droge

selegilin

splošnost

Selegilin je učinkovina, ki spada v zaviralce monoaminooksidaze razreda B (drugače znana pod kratico MAO-B). Natančneje, selegilin je selektivni in reverzibilni zaviralec MAO-B.

Zaradi selektivnosti se selegilin pogosto uporablja pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, samostojno ali v kombinaciji z levodopo.

Primeri specialnih zdravil, ki vsebujejo Selegilin

  • Jumex®
  • Selecom®
  • Egibren®

Terapevtske indikacije

Uporaba selegilina je indicirana za zdravljenje:

  • Parkinsonova bolezen;
  • Simptomatski parkinsonizmi;
  • Primarni psiho-organski sindrom.

opozorila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Selegiline je zelo pomembno, da svojega zdravnika obvestite, če:

  • Imate bolezni srca in ožilja, kot so hipertenzija, aritmije ali huda angina pektoris;
  • Nekdo trpi zaradi psihoze;
  • Trpite ali ste v preteklosti trpeli zaradi peptične razjede;
  • Imate hudo okvaro delovanja jeter in / ali ledvic;
  • Sprejemajo se tudi druga zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem;
  • Eden mora opraviti operacijo, za katero je potrebna splošna anestezija.

Poleg tega se selegilina ne sme uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let, saj za to kategorijo bolnikov ni znakov za specifično uporabo te učinkovine.

Po uporabi selegilina se lahko pojavijo neželeni učinki, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali strojev; zato je treba te dejavnosti med jemanjem zdravila prekiniti.

Ne smemo pozabiti, da za tiste, ki opravljajo športne dejavnosti, uporaba zadevne droge brez terapevtske potrebe ni dopinga in - tudi če se jemlje za terapevtske namene - še vedno lahko povzroči pozitivne teste na doping.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba selegilina v kombinaciji z naslednjimi zdravili je kontraindicirana:

  • Simpatomimetiki, ker obstaja povečano tveganje za pojav hipertenzije;
  • < Triciklični antidepresivi, selektivni zaviralci prevzema serotonina ( SSRI ), zaviralci prevzema serotonina in norepinefrina ( SNRI ) in antidepresivna zdravila na splošno zaradi stranskih učinkov - včasih zelo resnih -, ki se lahko pojavijo v centralnem živčnem sistemu;
  • Petidina (opioid);
  • Lahko se pojavijo tudi drugi zaviralci monoaminooksidaze, saj lahko pride do resnih neželenih učinkov na centralni živčni sistem in kardiovaskularni sistem.

Poleg tega sočasna uporaba selegilina in peroralnih kontraceptivov ni priporočljiva, ker lahko povečajo biološko uporabnost samega selegilina.

Hkratna uporaba selegilina in antikoagulantov in / ali digitalisa zahteva skrbno spremljanje bolnikov.

Vendar je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom Selegiline zdravniku povedati, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, vključno z zdravili na recept, zdravili brez recepta, zeliščni izdelki in homeopati.

Neželeni učinki

Kot vsa druga zdravila lahko tudi selegilin povzroči različne neželene učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, se lahko razlikujejo od posameznika do posameznika, odvisno od občutljivosti vsakega bolnika na isto zdravilo.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z selegilinom, bodo na kratko navedeni spodaj.

Bolezni živčevja

Med zdravljenjem z selegilinom se lahko pojavijo:

  • glavobol;
  • omotica;
  • Omotica.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s seligilinom lahko spodbudi nespečnost, motnje spanja in spremembe razpoloženja.

Kardiovaskularne motnje

Med jemanjem selegilina lahko pride do bradikardije, supraventrikularne tahikardije in / ali ortostatske hipotenzije.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s selegilinom, so: \ t

  • Alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih;
  • slabost;
  • Sprememba krvnih preiskav za ugotavljanje delovanja jeter;
  • Suha usta;
  • Kožne reakcije;
  • Povečana spolna želja.

Preveliko

V primeru previsokih odmerkov selegilina se lahko pojavi hipertenzija.

Če torej sumite na preveliko odmerjanje selegilina, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom in pojdite v najbližjo nujno medicinsko pomoč.

Mehanizem ukrepanja

Kot je bilo omenjeno, je selegilin inhibitor monoaminooksidaze tipa B.

Podrobneje, ta aktivni princip lahko selektivno veže, tudi če je reverzibilen, specifično mesto delovanja, ki je prisotno v prej omenjenih encimih. Interakcija selegilin-encim povzroči zaviranje slednjega, ki zato ni več sposoben presnoviti dopamina, s čimer povečuje njegovo razpoložljivost in daje prednost njegovemu delovanju.

Za Parkinsonovo bolezen je značilna natančno zmanjšanje dopaminergičnega prenosa v nigrostriatalnih območjih.

Poleg tega, če se selegilin daje v kombinaciji z levodopo, podaljša njegovo trajanje delovanja zaradi svoje sposobnosti zmanjšanja presnove dopamina. Zaradi te sposobnosti selegilina je torej mogoče zmanjšati odmerek levodope, kar prispeva k zmanjšanju neželenih učinkov, vendar brez spreminjanja njegove terapevtske učinkovitosti.

Način uporabe in odmerjanje

Selegilin je na voljo v farmacevtskih oblikah, primernih za peroralno dajanje v obliki tablet in peroralne raztopine.

Zdravljenje Parkinsonove bolezni in Parkinsonizma

Za zdravljenje Parkinsonove bolezni in parkinsonizma je selegilin na voljo v obliki tablet.

Če se zdravilo uporablja kot monoterapija, je odmerek zdravilne učinkovine, ki se običajno daje 10 mg na dan, vzeti v enem odmerku zjutraj ali v dveh deljenih odmerkih, enega zjutraj in enega popoldne.

Kadar pa se selegilin uporablja v povezavi z drugimi zdravili za zdravljenje Parkinsonove bolezni, je običajni začetni odmerek 5-10 mg na dan, ki ga je treba vzeti v enem samem odmerku zjutraj ali razdeliti na dva dela. ločene uprave (eno zjutraj in eno popoldne).

Pri bolnikih z akinezijo in diskinezijo pa je priporočeni odmerek selegilina 10 mg na dan.

Zdravljenje primarnega psiho-organskega sindroma

Za zdravljenje primarnega psiho-organskega sindroma je selegilin na voljo v obliki tablet in peroralne raztopine.

Običajen odmerek je 10 mg aktivne sestavine na dan, ki ga je treba vzeti v enem odmerku zjutraj.

Nosečnost in dojenje

Glede na terapevtske indikacije selegilina ni verjetno, da bi se to zdravilo uporabljalo pri bolnikih v rodni dobi.

Zaradi potencialnih tveganj, ki lahko obstajajo, pa je uporaba selegilina med nosečnostjo na splošno kontraindicirana.

Ni znano, ali se ta učinkovina izloča v materino mleko, zato je kot previdnostni ukrep tudi uporaba zdravila pri doječih materah kontraindicirana.

kontraindikacije

Uporaba selegilina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost na selegilin sam;
  • Če imate hude motorične motnje NE zaradi pomanjkanja dopamina;
  • Če imate želodčni razjed ali aktivno razjedo na dvanajstniku;
  • Če se zdravite z antidepresivnimi zdravili katere koli vrste, simpatikomimetiki, linezolidom (antibiotikom) ali opioidi (kot je petidin);
  • Če jemljete druge zaviralce monoaminooksidaze;
  • Med nosečnostjo;
  • Med dojenjem.