablja
Uporaba citaloprama je indicirana pri zdravljenju:
- Večja (ali endogena) depresija in preprečevanje recidivov ali ponovitev bolezni;
- Anksiozne motnje z napadi panike, z ali brez agorafobije.
Poleg tega se lahko citalopram uporablja kot zdravilo, ki ni namenjeno za zdravljenje anksioznosti, distimije, predmenstrualne disforične motnje in obsesivno-kompulzivne motnje. Izraz "off-label" pomeni uporabo zdravil, ki so znana in se uporabljajo dolgo časa, za katere znanstveni dokazi kažejo na njihovo uporabo v kliničnih situacijah, ki niso izrecno navedene na ilustrativnem navodilu samega zdravila.
opozorila
Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor. Izboljšanje depresivnega stanja se morda ne bo zgodilo takoj po jemanju citaloprama, zato je potrebno skrbno spremljanje bolnikov, dokler se ne pojavi pomembna remisija.
Citaloprama se ne sme dajati otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, saj lahko v tej skupini bolnikov spodbuja samomorilno vedenje, agresijo, sovražnost in jezo.
Uporaba citaloprama je treba prekiniti, če bolniki vstopijo v manično fazo.
Uporabi citaloprama pri bolnikih z nestabilno epilepsijo se je treba izogibati. Po drugi strani pa se lahko pri bolnikih z nadzorovano epilepsijo zdravilo uporablja, vendar le pod strogim zdravniškim nadzorom.
Uporaba citaloprama pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko spremeni raven krvnega sladkorja. Zato bo morda treba prilagoditi odmerek insulina in / ali peroralnih antidiabetikov.
Pri sočasni uporabi citaloprama in elektrokonvulzivne terapije (TEC) je potrebna previdnost.
Zdravljenje s citalopramom pri psihotičnih bolnikih lahko povzroči povečanje psihotičnih simptomov.
Zdravljenje s citalopramom pri bolnikih s panično motnjo lahko sproži povečanje simptomov anksioznosti, zlasti na začetku zdravljenja. Ta paradoksalni učinek je običajno oslabljen z nadaljevanjem zdravljenja.
Pri dajanju citaloprama pri bradikardnih bolnikih, bolnikih z nekompenziranim srčnim popuščanjem in bolnikih, ki so pred kratkim imeli akutni miokardni infarkt, je potrebna previdnost.
Pozornost je treba posvetiti dajanju citaloprama pri bolnikih z glavkomom ozkega razpona ali z anamnezo glavkoma.
Nenadna prekinitev zdravljenja ni priporočljiva zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo.
Ker jemanje citaloprama lahko spremeni vašo presojo in odzivnost, vožnja ali uporaba strojev ni priporočljiva.
interakcije
Sočasni uporabi citaloprama in MAOO (zaviralcev monoaminooksidaze) se je treba izogibati zaradi resnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo, vključno s serotoninskim sindromom.
Sočasni uporabi citaloprama in selegilina (selektivni zaviralec MAO-B) se je treba izogibati.
Treba se je izogibati dajanju citaloprama z zdravili, ki podaljšajo interval QT (čas, ki ga potrebuje za depolarizacijo in repolarizacijo ventrikularnega miokarda). Ta zdravila vključujejo:
- Antiaritmiki ;
- Triciklični antidepresivi ( TCA );
- Antipsihotiki, kot so derivati fenotiazina, haloperidol in pimozid;
- Antimikrobna sredstva, kot so sparfloksacin, moksifloksacin, eritromicin in halofantrin (antimalarik);
- Antihistaminiki, kot so astemizol in mizolastin.
Previdnost je potrebna pri dajanju citaloprama in zdravil, ki povečujejo serotoninski signal (npr. Litij in triptofan ) zaradi povečanega serotoninergičnega učinka, ki se ugotovi.
