fluvoksamin

Fluvoksamin je antidepresiv, ki spada v razred selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (SSRI). To zdravilo je bilo eno od prvih SSRI, ki so ga odobrili in tržili.

Fluvoksamin - kemijska struktura

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba fluvoksamina je indicirana za zdravljenje:

Velika depresivna epizoda;
Obsesivno-kompulzivna motnja.

V resnici - fluvoksamin ima poleg antidepresivnega delovanja tudi določeno anksiolitsko aktivnost, zato je lahko koristen pri zdravljenju oblik anksiozne depresije.

opozorila

Depresija poveča tveganje za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor. Ker se izboljšanje teh simptomov morda ne pojavi v prvih obdobjih zdravljenja, je dobro spremljati bolnike, dokler se ne doseže omenjeno izboljšanje.

Bolnike z obstoječo ledvično in / ali jetrno okvaro je treba skrbno spremljati.

Vnos fluvoksamina lahko spremeni glikemični nadzor pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zlasti v prvem obdobju zdravljenja. Zato bo morda treba prilagoditi odmerek peroralno uporabljenih hipoglikemičnih sredstev.

Pri bolnikih z anamnezo epileptičnih napadov je potrebna previdnost pri dajanju fluvoksamina. Uporabi fluvoksamina pri bolnikih z nenadzorovano epilepsijo se je treba izogibati. Medtem ko uporaba zdravila pri bolnikih z nadzorovano epilepsijo zahteva skrbno spremljanje.

Kombinacija fluvoksamina z drugimi zdravili, ki lahko povečajo serotoninski signal, lahko prispeva k pojavu serotoninskega sindroma.

Pri bolnikih z anamnezo koagulacijskih motenj je treba biti previden pri dajanju fluvoksamina, zlasti kadar se daje v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku.

Previdnost je potrebna pri dajanju fluvoksamina pri bolnikih z manijo ali hipomanijo v anamnezi.

Posebno pozornost je treba posvetiti dajanju fluvoksamina pri bolnikih, ki so doživeli miokardni infarkt.

Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ki imajo depresijo, zdravljenje s fluvoksaminom ni indicirano.

Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi fluvoksamina z elektrokonvulzivnim zdravljenjem.

interakcije

Sočasna uporaba fluvoksamina s šentjanževko (ali šentjanževko, rastlina z antidepresivnimi lastnostmi) lahko poveča neželene učinke samega fluvoksamina.

Izogibati se je treba kombinaciji fluvoksamina z zaviralci monoaminooksidaze ( MAOI ).

Bolniki, zdravljeni s fluvoksaminom in peroralnimi antikoagulanti, so bolj dovzetni za tveganje za pojav krvavitev.

Sočasna uporaba naslednjih zdravil v kombinaciji s fluvoksaminom lahko poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma:

Litij (ki se uporablja za zdravljenje bipolarnih motenj);
Triptofan (aminokislina, iz katere se sintetizira serotonin);
Hiperikum .

Fluvoksamin se ne sme dajati sočasno s terfenadinom, antihistaminičnim zdravilom, ki se uporablja za zdravljenje astme.

Veliko pozornosti je treba posvetiti sočasni uporabi fluvoksamina z naslednjimi zdravili, saj je mogoče ugotoviti interakcije, ki lahko vplivajo na medsebojno delovanje:

Antipsihotiki, kot so fenotiazin, pimozid, klozapin in haloperidol ;
Triciklični antidepresivi (TCA), kot so imipramin, desipramin in amitriptilin ;
benzodiazepini;
Acetilsalicilna kislina (protivnetno zdravilo);
Ciclosporina (zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje zavrnitve pri presaditvah);
Metadon (sintetični opioid, ki se uporablja za zdravljenje bolečine in paliativno zdravljenje simptomov odtegnitve drog);
Mehiletin (antiaritmično zdravilo);
Fenitoin in karbamazepin (zdravila za zdravljenje epilepsije);
Propranolol (antihipertenziv);
Terfenadin (antihistaminik);
Ropinirol (zdravilo za zdravljenje Parkinsonove bolezni);
Triptani (zdravila za zdravljenje migrene);
Sildenafil (zdravilo za erektilno disfunkcijo);
Tramadol (opioidno sredstvo proti bolečinam).

Izogibati se je treba kombinaciji alkohola z zdravili, ki zavirajo prevzem serotonina (vključno s fluvoksaminom).

Dobro bi bilo zmanjšati uživanje kofeinskih pijač (kot so čaj in kava), saj lahko čezmerni vnos kofeina v kombinaciji s terapijo s fluvoksaminom povzroči nelagodje, tresenje rok, hitro bitje srca, nemir in nespečnost.

Neželeni učinki

Fluvoksamin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov. Vsak posameznik ima svojo občutljivost za zdravilo, zato se vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, razlikujejo med bolniki.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s fluvoksaminom lahko povzroči glavobol, omotico, zaspanost, tresenje, ataksijo in ekstrapiramidne simptome (npr. Simptome, podobne Parkinsonovi bolezni).

Pojavijo se lahko tudi konvulzije, psihomotorna agitacija in dogodki, podobni nevroleptičnemu malignemu sindromu.

Serotoninski sindrom

Fluvoksamin lahko povzroči serotoninski sindrom, zlasti če ga dajemo v kombinaciji z drugimi zdravili, ki lahko povečajo serotoninski signal.

Gre za sindrom, za katerega je značilno prekomerno serotonergično delovanje v centralnem živčnem sistemu; imenujemo ga tudi zastrupitev s serotoninom .

