droge

BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® je zdravilo na osnovi Piroxicam Beta-Ciklodekstrina

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije BREXIN ® Piroxicam

Zdravilo BREXIN ® je indicirano za simptomatsko zdravljenje vnetne bolečine, povezane z revmatičnimi boleznimi, kot so osteoartritis, revmatoidni artritis in ankilozirajoči spondilitis, le po skrbnem upoštevanju razmerja med koristmi in tveganji.

Mehanizem delovanja BREXIN ® Piroxicam

Piroksikam, aktivna sestavina BREXIN ®, je prednik niza nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se običajno imenujejo Oxicam, za katerega je značilna pomembna terapevtska učinkovitost, ki je uporabna predvsem pri vnetnih boleznih.

S selektivno inhibicijo inducibilnih cikloksigenaz (COX2) lahko piroksikam zmanjša nastajanje prostaglandinov s pro-vnetno aktivnostjo, kar povzroči manjše odpiranje vnetnih celic, zmanjšanje dražljaja bolečine in skromen antipiretični učinek.

Posebnost BREXIN ® je povezava prej omenjene aktivne sestavine z beta-ciklodekstrinom, oligosaharidom, pridobljenim iz škroba, ki lahko daje spojini vrsto koristnih farmakokinetičnih lastnosti, ki so koristne za bistveno izboljšanje biološke uporabnosti piroksikama.

Natančneje, po peroralnem vnosu se konjugirani piroksikam hitro absorbira iz gastro-enterične sluznice zaradi povečane topnosti v vodi, pri čemer doseže maksimalni plazemski vrh zelo hitro in posledično zagotavlja aktivnost 2-3-krat večjo od ne-vrhovne oblike. konjugirana.

Te farmakokinetične lastnosti so omogočile, da aktivna sestavina opravlja bistveno učinkovitejšo terapevtsko aktivnost kot tista pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, pri čemer je bila izločanje nespremenjena.

Beta-ciklodekstrin pa se bo v kolonu končno presnovil z bakterijskimi miloforami v molekulah glukoze in maltoze.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. PIROKSIKAM V POSTOPERATIVNI KONTROLI BOLEZNI (carski rez) \ t

Acta Med Iran. 2010 May-Jun; 48 (3): 148-53.

Študija, ki dokazuje, da je intramuskularni vnos 20 mg piroksikama lahko učinkovit pri nadzoru pooperativne bolečine po carskem rezu, zmanjšuje potrebo po opioidih.

2. PIROKSIKAM V ZDRAVLJENJU AKUTNE HEMIKRANE

J. Assoc Zdravniki Indija. 2011 Aug; 59: 494-7.

Zanimivo delo, ki dokazuje učinkovitost novega načina dajanja piroksikama, sublingvalnega, pri nadzoru bolečine, povezane z migreno brez aure, ki jo dobro prenašajo in brez klinično pomembnih stranskih učinkov.

3. VLOGA PIROKSIKAM B-CIKLODESTRINA V ENDOSKOPIČNI HIRURGIJI

Braz J. Med Biol Res. 2010 Aug; 43 (8): 806-11. Epub 2010 Jul 9.

Zanimivo brazilsko delo, ki ocenjuje učinkovitost Piroxicam Beta-Ciklodekstrina pri nadzoru bolečine, povezane z endoskopsko kirurgijo, kadar jo jemljemo v predoperativnih fazah. To zdravljenje zmanjšuje količino uporabljenih opioidov in tako omejuje možne neželene učinke.

Način uporabe in odmerjanje

BREXIN ®

Tablete Piroxicam Beta-Ciklodekstrina 191, 2 mg, ki so enake 20 mg piroksikama;

Šumeče tablete s 191, 2 mg piroksikama beta-ciklodekstrina, kar ustreza 20 mg piroksikama;

Granule za peroralno suspenzijo 191, 2 mg piroksikama beta-ciklodekstrina, kar ustreza 20 mg piroksikama;

Supozitoriji z 191, 2 mg Piroxicam Beta-Ciklodekstrina, kar ustreza 20 mg piroksikama;

Glede na številne neželene učinke gastroenterične sluznice, povezane z zdravljenjem s piroksikamom, mora zdravilo za predpisovanje zdravila BREXIN ® pripraviti specialist za zdravljenje revmatičnih bolezni, po upoštevanju bolnikove zgodovine, njegovega zdravljenja. klinično sliko in razmerje med stroški in koristmi, ki bi nastalo zaradi uporabe zdravila.

Da bi zmanjšali možne neželene učinke, je priporočljivo, da zdravilo BREXIN ® vzamete v najmanjši učinkoviti dozi in v najkrajšem možnem času.

