aciklovir

Aciclovir (znan tudi kot ACV) je protivirusno zdravilo, ki lahko ovira sintezo DNA virusov.

Aciklovir - kemijska struktura

S kemičnega vidika je aciklovir analog gvanozina, enega od nukleozidov, ki sestavljajo DNA.

Aciclovir se trži v obliki farmacevtskih formulacij, primernih za oralno, očesno, dermalno in intravensko dajanje.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba aciklovirja je indicirana za: \ t

• Zdravljenje okužb kože, ki jih povzroča Herpes simplex, vključno s primarnim in ponavljajočim se Herpes genitalis (oralno dajanje);
• Supresija recidivov Herpes simplex pri imunokompetentnih bolnikih (peroralna uporaba);
• Preprečevanje okužb z herpes simpleksom pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom (oralno in intravensko dajanje);
• Zdravljenje noric in herpes zoster (peroralno dajanje);
• Zdravljenje okužb kože s herpesom simpleksom, vključno s primarnimi ali ponavljajočimi se herpes genitalis in herpes labialis (dermalno dajanje);
• Zdravljenje herpes simplex keratitisa (očesna uporaba);
• Zdravljenje okužb Herpes simplexa in Varicella zoster pri imunsko oslabljenih bolnikih (intravensko dajanje);
• Zdravljenje ponavljajočih se okužb z virusom Varicella zoster in primarnega herpes genitalisa pri imunokompetentnih bolnikih (intravensko dajanje);
• Herpes simplex encefalitis (intravensko dajanje z omejitvami uporabe le v bolnišnicah in domovih za ostarele);
• Zdravljenje okužb Herpes simplex pri novorojenčkih (intravensko dajanje).

opozorila

Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je morda potrebno zmanjšanje odmerka aciklovirja, ki se običajno daje peroralno in intravensko.

Poleg tega so starejši bolniki in bolniki z ledvično insuficienco izpostavljeni večjemu tveganju za pojav neželenih učinkov, ki vplivajo na centralni živčni sistem, zato jih je treba stalno spremljati.

Bolniki, ki jemljejo visoke odmerke peroralnega aciklovirja, morajo za vzdrževanje hidracije imeti veliko tekočine.

Aciclovir lahko povzroči neželene učinke, ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Sočasno dajanje peroralnega ali intravenskega aciklovirja in cimetidina (zdravila za zmanjšanje izločanja kisline v želodcu) ali probenecida (zdravilo za zdravljenje protina) lahko zmanjša hitrost izločanja aciklovirja in ga ustrezno poveča. koncentracija v plazmi.

V vsakem primeru - ne glede na vrsto uporabljene farmacevtske oblike, ki temelji na aciklovirju - je vedno dobro obvestiti zdravnika, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta. in zeliščni in / ali homeopatski proizvodi.

Neželeni učinki

Aciclovir lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je posledica različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu. Zato ni rečeno, da se neželeni učinki pojavijo z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z aciklovirjem.

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema

Zdravljenje z aciklovirjem lahko povzroči anemijo, levkopenijo (tj. Zmanjšanje števila levkocitov v krvnem obtoku) in trombocitopenijo (tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku).

Bolezni živčevja

Zdravljenje s aciklovirom lahko povzroči:

• glavobol;
• omotica;
• tresenje;
• ataksija;
• dizartrija;
• zaspanost;
• encefalopatija;
• Coma.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje z aciklovirjem lahko povzroči agitacijo, halucinacije, psihotične simptome in zmedenost.

Bolezni kože in podkožja

Med zdravljenjem z aciklovirom se lahko pojavijo: \ t

• Kožni izbruhi;
• srbenje;
• Občutljivost na svetlobo;
• koprivnica;
• Hitro izpadanje las;
• Kožni izpuščaj.

Bolezni prebavil

Po uporabi aciklovirja se lahko pojavijo bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje in driska.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z aciklovirjem lahko povzroči reverzibilno povečanje bilirubina in jetrnih encimov v krvnem obtoku, hepatitisu in zlatenici.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje s aciklovirom lahko spodbudi:

• Zvišana koncentracija sečninskega dušika in kreatinina v krvi;
• Bolečina v ledvicah;
• Akutna ledvična odpoved.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z aciklovirjem, so: \ t

• anafilaksija;
• angioedem;
• dispneja;
• vročina;
• utrujenost;

Poleg tega se lahko v primeru intravenskega apliciranja aciklovirja v primeru nenamerne ekstravazacije v tkiva, ki obdajajo krvne žile, v katerih je bilo zdravilo uporabljeno, lahko pojavi lokalno vnetje in razjeda.

Neželeni učinki, značilni za dermalno dajanje aciklovirja

Po uporabi kreme ali kreme za labialno uporabo, ki temelji na aciklovirju, se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so: \ t

• Pekoča ali prehodna bolečina na področju uporabe;
• Suhost ali lupljenje kože;
• srbenje;
• rdečina;
• kontaktni dermatitis;
• Preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom in urtikarijo.

Neželeni učinki, značilni za očesno uporabo aciklovirja

Simptomi, kot so:

• Zmerno in prehodno sežiganje po nanosu mazila;
• Vnetje globoke plasti roženice (površinska punktatna keratopatija);
• Lokalno draženje in vnetje.

Preveliko

V primeru prevelikih odmerkov peroralnega aciklovirja se lahko pojavijo gastrointestinalni simptomi (na primer navzea in bruhanje) in nevrološki simptomi (kot sta glavobol in zmedenost).