Sočasne uporabe agonistov citaloprama in serotonina, kot so triptani (zdravila za zdravljenje migrene) in tramadol (opioidni analgetik), ni priporočljiva.
Sočasnemu vnosu citaloprama in šentjanževke (ali šentjanževke, rastline z antidepresivnimi lastnostmi) se je treba izogibati, ker lahko poveča tveganje za neželene učinke.
Pri sočasni uporabi citaloprama in antikoagulantnih zdravil ali zdravil, ki lahko vplivajo na aktivnost trombocitov, kot so - na primer NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila), acetilsalicilna kislina, tiklopidin (antiprombocitno sredstvo), je potrebna previdnost. trombociti) in dipiridamola (zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje tromboembolije).
Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi citaloprama in zdravil, ki povzročajo hipokaliemijo in / ali hipomagneziemijo (zmanjšanje cirkulacije kalija oziroma magnezija).
Ker citalopram zniža prag za epileptične napade, je potrebna velika previdnost pri sočasni uporabi zdravil, ki lahko tudi znižajo prag napadov, vključno z nevroleptiki, tramadolom, meflokinom (antimalaričnim zdravilom) in bupropionom (antidepresivom).
Cimetidin (zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje razjede želodca) lahko poveča koncentracijo citaloprama v plazmi; zato je potrebna previdnost v primeru sočasne uporabe.
Kombinacija citaloprama z moklobemidom (drugim antidepresivom) ni priporočljiva zaradi interakcij, ki se lahko pojavijo.
Izogibati se je treba kombinaciji citaloprama in alkohola .
Neželeni učinki
Citalopram - kot vsako drugo zdravilo - lahko povzroči različne stranske učinke. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavita, se razlikujejo med bolniki glede na posameznikovo občutljivost za zdravilo.
Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s citalopramom.
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Zdravljenje s citalopramom lahko vpliva na hemolimfopoetski sistem (sistem, odgovoren za sintezo krvnih celic). Citalopram lahko zlasti inducira trombopenijo, ki lahko povzroči zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku, s posledično večjo dovzetnostjo za nenormalne krvavitve in / ali krvavitve.
Endokrine motnje
Citalopram lahko sproži sindrom neprimerne proizvodnje antidiuretskega hormona (SIADH). Ta sindrom lahko pripišemo začetku hiponatremije, tj. Zmanjšanju ravni natrija v krvnem obtoku.
Presnovne in prehranske motnje
Zmanjšan apetit in telesna masa po zdravljenju s citalopramom je zelo pogosta. Citalopram, čeprav redkeje, lahko spodbuja tudi povečanje apetita in telesne mase.
Poleg tega lahko zdravilo povzroči hipokalemijo, ki je zmanjšanje koncentracije kalija v krvi. To zmanjšanje lahko povzroči težave s srcem.
Psihiatrične motnje
Zdravljenje s citalopramom lahko povzroči več negativnih psihiatričnih učinkov, vključno z: \ t
- vznemirjenost;
- anksioznost;
- živčnost;
- Zmanjšan libido;
- Stanje zmedenosti;
- Motnje sanjske aktivnosti;
- agresivnost;
- depersonalizacija;
- halucinacije;
- manija;
- Napadi panike;
- nemir;
- Samomorilne misli in vedenje.
Bolezni živčevja
Zdravljenje s citalopramom lahko povzroči zaspanost, glavobol, nespečnost, tresenje, parestezije, omotico in motnje pozornosti. Poleg tega lahko zdravilo povzroči konvulzije, ekstrapiramidne motnje (npr. Parkinsonove simptome), diskinezijo in motnje gibanja.
Očesne bolezni
Po zaužitju midrioze citaloprama (dilatacija zenice) in motenj vida se lahko pojavijo.
Bolezni ušes
Uporaba citaloprama lahko povzroči tinitus, motnjo, za katero je značilno zaznavanje hrupa, kot so šumenje, brenčanje, žvižganje itd.
