droge

klonazepam

Klonazepam je zdravilo z anksiolitičnimi, antikonvulzivnimi, mišičnimi relaksanti in sedativnimi lastnostmi. S kemičnega stališča je klonazepam benzodiazepin. Prodaja se pod blagovno znamko Rivotril®.

Klonazepam - Kemijska struktura

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba klonazepama je indicirana za zdravljenje naslednjih epileptičnih kliničnih oblik pri dojenčkih in otrocih: \ t

  • Majhno zlo, tipično ali atipično;
  • Generalizirane tonično-klonične krize, primarne ali sekundarne;
  • Stanje zla v vseh njegovih kliničnih izrazih.

Poleg tega se klonazepam uporablja tudi za zdravljenje epilepsije in fokalnih napadov pri odraslih.

Neprimerne terapevtske indikacije

V Italiji je klonazepam odobren izključno za zdravljenje epilepsije. Lahko pa se uporablja kot zdravilo, ki ni namenjeno za zdravljenje drugih bolezni, vključno z:

  • anksioznost;
  • Napadi panike;
  • Socialna fobija;
  • Sindrom nemirnih nog;
  • Posttravmatska stresna motnja;
  • Tourettov sindrom.

Izraz "off-label" pomeni uporabo zdravil, ki so znana in se uporabljajo dolgo časa, za katere znanstveni dokazi kažejo na njihovo uporabo v kliničnih situacijah, ki niso izrecno navedene na ilustrativnem navodilu samega zdravila.

opozorila

Bolnike z depresijo v preteklosti in / ali poskusom samomora je treba med zdravljenjem s klonazepamom skrbno spremljati.

Klonazepam lahko povzroči preobčutljivost, zato je treba paziti na predpisovanje zdravila pri bolnikih s težavami pri nadzoru izločanja.

Ker lahko klonazepam povzroči respiratorno depresijo, je potrebna previdnost pri dajanju zdravila bolnikom s kroničnimi boleznimi dihal.

Klonazepam se večinoma izloča z urinom, zato je treba paziti na dajanje zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Nenadna prekinitev zdravljenja s klonazepamom lahko povzroči epileptične napade, zato je treba zdravljenje prekiniti postopoma.

Pri otrocih in novorojenčkih lahko klonazepam povzroči preobčutljivost in povečanje izločanja bronhijev, zato je pomembno, da redno preverjamo, ali so dihalne poti proste.

Med zdravljenjem s klonazepamom je priporočljivo redno preverjati delovanje jeter in redne krvne preiskave.

Previdnost je potrebna pri dajanju klonazepama pri bolnikih s porfirijo (redko stanje, za katero je značilno pomanjkanje encima, ki sodeluje pri sintezi heme skupine).

Alkohol lahko povzroči epileptične napade, zato je treba bolnikom, ki se zdravijo s klonazepamom, zagotovo izogibati uživanju.

Pri dajanju klonazepama pri bolnikih z anamnezo zlorabe alkohola in / ali drog je potrebna previdnost.

Zaradi neželenih učinkov, ki jih lahko povzroči klonazepam, vožnja vozil ali uporaba strojev med zdravljenjem z zdravilom ni priporočljivo.

interakcije

Hitrost izločanja klonazepama se lahko poveča - in zato se lahko zmanjša njegova terapevtska učinkovitost - s sočasno uporabo drugih antiepileptičnih zdravil, vključno s fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom in valproatom .

Poleg tega lahko sočasno dajanje klonazepama in fenitoina ali primidona povzroči povečanje plazemske koncentracije teh dveh antiepileptikov.

Depresivno delovanje na centralni živčni sistem (CNS) in na dihanje, ki ga povzroča klonazepam, se lahko poveča s sočasno uporabo snovi ali zdravil, ki lahko tudi depresirajo CNS. Ta zdravila vključujejo amfetamine, metilfenidat (zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hiperaktivne motnje pomanjkanja pozornosti), anksiolitična zdravila, antipsihotiki in alkohol .

Neželeni učinki

Klonazepam lahko sproži različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z zdravilom.

zasvojenost

Uporaba klonazepama lahko povzroči telesno in duševno odvisnost.

Dolgotrajno zdravljenje in / ali visoki odmerek klonazepama lahko povzroči ireverzibilne motnje, kot so: \ t

  • dizartrija;
  • Zmanjšano usklajevanje gibanj;
  • ataksija;
  • nistagmus;
  • Dvojni vid.

Anterogradna amnezija

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči anterogradno amnezijo.

Tveganje za nastanek te vrste amnezije se poveča z naraščajočim odmerkom klonazepama. Amnezija lahko spremljajo vedenjske nepravilnosti in v nekaterih primerih povečanje pogostnosti konvulzij.

Endokrine motnje

Nekateri otroci, zdravljeni s klonazepamom, lahko doživijo nepopolno puberteto.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči: \ t

  • vznemirjenost;
  • halucinacije;
  • Motnje spomina in koncentracije;
  • zmedenost;
  • zmedenost;
  • Depresija.