Po drugi strani lahko preveliko odmerjanje intravenskega aciklovirja povzroči:

• Zvišan serumski kreatinin;
• Povečana azotemija;
• Odpoved ledvic;
• zmedenost;
• halucinacije;
• vznemirjenost;
• krči;
• Coma.

Hemodializa je lahko koristna za odstranitev odvečne protivirusne terapije iz krvnega obtoka.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje aciklovirja (ne glede na uporabljeno farmacevtsko obliko), je treba nemudoma stopiti v stik z zdravnikom in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Aciclovir deluje protivirusno tako, da moti sintezo nove virusne DNA. Podrobneje, aciklovir uspe vstopiti v celice, ki so bile okužene z virusom, in tukaj se podvrže fosforilaciji (to pomeni, dodamo fosfatne skupine), da postanejo aciklovir trifosfat.

Aciclovir trifosfat ima kemijsko strukturo, ki je zelo podobna kemični strukturi gvanozin trifosfata (eden od nukleozidov, ki bodo nato tvorili novo verigo DNA). Zahvaljujoč tej značilnosti je aciklovir vključen v verigo virusne DNA, ki se tvori namesto guanozina, kar povzroča "napako" v rastočem nizu DNA. Posledično se zaradi te napake raztezek in sinteza nove verige DNA ustavita.

Način uporabe - Odmerjanje

Aciclovir je na voljo za:

• Peroralno dajanje v obliki tablet, suspenzije in granul;
• Kožna administracija v obliki kreme in kreme za ustnice;
• Očesna uporaba v obliki očesnega mazila;
• Intravensko dajanje v obliki praška za raztopino za infundiranje, ki ga je treba raztopiti v posebnem topilu tik pred uporabo.

V nadaljevanju so navedene nekatere indikacije za odmerke aciklovirja, ki se običajno dajejo.

Peroralna uporaba

Odmerek peroralnega aciklovirja, ki se običajno daje odraslim bolnikom, je 200-800 mg zdravila, ki ga je treba vzeti od štiri do petkrat na dan v 4-6-urnih intervalih.

Potrebno količino aciklovirja, pogostost dajanja in trajanje zdravljenja določi zdravnik, odvisno od vrste okužbe, ki jo je treba zdraviti, in glede na stanje imunskega sistema bolnikov.

Pri otrocih, starejših od dveh let, so uporabljeni odmerki podobni kot pri odraslih. Po drugi strani pa so pri otrocih, mlajših od dveh let, običajno uporabljeni odmerki prepolovljeni kot pri odraslih.

Med zdravljenjem z aciklovirjem je priporočljivo natančno upoštevati navodila zdravnika, tako glede količine zdravila, ki ga jemljete, kot glede trajanja samega zdravljenja.

Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic se bo dajal nižji odmerek aciklovirja, kot je običajno.

Kožna uporaba

Aciklovirno kremo je treba nanesti na lezije in območja, kjer se razvijajo petkrat na dan, pri čemer je časovni razmik med eno in drugo aplikacijo približno štiri ure. Običajno zdravljenje traja od pet do največ deset dni.

Labialna krema se uporablja za zdravljenje hladnih ran. Priporočljivo je, da ga uporabljate petkrat na dan v presledkih približno štiri ure. Zdravljenje lahko traja od pet dni do največ deset dni.

Očesna uporaba

Za zdravljenje herpes simplex keratitisa se uporablja očesno mazilo na osnovi aciklovirja. Uporaba mazila v spodnji konjunktivalni vrečki se priporoča petkrat na dan, v presledkih približno štiri ure. Zdravljenje se mora nadaljevati vsaj tri dni po okrevanju.

Intravensko dajanje

Intravensko dajanje aciklovirja je treba opraviti s počasnim kapljanjem, ki naj traja več kot eno uro.

Glede na vrsto okužbe, ki jo je treba zdraviti, lahko trajanje zdravljenja traja pet, deset, štirinajst ali enaindvajset dni.

Odmerek intravenskega aciklovirja, ki se običajno daje odraslim, je 5-10 mg / kg telesne mase vsakih osem ur. Količina danega zdravila se razlikuje glede na okužbo, ki jo je treba zdraviti.

Pri otrocih je običajno uporabljen odmerek 250–500 mg / m2 telesne površine vsakih osem ur, odvisno od okužbe, ki jo je treba zdraviti.

Pri novorojenčkih, pri katerih obstaja sum ali ugotovljen neonatalni herpes, je običajno uporabljen odmerek aciklovirja 20 mg / kg telesne mase vsakih osem ur.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično okvaro bo odmerek intravenskega aciklovirja nižji od običajno uporabljenih odmerkov.

Nosečnost in dojenje

Uporaba aciklovirja pri nosečnicah in doječih materah je na splošno kontraindicirana.

Uporabo aciklovirja s to kategorijo bolnikov je treba upoštevati le v nujnih primerih in samo, če možne koristi, ki se pričakujejo za mater, odtehtajo potencialna tveganja za plod ali novorojenčka. Vsekakor pa je treba vsako uporabo protivirusnega zdravila izvajati le pod strogim zdravniškim nadzorom.

V vsakem primeru pa morajo nosečnice in doječe matere vedno poiskati zdravniško pomoč, preden vzamejo katerokoli zdravilo.

kontraindikacije

Uporaba aciklovirja je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za aciklovir;
• Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na valaciklovir (predzdravilo aciklovirja);
• Med nosečnostjo;
• Med dojenjem.