Intoksikacija je lahko blaga, zmerna ali huda.

Simptomi, ki se lahko kažejo, so:

tahikardija;
mrzlica;
Povečano znojenje;
glavobol;
Midriaza (dilatacija učencev);
tresenje;
Mioklonija (kratko in nehoteno krčenje mišice ali skupine mišic);
krči;
Natančni refleksi.
Poudarjanje črevesnih zvokov (borborigme);
driska;
Arterijska hipertenzija;
vročina;
Rabdomioliza (zlom celic skeletnih mišic in njihovo sproščanje v krvni obtok);
krči;
Okvara ledvic.

V primeru hude zastrupitve je opazno povečanje srčnega utripa in krvnega tlaka. Bolnik lahko vstopi tudi v stanje šoka.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s fluvoksaminom lahko povzroči slabost in bruhanje, vendar so ti simptomi prehodni in izginejo v nekaj tednih. Lahko se pojavijo tudi bolečine v trebuhu, suha usta, driska, dispepsija ali zaprtje .

Srčne motnje

Zdravljenje s fluvoksaminom lahko povzroči palpitacije in tahikardijo .

Endokrine motnje

Fluvoksamin lahko povzroči sindrom neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z zdravilom Fluvoxamine lahko povzroči kožni izpuščaj, srbenje, angioedem in fotosenzitivnost . Lahko se pojavi tudi povečano znojenje.

Motnje reprodukcije in dojk

Zdravljenje s fluvoksaminom lahko povzroči zapoznelo ejakulacijo pri moških in galaktorejo pri ženskah, tj. Nenormalno proizvodnjo mleka pri ženskah, ki ne dojijo.

Psihiatrične motnje

Fluvoksamin lahko povzroči vznemirjenost, tesnobo, nespečnost, nemir, zmedenost, halucinacije, manijo ter samomorilne ideje in vedenje.

Simptomi suspenzije

Nenadna prekinitev zdravljenja s fluvoksaminom lahko povzroči tako imenovane odtegnitvene simptome, ki so:

omotica;
Senzorične motnje;
Motnje spanja;
vznemirjenost;
anksioznost;
zmedenost;
Čustvena razdražljivost;
Slabost in / ali bruhanje;
driska;
palpitacije;
potenje;
tresenje;
Glavobol.

Na splošno se ti simptomi pojavijo v blagi ali zmerni obliki in so samozadostni. Vendar se pri nekaterih bolnikih lahko pojavijo tudi v hudi in / ali dolgotrajni obliki.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s fluvoksaminom, so: \ t

Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
Hiponatriemija (tj. Zmanjšanje količine natrija v krvnem obtoku);
parestezije;
Spremembe okusa;
Artralgija in mialgija;
anoreksija;
Ortostatska hipotenzija (nenaden padec krvnega tlaka pri prehodu iz sedečega ali ležečega položaja v pokončni položaj);
Astenija in slabost;
Nenormalno delovanje jeter;
Platelopenija, tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku s posledičnim povečanim tveganjem za razvoj nenormalnih krvavitev in / ali krvavitev.

Preveliko

Simptomi prevelikega odmerjanja fluvoksamina so:

Slabost, bruhanje in driska;
Zaspanost in omotica;
Tahikardija ali bradikardija;
hipotenzija;
Spremembe v delovanju jeter;
krči;
Coma.

Za predoziranje ni antidota. Zdravljenje z zdravili je samo simptomatsko. Če sumite, da ste vzeli prevelik odmerek zdravila, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom, ki vam lahko zagotovi praznjenje želodca in dajanje zdravilnega oglja, po možnosti v povezavi z osmotskim odvajanjem.

Mehanizem ukrepanja

Serotonin (ali 5-HT) je nevrotransmiter, sintetiziran v presinaptičnih živčnih končičih. Nato se sprosti v sinaptično steno (prostor med presinaptičnimi in postsinaptičnimi živčnimi končiči) po določenih dražljajih. Ko je zunaj živčnih končičev, 5-HT - za izvajanje svoje biološke aktivnosti - sodeluje s svojimi receptorji.

Nazadnje se serotonin po pojasnitvi njegovega delovanja veže na transporter, ki deluje na njegovo prevzemanje (SERT) in se vrne v živčno prekinitev.

Fluvoksamin je zdravilo, ki lahko zavira ponovno pridobivanje serotonina.

Podrobneje se fluvoksamin veže na SERT namesto na 5-HT; na ta način povzroči, da nevrotransmiter ostane v sinaptični steni daljši čas. Večja obstojnost serotonina v sinaptičnem prostoru povzroči povečanje serotonergičnega signala na postsinaptičnih receptorjih. To povzroči izboljšanje depresivne patologije v nekaj tednih (običajno 2-4 tedne).

Način uporabe - Odmerjanje

Fluvoksamin je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet, ki jih je treba jemati brez žvečenja in po možnosti zvečer.

Velika depresija (odrasli)

Običajni odmerek je 50-100 mg zdravila, ki ga je treba jemati enkrat na dan.

Obsesivno-kompulzivna motnja

Za odrasle je običajni odmerek fluvoksamina 50 mg na dan.

Pri mladostnikih in otrocih, starih 8 let in več, ki trpijo za obsesivno-kompulzivno motnjo, je običajni odmerek fluvoksamina 25 mg, ki ga je treba vzeti enkrat na dan.

Največji dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 300 mg za odrasle in 200 mg za otroke in mladostnike.