Poleg tega se lahko pojavijo naslednji paradoksalni simptomi:

  • nemir;
  • razdražljivost;
  • agresivnost;
  • živčnost;
  • sovražnost;
  • anksioznost;
  • Motnje spanja;
  • Nočne more in žive sanje.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči:

  • zaspanost;
  • tresenje;
  • omotica;
  • ataksija;
  • Mišična hipotonija;
  • Upočasnite reakcije;
  • glavobol;
  • Povečana pogostnost napadov pri nekaterih vrstah epilepsije.

Srčne motnje

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči palpitacije, srčno popuščanje in zastoj srca.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči slabost, suha usta in spremembe v ustih.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči hepatomegalijo, začasno povečanje koncentracije transaminaz v krvi in ​​alkalne fosfataze.

Bolezni kože in kožnega tkiva

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči koprivnico, srbenje, kožni izpuščaj, spremembo pigmentacije kože in začasno izpadanje las.

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema

Zdravljenje s klonazepamom lahko povzroči motnje v sistemu, ki je odgovoren za sintezo krvnih celic (hemolimfopoetski sistem). Te motnje lahko povzročijo anemijo (zmanjšano količino hemoglobina v krvi), levkopenijo (zmanjšano količino belih krvnih celic v krvnem obtoku), trombocitopenijo (zmanjšanje števila krvnih ploščic v krvi) in eozinofilijo (visoka koncentracija eozinofilcev v krvi).

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s klonazepamom, so: \ t

  • Alergijske reakcije - celo resne - pri občutljivih osebah;
  • sline;
  • dvojni vid;
  • nistagmus;
  • Depresija dihanja;
  • Šibkost mišic;
  • Urinska inkontinenca;
  • Erektilna disfunkcija;
  • dehidracija;
  • Spremembe telesne teže.

Preveliko

Preveliko odmerjanje klonazepama ne sme biti smrtno nevarno, razen če se uporabljajo druga zdravila, ki lahko zavirajo centralni živčni sistem, zdravila ali alkohol.

Simptomi, ki lahko nastanejo zaradi prevelikega odmerjanja, so:

  • zaspanost;
  • ataksija;
  • dizartrija;
  • nistagmus;
  • arefleksija;
  • apnea;
  • hipotenzija;
  • Kardiorespiratorna depresija;
  • Coma.

Koma običajno traja nekaj ur, vendar lahko traja celo daljše obdobje.

V primeru prevelikega odmerjanja klonazepama je lahko koristna uporaba aktivnega oglja.

Če je potrebno, lahko dajemo antagonist benzodiazepina, flumazenil .

V vsakem primeru, če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Antikonvulzivno delovanje klonazepama je posledica njegove sposobnosti, da stimulira GABAergični sistem, to je sistem γ-aminobuttirne kisline (GABA).

GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter možganov in izvaja svoje biološke funkcije z vezavo na njegove specifične receptorje: GABA-A, GABA-B in GABA-C.

Vezišče benzodiazepinov je prisotno na GABA-A receptorju.

Klonazepam se veže na to specifično mesto in aktivira receptor, s čimer spodbuja kaskado inhibitornih signalov, ki jih inducira GABA.

Način uporabe - Odmerjanje

Klonazepam je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet in peroralnih kapljic.

Odmerek klonazepama je treba določiti strogo individualno, odvisno od starosti bolnika in njegovega odziva na zdravljenje.

Priporočljivo je dajati majhen začetni odmerek, ki se nato postopoma poveča, dokler ne dosežemo idealnega vzdrževalnega odmerka.

Pri starejših bolnikih, pri bolnikih s kronično pljučno insuficienco, pri bolnikih z apnejo med spanjem ali z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic je lahko potrebno zmanjšanje običajnega odmerka klonazepama.

Nosečnost in dojenje

Ženske v prvem trimesečju nosečnosti ne smejo jemati klonazepama.

Med preostankom nosečnosti se zdravilo lahko uporablja le v primerih, kjer je to dejansko potrebno in samo pod strogim nadzorom zdravnika.

Ker se klonazepam izloča v materino mleko, matere, ki jemljejo to zdravilo, ne smejo dojiti.

kontraindikacije

Uporaba klonazepama je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost za klonazepam ali druge benzodiazepine;
  • Pri bolnikih s hudo boleznijo jeter;
  • Pri bolnikih z akutnim glavkomom z zaprtim kotom;
  • Pri bolnikih z miastenijo gravis (živčno-mišična bolezen);
  • Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco;
  • Pri bolnikih s hudo respiratorno odpovedjo;
  • Pri bolnikih v komi;
  • Pri bolnikih, ki zlorabljajo alkohol in / ali droge;
  • V prvem trimesečju nosečnosti;
  • Med dojenjem.