droge

MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Zdravilo MALARONE ® je zdravilo na osnovi Atovaquone + Proguanile hydrochloride

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antimalariki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Zdravilo MALARONE ® je v skladu s smernicami Svetovne zdravstvene organizacije indicirano za profilakso in zdravljenje epizod malarije, ki jo povzroča Plasmodium Falciparum.

Mehanizem delovanja MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® je zdravilo, ki se široko uporablja pri preprečevanju in zdravljenju malarije, ki jo podpira Plasmodium Falciparum, zahvaljujoč pomembni shizonticidni aktivnosti, ki jo podpira povezava dveh različnih učinkovin z dopolnilnimi mehanizmi delovanja.

Natančneje:

  • Proguanil je predzdravilo, ki ga peroralno in absorbiramo na gastrointetični ravni, pretvorimo v cikloguanil s citokromom p450, kar je učinkovito pri blokiranju encima dihidrofolat reduktaze, ogrožanju sinteze nukleotidov in zaviranju proliferacije elementov z visoko stopnjo proliferacije. hepatocitni schizonti.
  • Atovaquonte je naftokinon s strukturo, ki je podobna ubikinonu protozojev in zato lahko blokira transport elektronov vzdolž mitohondrijske membrane in tako blokira biosintetične aktivnosti parazita.

Poleg tega se zdi, da povezava med obema zdraviloma določa nastanek novih lastnosti, zaradi česar je profilaksa še učinkovitejša, saj preprečuje, da bi hepatocitni shizonti dosegli cikel eritrocitov.

Po koncu biološke aktivnosti se po razpolovnem času, ki je daljši od 10 ur, proguanil in atovakon izločata pretežno preko ledvic in črevesja.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

Vzroki napak ATOVAQUONE TERAPIJE - PROGUANIL

Malar J. 2012 May 2; 11: 146.

Delo, ki ob ponavljanju visoke antimalarijske učinkovitosti kombinacije atovakvona-proguanila pripisuje potencialnim neuspehom zdravljenja in profilakse s temi zdravili nastop novih mehanizmov odpornosti in ne napačnega odmerka.

ATOVAQUONE - PROGUANIL V TAJSKEM

Malar J. 2008 Jan 28; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Študija, ki po oceni farmakogenomskega profila različnih Plasmodia, potrjuje učinkovitost združenja atovaquone / proguanil pri zdravljenju multirezistentne malarije na Tajskem.

ATOVAQUONE / PROGUANIL V JAPONSKEM

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 Mar 29.

Študija, ki ocenjuje učinkovitost več terapevtskih protokolov pri zdravljenju uvožene malarije, ki opredeljuje, da je na osnovi atovaquona in proguanila najbolj učinkovit in varen vsaj na japonskem ozemlju.

Način uporabe in odmerjanje

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tablete in 100 mg Proguanil hidroklorida

Zdravnik mora opredeliti preventivne in terapevtske protokole na osnovi MALARONE ® v skladu z mednarodnimi smernicami Svetovne zdravstvene organizacije in ob upoštevanju fiziopatoloških pogojev pacienta.

Jasno je, da se bo shema odmerjanja močno razlikovala glede na starost bolnika, možno prisotnost bolezni jeter in ledvic ter na podlagi različnih namenov, preventivne ali terapevtske.

Glede na absorpcijski profil zdravila Atovaquone bi bilo bolje, da zdravilo MALARONE ® vzamete med obroki, da bi zagotovili maksimalno sistemsko absorpcijo.

Opozorila MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Terapevtski ali preventivni protokol z zdravilom MALARONE ® mora določiti zdravnik, v skladu z WHO, na podlagi pacientovih fiziopatoloških značilnosti, bolnikovega geografskega območja in vseh pogojev, ki ogrožajo varnost bolnika. uporabe zdravila.

Natančneje, bolniki z boleznimi jeter in ledvic morajo glede na farmakokinetične značilnosti obeh učinkovin zdravilo MALARONE ® jemati pod strogim zdravniškim nadzorom, da bi omejili pojav neželenih stranskih učinkov.

Hkrati s kemoprofilakso je priporočljivo izvajati vsa higienska pravila, ki so potrebna za omejitev tveganja za punkcijo, in s tem prodiranje protozojskih organizmov v gostiteljski organizem.

Uporaba zdravila MALARONE ® v terapevtske namene mora nujno nadzorovati zdravnik, tako da oceni stopnjo parazitemije in postopno izboljšanje bolnikovega kliničnega stanja.

Če je trenutno zdravljenje neučinkovito, bi bilo priporočljivo ovrednotiti različne strategije.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Glede na biološko aktivnost učinkovin zdravila MALARONE ® in glede na odsotnost posebej pomembnih kliničnih preskušanj, namenjenih oceni varnosti zdravila za zdravje zarodka, bi bilo bolje, da se izogiba uporabi te specialnosti med nosečnostjo in dojenjem. razen če je to nujno potrebno.

V tem primeru je potreben stalen zdravniški nadzor.

interakcije

Bolniki, ki jemljejo zdravilo MALARONE ®, morajo posebno pozornost posvetiti tako, da zahtevajo zdravniški nasvet, da sočasno zaposlijo:

  • Zdravila na osnovi trisilikatnega magnezija, glede na zmanjšano sistemsko absorpcijo, ki jo povzroča Proguanile;
  • Peroralni antikoagulanti za izboljšanje antikoagulantne aktivnosti, ki jo povzroča zdravilo;
  • Metaklopramid, tetraciklin, rifampicin in rifabutin lahko zmanjšajo sistemsko absorpcijo zdravila Atovaquone.

Kontraindikacije MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Uporaba zdravila MALARONE ® je kontraindicirana pri bolnikih, ki so preobčutljivi za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov in pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter in ledvic.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Uporaba zdravila MALARONE ® lahko povzroči glavobol, slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, nespečnost, zvišano telesno temperaturo, povečane transaminaze, stomatitis in razjede v ustih in samo v najhujših primerih neželene učinke preobčutljivosti, kot so angioedem, bronhospazem, vaskulitis in anafilaksa.

Opombe

Zdravilo MALARONE ® je zdravilo, ki je predpisano na zdravniški recept.