Kardiovaskularne motnje
Zdravljenje s citalopramom lahko povzroči bradikardijo, tahikardijo, ventrikularne aritmije in podaljšanje intervala QT.
Na žilnem nivoju pa lahko citalopram povzroči ortostatsko hipotenzijo, tj. Nenadno znižanje krvnega tlaka po prehodu iz sedečega ali ležečega položaja v pokončni položaj.
Bolezni prebavil
Citalopram lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko ali zaprtje, suha usta in celo krvavitev iz prebavil in rektuma.
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Zdravljenje s citalopramom lahko povzroči nenormalne teste delovanja jeter in spodbuja hepatitis.
Bolezni kože in podkožja
Citalopram lahko povzroči kožne reakcije, koprivnico, srbenje, povečano znojenje, alopecijo, podplutbe (modrice) in angioedem. Poleg tega lahko zdravilo povzroči fotosenzitivnostne reakcije in purpuro (videz madežev na koži, organih in sluznicah zaradi pretrganja kapilar).
Bolezni dojk in reproduktivnih bolezni
Pri moških lahko zdravljenje s citalopramom povzroči impotenco, motnje ejakulacije, odpoved ejakulacije, priapizem (dolga in boleča erekcija, ki je ne spremlja spolno vzburjenje) in galaktoreja (izločanje mleka iz bradavičk).
Pri ženskah lahko zdravljenje s citalopramom povzroči menoragijo (prekomerno izgubo krvi med menstrualnim ciklusom) in metroragijo (nenormalno krvavitev iz maternice - veliko in dolgo obdobje - ki se pojavi med dvema zaporednima menstruacijskima cikloma).
Serotoninski sindrom
Zdravljenje s citalopramom lahko povzroči serotoninski sindrom, zlasti če ga uporabljamo v kombinaciji z drugimi zdravili, ki povečajo serotoninski signal.
Za ta sindrom je značilno prekomerno serotonergično delovanje v centralnem živčnem sistemu. Lahko se opredeli tudi kot zastrupitev s serotoninom . Sindrom se lahko pojavi v blagi, zmerni ali hudi obliki.
Glavni simptomi, ki se lahko pojavijo, so:
- tahikardija;
- mrzlica;
- Povečano znojenje;
- glavobol;
- midriaza;
- tresenje;
- Mioklonija (kratko in nehoteno krčenje mišice ali skupine mišic);
- krči;
- Natančni refleksi;
- Poudarjanje črevesnih zvokov (borborigme);
- driska;
- Arterijska hipertenzija;
- vročina;
- Rabdomioliza (zlom celic skeletnih mišic in posledično sproščanje snovi v mišičnem tkivu v krvni obtok);
- krči;
- Okvara ledvic.
Če se sindrom pojavi v hudi obliki, je opazno povečanje srčnega utripa in krvnega tlaka, bolnik pa lahko vstopi v stanje šoka.
Zlomi kosti
Dokazano je bilo povečano tveganje za zlom kosti med zdravljenjem s citalopramom, predvsem pri bolnikih, starejših od 50 let.
Simptomi suspenzije
Po nenadni prekinitvi zdravljenja s citalopramom se lahko pojavijo tako imenovani odtegnitveni simptomi. Ti simptomi so omotica, senzorične motnje, vznemirjenost, tesnoba, slabost, bruhanje, tremor, zmedenost, palpitacije, glavobol, driska, čustvena nestabilnost in motnje vida.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s citalopramom, so: \ t
- Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
- utrujenost;
- mialgija;
- artralgija;
- Zadrževanje urina;
- edem;
- Povišana telesna temperatura.
Preveliko
Za preveliko odmerjanje citaloprama ni antidota, zato je terapija le simptomatska in podporna. Simptomi, ki se kažejo, so utrujenost, šibkost, sedacija, slabost, tremor in tahikardija. V primerih hujšega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo tudi krči in rabdomioliza.