Opozorila BREXIN ® Piroxicam

Glede na številne neželene učinke, povezane s terapijo z zdravilom BREXIN ®, je priporočljivo zdravilo jemati pod strogim zdravniškim nadzorom.

Dejansko bi bil zdravstveni nadzor koristen tako pri opredelitvi učinkovitega odmerjanja kot pri spremljanju učinkovitosti in varnosti izvajane terapije.

Zato bi bilo za zmanjšanje pojavnosti in resnosti številnih neželenih učinkov priporočljivo, da se zdravilo BREXIN ® vzame v najmanjši možni dozi in v najkrajšem možnem času.

Piroksikam je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki trpijo za boleznimi jeter, ledvic, prebavil in srca in ožilja, glede na to, da so ti bolniki bolj dovzetni za neželene učinke zdravila.

Zato je priporočljivo, da se takoj po pojavu neželenih reakcij posvetujete s svojim zdravnikom in po možnosti nagibate k prekinitvi zdravljenja, ki je v teku.

BREXIN ® granulat za peroralno suspenzijo vsebuje aspartam in sorbitol, zato je kontraindiciran pri bolnikih s fenilketonurijo in dednimi težavami intolerance za fruktozo.

BREXIN ® v tabletah vsebuje laktozo, zato ga ne priporočamo za uporabo pri bolnikih z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaznih encimov ali malabsorpcijskim sindromom glukoze-galaktoze.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba zdravila BREXIN ® med nosečnostjo in v naslednjem obdobju dojenja je strogo kontraindicirana glede na pomen prostaglandinov pri nadzoru pravilnega razvoja zarodka in ploda.

Malformacije, ki vplivajo na kardiovaskularni, urinarni in respiratorni trakt nerojenega otroka ter neželeni splavi in ​​večji zapleti na ravni poroda, so glavne posledice nenadzorovane uporabe piroksikama med gestacijskim obdobjem in še posebej v zadnjem četrtletju.

interakcije

Tudi Piroxicam, tako kot drugi nesteroidni protivnetni zdravili, je dovzeten za interakcijo z drugimi zdravilnimi učinkovinami, kar je lahko odgovorno za razlike v terapevtski aktivnosti in varnostnem profilu.

Zato bi bilo primerno posvetiti posebno pozornost sočasni predpostavki: \ t

  • Alkohol, peroralni antikoagulanti in selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina zaradi povečanega tveganja za krvavitev;
  • Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, glede na sposobnost povečanja renalne toksičnosti piroksikama;
  • Aktivne sestavine, ki lahko spremenijo motiliteto želodca, aktivni ogljik in cimetidin, ki lahko spremenijo sistemski profil absorpcije piroksikama;
  • Antibiotiki in substrati citokromnih encimov, ki lahko spremenijo farmakokinetični profil piroksikama in tako povečajo možne neželene učinke.
  • NSAID, opioidi in kortikosteroidi zaradi povečanega analgetskega učinka njihove interakcije;
  • Litij, zaradi povečane koncentracije tega zdravila z znatnim povečanjem njegove toksičnosti.

Kontraindikacije BREXIN ® Piroxicam

Uporaba zdravila BREXIN ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, jetrno in ledvično insuficienco, želodčne razjede in gastrointestinalne patologije, hudo srčno popuščanje in kontekstualno uporabo antikoagulantov ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Čeprav naj bi selektivno zaviranje piroksikama omejevalo neželene učinke zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, so različna klinična preskušanja in skrbno spremljanje po začetku trženja pokazala, da jemanje te učinkovine lahko zelo pogosto ugotovi pojav:

  • Gastrointestinalne reakcije, kot so slabost, bruhanje, driska, napenjanje, melena, hematemezija, krvavitev, enteropatija, gastritis in peptične razjede;
  • Na srečo redke presnovne reakcije, kot so hiperkaliemija, hipoglikemija in hiperglikemija;
  • Zlatenica, hepatitis in povečanje transaminaz;
  • Hematološke reakcije, kot so zmanjšanje hematokrita, anemija, levkopenija, trombocitopenija;
  • Neželeni učinki na centralni ravni z zaspanostjo, glavobolom, omotičnostjo, depresijo, živčnostjo in nespečnostjo;
  • Hipertenzija, angina in s tem povezane kardiovaskularne bolezni;
  • Dermatološke preobčutljivostne reakcije, kot so ekcem, koprivnica, srbenje, izpuščaji in v najhujših primerih, a na srečo zelo redka toksična epidermalna nekroliza.

Zgoraj omenjene reakcije in zlasti najpogostejše, ki vplivajo na sluznico prebavil, kažejo, da imajo incidenco in resnost sorazmerno z odmerkom zdravila Piroxicam in trajanjem zdravljenja.

Opombe

Zdravilo BREXIN ® je zdravilo na recept.