V primeru prevelikega odmerjanja je lahko koristna uporaba aktivnega oglja, osmotskih laksativov in izpiranja želodca. V vsakem primeru, če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na zdravnika in / ali se obrniti na najbližjo bolnišnico.
Mehanizem ukrepanja
Citalopram je visoko selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina.
Serotonin (5-HT) je nevrotransmiter, ki se proizvaja znotraj presinaptične živčne prekinitve in se sprosti po določenih dražljajih.
Ko je v sinaptični steni (prostor med presinaptičnim in postsinaptičnim zaključkom), 5-HT komunicira s svojimi receptorji, nameščenimi na končnem delu postsinaptičnega živca, da opravi svojo biološko funkcijo. Po tem se serotonin veže na receptor, odgovoren za njegovo prevzemanje (SERT), in se vrne v presinaptično prekinitev.
Citalopram se lahko veže na SERT namesto na serotonin, ki tako ostane v sinaptični steni dlje časa. Dolgotrajna obstojnost v sinaptičnem prostoru povzroči, da serotonin nadaljuje z interakcijo s svojimi postsinaptičnimi receptorji. Na ta način se poveča serotonergični signal s posledičnim izboljšanjem zdravljenih psihiatričnih patologij.
Način uporabe - Odmerjanje
Citalopram je na voljo za peroralno dajanje in ga najdemo v obliki peroralnih tablet in kapljic.
Odmerek mora zdravnik določiti individualno glede na patologijo, ki jo je treba zdraviti, in glede na bolnikovo stanje in klinično sliko.
Na splošno potrebujejo starejši bolniki in bolniki z zmanjšanim delovanjem jeter in / ali ledvic manjši odmerek.
V nadaljevanju so običajno uporabljeni odmerki citaloprama.
Endogena depresija
Odmerek citaloprama, ki se običajno uporablja pri odraslih, je 20 mg zdravila na dan, ki se lahko poveča do 40 mg. Antidepresivni učinek se pojavi v 2-4 tednih po začetku zdravljenja.
Anksiozne motnje s panično krizo, z ali brez agorafobije
V tem primeru je priporočeni začetni odmerek citaloprama 10 mg na dan, ki ga je mogoče povečati do 20 mg. Odvisno od bolnikovega odziva se lahko odmerek poveča do največ 40 mg. Za to vrsto patologije je največja učinkovitost dosežena po približno treh mesecih zdravljenja.
Nosečnost in dojenje
Citalopram se med nosečnostjo lahko uporablja samo v primerih resnične potrebe. V vsakem primeru je treba novorojenčka po porodu skrbno spremljati, še posebej, če je mati jemala zdravilo v tretjem trimesečju nosečnosti.
Po uporabi citaloprama v poznejših fazah nosečnosti se lahko pri novorojenčku pojavijo simptomi, kot so respiratorne motnje, cianoza, apneja, konvulzije, nestabilna temperatura, težave pri prehranjevanju, bruhanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, tremor, živčnost, razdražljivost, letargija, kronični jok, zaspanost in težave s spanjem.
Poleg tega lahko citalopram spodbuja pojavljanje hudega sindroma, imenovane trajne pljučne hipertenzije, pri novorojenčkih, ki se kaže v povečani stopnji dihanja in modri polt kože. Ti simptomi se ponavadi pojavijo v 24 urah po rojstvu
Citalopram se izloča - čeprav minimalno - v materino mleko, zato je potrebna velika previdnost med dojenjem.
kontraindikacije
Uporaba citaloprama je kontraindicirana v naslednjih primerih:
- Znana preobčutljivost za citalopram;
- Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let;
- Pri bolnikih s prirojenim sindromom dolgega QT ali pri tistih, ki imajo podaljšanje intervala QT;
- Pri bolnikih, ki se že zdravijo z MAOI.
